Medistok » K » Кеппра инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противосудорожный препарат, производное пирролидона.
Препарат: КЕППРА®
Активное вещество препарата: levetiracetam
Кодировка АТХ: N03AX
КФГ: Противосудорожный препарат
Регистрационный номер: П №014627/01-2002
Дата регистрации: 17.12.02
Владелец рег. удост.: UCB S.A. PHARMA SECTOR {Бельгия}

Форма выпуска Кеппра, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальной формы, с двояковыпуклыми поверхностями, на одной из которых имеется гравировка «ucb 250»; на изломе — однородные, белого цвета.

1 таб.
леветирацетама дигидрохлорид
250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, повидон.

Состав оболочки: Opadry (гипромеллоза (E464), макрогол 4000, титана диоксид (Е171), краситель индиго (Е132)).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, с двояковыпуклыми поверхностями, на одной из которых имеется гравировка «ucb 500»; на изломе — однородные, белого цвета.

1 таб.
леветирацетама дигидрохлорид
500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, повидон.

Состав оболочки: Opadry (гипромеллоза (E464), макрогол 4000, титана диоксид (Е171), краситель индиго (Е132), краситель железа оксид желтый).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклыми поверхностями, на одной из которых имеется гравировка «ucb 1000»; на изломе — однородные, белого цвета.

1 таб.
леветирацетама дигидрохлорид
1000 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, повидон.

Состав оболочки: Opadry (гипромеллоза (Е464), макрогол 4000, титана диоксид (Е171)).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Кеппра

Противосудорожный препарат, производное пирролидона (S-энантиомер -этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. На основании проведенных исследований in vitro и in vivo предполагается, что леветирацетам не изменяет основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию. Активность препарата подтверждена как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема препарата в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

Метаболизм

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение

У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени видимых изменений клиренса леветирацетама не обнаружено. При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности.

Фармакокинетика препарата.

леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 05.-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания к применению:

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;

— миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

— первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических ) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Дозировка и способ применения препарата.

Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

В качестве монотерапии взрослым и подросткам старше 16 лет назначают в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/ссут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза — 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

В составе комплексной терапии у детей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза/сут). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.
Масса тела
Начальная доза: 10 мг/кг 2 раза/сут
Максимальная доза:
30 мг/кг 2 раза/сут
25 кг
по 250 мг 2 раза/сут
по 750 мг 2 раза/сут
Более 50 кг*
по 500 мг 2 раза/сут
по 1.5 г 2 раза/сут

* — детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляется по схеме для взрослых.

У детей с массой тела менее 25 кг, а также более 25 кг, но менее 50 кг, рекомендуется применение леветирацетама в форме раствора для приема внутрь, что обеспечивает более точное дозирование препарата у данной категории пациентов.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут). Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться каждые 2-3 недели.

Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.

Для мужчин:

[140-возраст (годы)] х масса тела (кг)

КК (мл/мин)= —————————————————

72 х КК сыв-ки (мг/дл)

Для женщин: полученное значение х 0.85
Почечная недостаточность
КК (мл/мин)
Доза и кратность приема
Норма
>80
500-1500 мг 2 раза/сут
Легкая степень
50-79
500-1000 мг 2 раза/сут
Средняя степень
30-49
250-750 мг 2 раза/сут
Тяжелая степень
<30
250-500 мг 2 раза/сут
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе)*

500-1000 мг 1 раз/сут**

* — в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

** — после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК менее 70 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

Побочное действие Кеппра:

Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, астенический синдром, головокружение; редко — головная боль, анорексия, диарея, диспепсия, тошнота, атаксия, судороги, депрессивный синдром, головокружение, эмоциональная неустойчивость, агрессивность, бессонница, нервозность, тремор, диплопия.

Дерматологические реакции: редко – кожная сыпь.

Противопоказания к препарату:

— детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены);

— повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста старше 65 лет, при тяжелых нарушениях функции печени, почечной недостаточности.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для матери и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Кеппра.

Если требуется прекратить прием препарата, то отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели.

Рекомендуется постепенная отмена сопутствующих противосудорожных препаратов в период перевода пациента на прием препарата Кеппра.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами не проводилось. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

Симптомы: возможно усиление вышеперечисленных побочных эффектов. Данных о приеме препарата в дозе, превышающей 5 мг/сут, не имеется.

Лечение: первая помощь — прием активированного угля и промывание желудка. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама — 60%).

Взаимодействие Кеппра с другими препаратами.

Леветирацетам не взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон).

Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов этинилэстрадиола и левоноргестрела.

Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Данные по взаимодействию леветирацетама с этанолом отсутствуют.

Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Кеппра.

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Обратите внимание

Кандид

Кандид (гель вагинальный) инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Кандид (гель вагинальный) - новая инструкция по применению медикамента, Вы сможете посмотреть противопоказания, показание к применению, дозировка лекарства Кандид (гель вагинальный). Отзывы о Кандид (гель вагинальный) - Противогрибковое средство группы производных имидазола для местного применения.