Medistok » K » Кларитросин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения.
Препарат: КЛАРИТРОСИН®
Активное вещество препарата: clarithromycin
Кодировка АТХ: J01FA09
КФГ: Антибиотик группы макролидов
Регистрационный номер: ЛС-000481
Дата регистрации: 15.07.05
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ ОАО {Россия}

Форма выпуска Кларитросин, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Таблетки 1 таб. кларитромицин 250 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (полиэтиленгликоль 4000), тропеолин О.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные. Таблетки 1 таб. кларитромицин 500 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (полиэтиленгликоль 4000), тропеолин О.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Кларитросин

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. Обладает широким спектром антибактериального действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антимикробной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция -лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (в т.ч. Propionibacterium acnes); в отношении микобактерий Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, кроме Mycobacterium tuberculosis), простейших: Toxoplasma gondii.
Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.
Устойчивы к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 50-55%. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Tmax при приеме препарата в дозе 250 мг — 1-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы — не более 90%. При регулярном приеме по 250 мг/сут Css неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 мкг/мл и 0.6 мкг/мл, соответственно; T1/2 — 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2.7-2.9 мкг/мл и 0.83-0.88 мкг/мл, соответственно; T1/2 — 4.8-5 ч и 6.9-8.7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).
Метаболизм
После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.
Выведение
Выводится почками и с калом (20-30% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1.2 г с мочой выводится 37.9% и 46%, с калом — 40.2% и 29.1%, соответственно.

Показания к применению:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмония);
— инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингиты, синуситы);
— отиты;
— инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);
— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
— для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Дозировка и способ применения препарата.

Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 раза/сут. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза/сут. Длительность лечения — 6-14 дней.
Детям препарат назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела/сут. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность лечения — 7-10 дней.
Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин назначают внутрь по 1 г 2 раза/сут. Длительность лечения может составлять 6 мес и более.
У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

Побочное действие Кларитросин:

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота, диарея; возможно — нарушения вкуса, преходящее повышение активности ферментов печени; редко — гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, как правило, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревога, страх, боязнь, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы, деперсонализация; редко — парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — увеличение концентрации креатинина в сыворотке, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, потеря слуха (восстанавливается после отмены препарата), изменения восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса.
Со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия (в ряде случаев у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — удлинение интервала QТ, желудочковая аритмия (в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия), трепетание или мерцание желудочков.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания к препарату:

— тяжелые нарушения функции печени;
— тяжелые нарушения функции почек;
— одновременный прием дериватов спорыньи;
— одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина;
— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Применение при беременности и лактации.

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Кларитросин.

При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
С осторожностью назначают Кларитросин одновременно с препаратами, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови).
В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.
При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).

Передозировка препаратом:

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Взаимодействие Кларитросин с другими препаратами.

При одновременном приеме Кларитросин увеличивает концентрацию препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450 (непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина /в 2-3 раза/, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алколоидов спорыньи).
При одновременном применении Кларитросина с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.
Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы — ловастатина и симвастатина.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.
Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.
Одновременное применение кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности.
Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым перорально зидовудина и кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорального зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 ч).
При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах более 1 г/сут.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Кларитросин.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Обратите внимание

Калумид

Калумид инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Антиандрогенный нестероидный препарат. Автор: Светлана Распечатать Приветствую всех читателей! Меня зовут Светлана. Окончила Самарский государственный ...