Medistok » A » Аколат инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.
Препарат: АКОЛАТ®
Активное вещество препарата: zafirlukast
Кодировка АТХ: R03DC01
КФГ: Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.
Регистрационный номер: П №013547/01
Дата регистрации: 08.12.06
Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA UK Ltd. {Великобритания}

Форма выпуска Аколат, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ACCOLATE 20» на одной стороне.

1 таб.
зафирлукаст
20 мг

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Аколат

Конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC4-, LTD4-, LTE4-рецепторов, которые являются составной частью медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути. Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами; уменьшает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.

Уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинорецепторы.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь Cmax зафирлукаста в плазме достигается через 3 ч.

Одновременный прием с пищей в большинстве случаев уменьшает биодоступность (75%), повышая ее вариабельность. Общее снижение биодоступности при приеме с пищей составляет около 40%.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99%, при диапазоне концентраций 0.25-4 мкг/мл. При приеме в дозах 30-80 мг 2 раза/сут кумуляция зафирлукаста в плазме была низкой.

Зафирлукаст экстенсивно биотрансформируется. Метаболиты, определяемые в плазме, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст при стандартном определении активности in vitro.

T1/2 зафирлукаста 10 ч.

Зафирлукаст в неизмененном виде не определяется в моче. Выводится в виде метаболитов с мочой — около 10% и с калом — 89%.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) и у пациентов с циррозом печени алкогольной этиологии, клиренс зафирлукаста уменьшается, при этом Cmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у здоровых лиц. Однако кумуляции зафирлукаста у пожилых людей не происходит.

Показания к применению:

Профилактика приступов и поддерживающая терапия при бронхиальной астме (в т.ч. как средство первой линии при неэффективности бета-адреномиметиков).

Дозировка и способ применения препарата.

Для взрослых и детей старше 12 лет начальная доза — по 20 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить. Поддерживающая доза — по 20 мг 2 раза/сут. Максимальная доза: по 40 мг 2 раза/сут.

Для пациентов пожилого возраста, а также при алкогольном циррозе печени начальная доза — 20 мг 2 раза/сут, коррекцию дозы проводят в соответствии с реакцией больного на лечение.

Побочное действие Аколат:

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности трансаминаз печени.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, сыпь, образование волдырей.

Прочие: головная боль, нарушения со стороны ЖКТ; у пациентов пожилого возраста возможно увеличение частоты развития инфекций преимущественно дыхательных путей.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к зафирлукасту.

Применение при беременности и лактации.

Безопасность зафирлукаста при беременности не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.

Зафирлукаст выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Аколат.

Не предназначен для купирования бронхоспазма при остром приступе бронхиальной астмы.

Зафирлукаст следует принимать регулярно, даже при отсутствии выраженных симптомов заболевания, а также при обострениях бронхиальной астмы.

Зафирлукаст не изучен, как средство для лечения лабильной или нестабильной формы бронхиальной астмы.

Не следует назначать в качестве замены после резкой отмены ГКС для ингаляций.

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.

При появлении на фоне лечения симптомов нарушения функции печени следует провести исследование активности трансаминаз печени. Вопрос о прекращении или продолжении лечения следует решать индивидуально, после оценки соотношения риска и пользы проводимой терапии.

Рекомендуется контролировать протромбиновое время, если применяется одновременно с варфарином.

Безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не изучена.

Взаимодействие Аколат с другими препаратами.

При одновременном применении зафирлукаста с ацетилсалициловой кислотой возможно повышение концентрации зафирлукаста в плазме приблизительно на 45%, что по-видимому, не имеет клинического значения.

При одновременном применении зафирлукаста с эритромицином возможно уменьшение концентрации зафирлукаста в плазме примерно на 40%.

При одновременном применении с теофиллином возможно снижение уровня зафирлукаста в плазме примерно на 30% без влияния на уровень теофиллина в плазме.

При одновременном применении с терфенадином происходит уменьшение AUC зафирлукаста на 54% без влияния на уровень терфенадина в плазме.

При одновременном применении с варфарином происходит увеличение максимального протромбинового времени примерно на 35%, что, по-видимому, является результатом ингибирования зафирлукастом изофермента CYP2C9.

Обратите внимание

Таблетки

Агренокс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Антиагрегант. Автор: Светлана Стать автором Related PostsАктилизе инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывыАтровент н ...