Medistok » B » Бараклюд инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противовирусный препарат, является аналогом нуклеозида гуанозина.
Препарат: БАРАКЛЮД
Активное вещество препарата: entecavir
Кодировка АТХ: J05AE
КФГ: Противовирусный препарат
Регистрационный номер: ЛСР-000035
Дата регистрации: 10.04.07
Владелец рег. удост.: BRISTOL-MYERS SQUIBB Company {США}

Форма выпуска Бараклюд, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, с маркировкой «Bms» на одной стороне и «1611» на другой стороне.

1 таб.
энтекавир
500 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, магния стеарат, краситель Opadry белый (титана диоксид, гипромеллоза 6cP, гипромеллоза 3cP, макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, треугольные, с маркировкой «Bms» на одной стороне и «1612» на другой стороне.

1 таб.
энтекавир
1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, магния стеарат, краситель Opadry розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Бараклюд

Противовирусный препарат, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз , и с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, Cmax в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Cmax и AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз/сут, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Cmax и Cmin в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 и 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 мкг, 8.2 и 0.5 нг/мл соответственно при приеме в дозе 1 мг. При сравнении биодоступности у здоровых людей таблеток и раствора для приема внутрь она оказалась эквивалентной, т.е. эти две лекарственные формы взаимозаменяемы. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Распределение

Vd энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Метаболизм

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного 14С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Выведение

После достижения Cmax концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128-149 ч. При приеме 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания к применению:

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, чем за 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуется доза препарата Бараклюд составляет 500 мкг 1 раз/сут. При наличии резистентности к ламивудину (т.е. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. При КК <50 мл/мин, в т.ч. пациентам, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы Бараклюда как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью
Клиренс креатинина (мл/мин)
Пациенты, ранее не получавшие нуклеозидные препараты
Пациенты, резистентные к ламивудину
>50
0.5 мг 1 раз/сут
1.0 мг 1 раз/сут
30-<50
0.5 мг каждые 48 ч
1.0 мг каждые 48 ч
10-<30
0.5 мг каждые 72 ч
1.0 мг каждые 72 ч
<10
гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ
0.5 мг каждые 5-7 дней
1.0 мг каждые 5-7 дней

*Энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.

Побочное действие Бараклюд:

Со стороны пищеварительной системы: редко (> 1/1000, < 1/100) — диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: часто (> 1/100, < 1/10) — головная боль, утомляемость; редко (> 1/1000, < 1/100) — бессонница, головокружение, сонливость.

Противопоказания к препарату:

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение Бараклюда при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Особый указания по применению Бараклюд.

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в т.ч. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в т.ч. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Передозировка препаратом:

Случаи передозировки энтекавира не зарегистрированы.

Лечение: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента и при необходимости стандартная поддерживающая терапия.

Взаимодействие Бараклюд с другими препаратами.

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, не изучено. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Бараклюд.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Обратите внимание

Багомет

Багомет инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Пероральное гипогликемическое средство. Автор: Светлана Стать автором Related PostsБаготирокс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, ...