Medistok » K » Калумид инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Антиандрогенный нестероидный препарат.
Препарат: КАЛУМИД
Активное вещество препарата: bicalutamide
Кодировка АТХ: L02BB03
КФГ: Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью
Регистрационный номер: ЛС-000199
Дата регистрации: 22.04.05
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Калумид, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой «L» на одной стороне и «RG» — на другой.

1 таб.
бикалутамид
50 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: Opadry II 33G28707 белый, глицерола триацетат, макрогол 3000, лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Калумид

Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема препарата внутрь бикалутамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

Распределение

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%). Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

При ежедневном приеме Калумида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз/сут.

При ежедневном приеме Калумида в дозе 50 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, а при приеме 150 мг Калумида — 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой).

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Фармакокинетика препарата.

(R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, а также от легкого или умеренного нарушения функции печени.

Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы и может наблюдаться кумуляция бикалутамида.

Показания к применению:

— распространенный рак предстательной железы в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормон) или в сочетании с хирургической кастрацией;

— местно-распространенный рак предстательной железы (T3-T4, любая N, M0; T1-T2, N+, M0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

— местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медикаментозные вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым мужчинам (в т.ч. пожилого возраста) при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут. Лечение Калумидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местно-распространенном раке предстательной железы назначают по 150 мг 1 раз/сут. Калумид следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

При нарушении функции почек и незначительных нарушениях функции печени коррекции дозы не требуется.

Побочное действие Калумид:

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

Со стороны эндокринной системы: очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае длительного приема препарата), болезненность грудных желез, приливы; часто (1% и <10%) при применении препарата в суточной дозе 150 мг — снижение либидо, сексуальная дисфункция, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, повышение активности трансаминаз, желтуха, холестаз (эти изменения функции печени чаще всего носили транзиторный характер и полностью исчезали или уменьшались, несмотря на продолжение терапии или же после ее прекращения); редко (0.1% и <1%) при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, диспепсия; очень редко (0.01% и <0.1%) — рвота, печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида не установлена).

Дерматологические реакции: часто — зуд; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос; очень редко — сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто).

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны ЦНС: часто — астения; редко (при применении препарата в суточной дозе 150 мг) — депрессия.

Прочие: редко — интерстициальные легочные заболевания, при применении препарата в суточной дозе 150 мг — гематурия.

При одновременном применении Калумида и аналога ГнРГ могут наблюдаться следующие побочные эффекты с частотой 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов без приема Калумида):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, усиление потоотделения, гирсутизм.

Со стороны обмена веществ: сахарный диабет, гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.

Прочие: сексуальная дисфункция, боль в животе, боль в груди, боль в области таза, озноб.

Противопоказания к препарату:

— одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом;

— повышенная чувствительность к бикалутамиду и/или другим компонентам препарата.

Калумид не назначают женщинам и детям.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени.

Особый указания по применению Калумид.

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени целесообразно в период лечения Калумидом периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени отмечаются в течение первых 6 мес лечения. В случае развития тяжелых нарушений функции печени необходимо прекратить прием Калумида.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Калумидом.

При назначении Калумида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Калумида содержит 63.875 мг моногидрата лактозы.

Передозировка препаратом:

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия, мониторинг ЧСС, частоты дыхания и АД.

Взаимодействие Калумид с другими препаратами.

Нет сведений о каком-либо фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между Калумидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при применении Калумида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUC мидазолама увеличивалась на 80%. Противопоказано одновременное применение Калумида с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении Калумида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций. После начала использования или отмены Калумида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.

Одновременное применение Калумида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление (циметидин, кетоконазол), может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций.

Калумид усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (конкуренция за связь с белками).

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Калумид.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Обратите внимание

Кандид

Кандид (крем) инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Кандид (крем) - новая инструкция по применению медикамента, Вы сможете посмотреть противопоказания, показание к применению, цены в аптеках на Кандид (крем). Полезные отзывы о Кандид (крем) - Противогрибковое средство группы производных имидазола для местного применения.