Medistok » I » Инванз инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Антибиотик из группы карбапенемов, представляет собой 1- метил-карбапенем.
Препарат: ИНВАНЗ®
Активное вещество препарата: ertapenem
Кодировка АТХ: J01DH03
КФГ: Антибиотик группы карбапенемов
Регистрационный номер: П №014496/01-2002
Дата регистрации: 30.10.02
Владелец рег. удост.: MERCK SHARP & DOHME {Франция}

Форма выпуска Инванз, упаковка препарата и состав.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 фл. эртапенем натрия 1.213 г,    что соответствует содержанию эртапенема 1 г
Вспомогательные вещества: натрия бикарбонат, натрия гидроксид (до рН 7.5); содержание натрия составляет приблизительно 137 мг (6 мЭкв).
Флаконы стеклянные объемом 20 мл (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Инванз

Антибиотик из группы карбапенемов, представляет собой 1- метил-карбапенем, бета-лактамный антибиотик длительного действия для парентерального введения. Обладает широким спектром антибактериального действия.
Бактерицидная активность эртапенема обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки и опосредована его связыванием с пенициллин-связывающими белками (ПСБ). У Escherichia coli он проявляет сильное сродство к ПСБ 1a , 1b , 2, 3, 4 и 5, причем предпочтительно — к ПСБ 2 и 3. Эртапенем обладает значительной устойчивостью к действию -лактамаз большинства классов (включая пенициллиназы, цефалоспориназы и -лактамазы расширенного спектра, но не металло—лактамазы).
Активен в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus(включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Активен в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие -лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.
Активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis и других Bacteroides spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.
Метицилин-резистентные стафилококки, а также многие штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов Enterococcus faecium устойчивы к эртапенему.
Активен также в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (продуцирующая -лактамазы расширенного спектра действия), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (продуцирующие -лактамазы расширенного спектра действия), Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Многие штаммы перечисленных выше микроорганизмов, обладающих мультирезистентностью к другим антибиотикам, например, пенициллинам, цефалоспоринам (в т.ч. III поколения) и аминогликозидам, чувствительны к эртапенему.
Активен в отношении анаэробных микроорганизмов Fusobacterium spp.

Фармакокинетика препарата.

При в/м введении раствора, приготовленного с 1% или 2% раствором лидокаина, эртапенем хорошо абсорбируется из места введения. Биодоступность составляет приблизительно 92%. После в/м введения в дозе 1 г Cmax достигается приблизительно через 2 ч.
Эртапенем активно связывается с белками плазмы человека. Степень связывания уменьшается по мере повышения концентрации эртапенема в плазме — примерно с 95% при концентрации в плазме <100 мкг/мл до примерно 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл).
AUC увеличивается почти прямопропорционально дозе (в диапазоне доз от 0.5 г до 2 г).
Кумуляции эртапенема после многократного в/в введения (в диапазоне доз от 0.5 до 2 г/сут) или в/м введения по 1 г/сут не наблюдается.
Эртапенем выделяется с грудным молоком у человека.
Эртапенем не подавляет транспорт дигоксина и винбластина, опосредованный Р-гликопротеином, и сам не является его субстратом.
После в/в инфузии эртапенема с изотопной меткой в дозе 1 г источником радиоактивности в плазме является в основном (94%) эртапенем. Главный метаболит эртапенема представляет собой производное с незамкнутым кольцом, образующееся при гидролизе -лактамного кольца.
Эртапенем выводится главным образом почками. Среднее T1/2 из плазмы у здоровых взрослых молодых добровольцев составляет приблизительно 4 ч. После в/в введения эртапенема с изотопной меткой в дозе 1 г здоровым молодым добровольцам около 80% метки выводится с мочой, а 10% — с калом. Из 80% эртапенема, определяемого в моче, около 38% выводится в неизмененном виде, а около 37% — в виде метаболита с незамкнутым -лактамным кольцом.
У здоровых молодых взрослых добровольцев, получивших эртапенем в/в в дозе 1 г, средняя концентрация эртапенема в моче в течение 0-2 ч после введения этой дозы превышает 984 мкг/мл, а в течение 12-24 ч — превышает 52 мкг/мл.
У больных с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 31-59 мл/мин/1.73 м2) AUC увеличена приблизительно в 1.5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.
У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 5-30 мл/мин/1.73 м2) AUC увеличена приблизительно в 2.6 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.
У больных в терминальной стадии почечной недостаточности (КК<10 мл/мин/1.73 м2) AUC увеличена приблизительно в 2.9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

Показания к применению:

Лечение тяжелых и средней степени тяжести инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (в т.ч. для стартовой эмпирической антибактериальной терапии до определения возбудителей): инфекции органов брюшной полости; инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая инфекции нижних конечностей при сахарном диабете («диабетическая» стопа); внебольничная пневмония; инфекции мочевыделительной системы (в т.ч. пиелонефрит); острые инфекции органов малого таза (в т.ч. послеродовый эндомиометрит, септический аборт и послеоперационные гинекологические инфекции); бактериальная септицемия.

Дозировка и способ применения препарата.

Вводят путем в/в инфузии или в/м инъекции. При в/в введении длительность инфузии должна составлять 30 мин. В/м введение может быть альтернативой в/в инфузии.
Средняя суточная доза препарата для взрослых составляет 1 г, кратность введения — 1 раз/сут.
Обычная продолжительность терапии составляет от 3 до 14 дней в зависимости от тяжести заболевания и вида микроорганизмов. При наличии клинических показаний допустим переход на последующую адекватную пероральную антимикробную терапию.
У пациентов с КК>30 мл/мин/1.73 м2 коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК30 мл/мин/1.73 м2), включая тех, кто находится на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 500 мг/сут.
Пациентам, находящимся на гемодиализе и получившим эртапенем в дозе 500 мг/сут в ближайшие 6 ч перед сеансом гемодиализа, следует дополнительно ввести 150 мг эртапенема после сеанса. Если эртапенем вводят более чем за 6 ч до гемодиализа, то введения дополнительной дозы не требуется. В настоящее время не имеется рекомендаций для пациентов, находящихся на перитонеальном диализе или гемофильтрации.

Побочное действие Инванз:

Со стороны ЦНС: часто — головная боль; редко — головокружение, сонливость, бессонница, судороги, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; редко — кандидоз слизистой оболочки полости рта, запор, отрыжка кислым содержимым, псевдомембранозный колит (часто проявляющийся диареей), вызванный неконтролируемым размножением Сlostridium difficile, сухость во рту, диспепсия, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ.
Дерматологические реакции: часто — сыпь; редко — эритема, зуд.
Со стороны организма в целом: редко — боль в животе, извращение вкуса, слабость/утомляемость, кандидоз, отечность, лихорадка, боль в груди.
Местные реакции: часто — постинфузионные флебит/тромбофлебит.
Со стороны половых органов: вагинальный зуд.
Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение АЛТ, ACT, ЩФ, увеличение числа тромбоцитов; редко — повышение прямого, непрямого и общего билирубина, увеличение числа эозинофилов и моноцитов, повышение частичного тромбопластинового времени, уровня креатинина и глюкозы в крови, уменьшение числа сегментоядерных нейтрофилов и лейкоцитов, снижение гематокрита, гемоглобина и количества тромбоцитов; бактериурия, увеличение уровня азота мочевины сыворотки, числа эпителиальных клеток в моче, количества эритроцитов в моче.
Прочие: редко — аллергические реакции, общее недомогание, грибковые инфекции.

Противопоказания к препарату:

— повышенная чувствительность к эртапенему или к другим антибиотикам той же группы;
— повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам.

Применение при беременности и лактации.

Достаточного клинического опыта применения эртапемена при беременности не имеется. Установлено, что эртапенем выделяется с грудным молоком у человека.
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери оправдывает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Особый указания по применению Инванз.

Сообщалось о серьезных (вплоть до летальных) анафилактических реакциях у больных, получавших лечение бета-лактамными антибиотиками. Эти реакции более вероятны у лиц, имеющих в анамнезе поливалентную аллергию (в частности, у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину часто развиваются тяжелые реакции гиперчувствительности при лечении другими бета-лактамными антибиотиками). Перед началом применения эртапенема следует уточнить наличие в анамнезе указаний на предшествующие реакции повышенной чувствительности на другие аллергены (особенно на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики).
При возникновении аллергической реакции эртапенем следует немедленно отменить.
При применении эртапенема (как и многих антибактериальных средств) возможно развитие псевдомембранозного колита (главной причиной которого является токсин, вырабатываемый Clostridium difficile), что следует иметь в виду при возникновении выраженной диареи у пациентов, получающих антибактериальную терапию.
При в/м введении избегать случайного проникновения эртапенема в кровеносный сосуд.
Т.к. безопасность и эффективность эртапенема в педиатрии не изучалась, не рекомендуется его применение у детей и подростков в возрастсе до 18 лет.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕЭртапенем не влияет на метаболизм лекарственных средств, опосредованный основными изоферментами CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. Взаимодействие с лекарственными средствами, обусловленное ингибированием канальцевой секреции, нарушением связывания с Р-гликопротеином или изменением интенсивности микросомального окисления маловероятно

Обратите внимание

Имунорикс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Имунорикс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Имунорикс - инструкция препарата, Вы сможете прочитать противопоказания, показание к применению, Имунорикс. Отзывы о Имунорикс - Иммуностимулирующий препарат.