Medistok » F » Фарестон инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Фарестон — свежее описание медикамента, Вы сможете прочитать противопоказания, показание к применению, цены в аптеках на Фарестон. Полезные отзывы о Фарестон —

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Препарат: ФАРЕСТОН
Активное вещество препарата: toremifene
Кодировка АТХ: L02BA02
КФГ: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
Регистрационный номер: П №014925/01-2003
Дата регистрации: 18.07.08
Владелец рег. удост.: ORION CORPORATION {Финляндия}

Форма выпуска Фарестон, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом «ТО20» на одной стороне.

1 таб.
торемифен (в форме цитрата)
20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом «ТО60» на одной стороне.

1 таб.
торемифен (в форме цитрата)
60 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Фарестон

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.

Распределение

Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) — 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сут).

Метаболизм и выведение

За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 сут (2-10 сут).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита — N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена — 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс — 5 л/ч.

Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% — почками.

Показания к применению:

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Дозировка и способ применения препарата.

Назначают внутрь.

Дозировка и способ применения препарата.

устанавливается индивидуально.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сут (по 120 мг 2 раза/сут).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Побочное действие Фарестон:

Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто — приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Со стороны эндокринной системы: редко — увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: редко — анорексия, рвота, запор.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях — тяжелые нарушения функции печени (желтуха).

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.

Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, алопеция.

Прочие: редко — одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата — эстрогенной стимуляцией.

Противопоказания к препарату:

— гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе);

— тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);

— тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

Применение при беременности и лактации.

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Фарестон.

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.

Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Передозировка препаратом:

Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие Фарестон с другими препаратами.

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Фарестон.

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Обратите внимание

Фазлодекс

Фазлодекс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противоопухолевый препарат, антиэстроген.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *