Medistok » F » Фемара инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противоопухолевый препарат.
Препарат: ФЕМАРА®
Активное вещество препарата: letrozole
Кодировка АТХ: L02BG04
КФГ: Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы
Регистрационный номер: П №015738/01
Дата регистрации: 04.06.04
Владелец рег. удост.: NOVARTIS PHARMA AG {Швейцария}

Форма выпуска Фемара, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями, темно-желтого цвета, на одной стороне маркировка «FV», на другой — «CG».

1 таб.
летрозол
2.5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 8000, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый, гидроксипропилцеллюлоза.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Фемара

Противоопухолевый препарат. Оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего лечения.

При применении Фемары в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема Фемары изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

На фоне лечения Фемарой слабо повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% на плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих Фемару, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия Фемарой ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

Продленная адъювантная терапия Фемарой снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе Фемары отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение Фемарой снижает смертность среди пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

Летрозол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (средняя величина биодоступности составляет 99.9%). Пища незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови (Tmax) составляет 1 ч при приеме Фемары натощак и 2 ч — при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет 129±20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7±18.6 нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень абсорбции летрозола (при оценке по AUC) не изменяется. Небольшие изменения в скорости абсорбции расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме крови. Кажущийся Vd в период равновесного состояния составляет около 1.87±0.47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг.

Фармакокинетика препарата.

нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Метаболизм

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выведение

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч.

Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс C по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания к применению:

— ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии;

— ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;

— распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);

— распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Дозировка и способ применения препарата.

Для взрослых рекомендуемая доза Фемары составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Фемары следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекции дозы Фемары не требуется.

У пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (КК 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находится под постоянным наблюдением.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Побочное действие Фемара:

Частота возникновения побочных эффектов оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» — 10%, «часто» -1-<10%, «иногда» — 0.1%-<1%, «редко» — 0.01-<0.1%, «очень редко» — <0.01%, включая отдельные сообщения.

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выраженные и в основном связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, депрессия; иногда — тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия; парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны системы кроветворения: иногда – лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение АД, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: иногда – одышка.

Дерматологические реакции: часто — алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макуло-папулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда — кожный зуд, сухость кожи, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей; иногда — артрит.

Со стороны органов чувств: иногда — катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыводящей системы: иногда — учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боли в молочных железах.

Прочие: очень часто – приступообразные ощущения жара (приливы); часто – повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда — снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

Противопоказания к препарату:

— эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и лактации.

Препарат Фемара противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Фемара.

Нет данных о применении Фемары у пациентов с КК менее 10 мл/мин. Перед назначением Фемары таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Передозировка препаратом:

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Фемары.

Лечение: какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы при гемодиализе.

Взаимодействие Фемара с другими препаратами.

При одновременном назначении Фемары с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается.

Клинического опыта по применению Фемары в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 — 2А6 и 2С19 (последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол, применяемый в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2С19). Таким образом клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2С19 маловероятны. Тем не менее следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Фемара.

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте, предохранять от воздействия влаги. Срок годности — 5 лет.

Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Приветствую всех читателей! Меня зовут Светлана. Окончила Самарский государственный медицинский университет с красным дипломом.

Обратите внимание

Фазлодекс

Фазлодекс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противоопухолевый препарат, антиэстроген. Related PostsФерлатум фол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывыДоппельгерц женьшень актив ...

Che Gevara
2016-11-16 14:57:46
Здравствуйте дорогие друзья, мы покупали препарат Фемара 2,5 мг 30 таблеток в упаковке, осталось 2,5 упаковки, срок годности до 08.2020 года, но увы не успели воспользоваться , если есть нуждающиеся в этом лекарстве звоните по тел. 89110910107 территориально нахожусь в г. Санкт-Петербург , отдам значительно дешевле чем в аптеке.