Medistok » L » Лейкеран инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противоопухолевое бифункциональное алкилирующее средство.
Препарат: ЛЕЙКЕРАН
Активное вещество препарата: chlorambucil
Кодировка АТХ: L01AA02
КФГ: Противоопухолевый препарат. Алкилирующее соединение
Регистрационный номер: П №015965/01
Дата регистрации: 08.08.08
Владелец рег. удост.: EXELLA GmbH {Германия}

Форма выпуска Лейкеран, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «L», на другой — «GX EG3».

1 таб.
хлорамбуцил
2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, стеариновая кислота.

Состав оболочки: Opadry коричневый YS-1-16655A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный).

25 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Лейкеран

Противоопухолевое бифункциональное алкилирующее средство, производное ароматического азотистого иприта. Алкилирование клеток происходит посредством образования высокореактивного радикала этиленимониума между 2 нитями спирали ДНК, с последующим вмешательством в репликацию. В терапевтических дозах подавляет синтез лимфоцитов, оказывая при этом менее выраженное влияние на нейтрофилы, тромбоциты, эритроциты. Способен вызвать необратимую миелосупрессию. Клинические эффекты обычно проявляются через 3-4 нед.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1 ч. Связывание с белками составляет 99%. Метаболизируется в печени с образованием основного активного метаболита фенилацетатного производного иприта. Не проникает через ГЭБ (в СМЖ не обнаруживается). Проникает через плацентарный барьер.

T1/2 хлорамбуцила составляет около 1.5 ч, активного метаболита — 2.5 ч. Выводится почками, менее 1% в виде неизмененного вещества или фенилацетатного производного иприта, остальная часть — в виде других метаболитов.

Показания к применению:

Лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), злокачественные лимфомы (в т.ч. лимфосаркома), ретикулосаркома, хронический лимфолейкоз, волосатоклеточный лейкоз, миеломная болезнь, рак яичников, рак молочной железы, макроглобулинемия Вальденстрема, болезнь Леттерера-Сиве, хорионэпителиома матки, гломерулонефрит, болезнь Бехчета, дерматомиозит, ревматоидный артрит, саркоидоз, увеит, нефротический синдром.

Дозировка и способ применения препарата.

Принимают внутрь. Суточная доза — 0.1-0.2 мг/кг. Схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Побочное действие Лейкеран:

Со стороны системы кроветворения: лейкопения (обратима, если прием препарата прекращен своевременно), тромбоцитопения, лимфопения, нейтропения, снижение Hb.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатотоксическое действие токсико-аллергического генеза (гепатонекроз или цирроз, холестаз, желтуха).

Аллергические реакции: лихорадка, озноб, кожные реакции (в т.ч. эритематозные высыпания), многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение, спутанность сознания, периферическая невропатия, параличи, эпилептиформные припадки (у детей с нефротическим синдромом), мышечные подергивания, выраженная слабость, тревожность, неуверенность при ходьбе, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, интерстициальный легочный фиброз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперурикемия или нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты (результат быстрого распада клеток), асептический цистит.

Со стороны половой системы: нарушение менструального цикла, вторичная аменорея, азооспермия.

Прочие: вторичная малигнизация.

Противопоказания к препарату:

Беременность, повышенная чувствительность к хлорамбуцилу.

Применение при беременности и лактации.

Противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие хлорамбуцила.

Особый указания по применению Лейкеран.

С осторожностью применяют у пациентов с угнетением функции костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения и анемия, в т.ч. связанные с развитием злокачественного процесса и на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии), при тяжелых заболеваниях печени и почек, острых заболеваниях ЖКТ, у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), другими инфекционными заболеваниями, подагрой или нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе), у больных с повышенным риском развития судорог, с инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками.

Во время лечения необходимо систематически (не менее 2-3 раз в неделю) производить общий анализ крови и дифференциальный подсчет лейкоцитов, определение количества тромбоцитов, Hb; контроль картины периферической крови, активности трансаминаз печени, ЩФ, ЛДГ и концентрации мочевой кислоты в плазме крови.

Пациентам, ранее получавшим цитостатики или подвергавшимся лучевой терапии, хлорамбуцил назначают не ранее чем через 1.5-2 мес после окончания предыдущего лечения, при условии отсутствия выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется строгое наблюдение, т.к. у них может возникать дополнительная миелосупрессия, связанная с азотемией.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени хлорамбуцил следует применять в меньших дозах.

Развитие нефропатии можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости или при необходимости назначением аллопуринола. При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови рекомендуется применение средств, подщелачивающих мочу.

На фоне применения хлорамбуцила не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие хлорамбуцила.

Медперсонал при работе с хлорамуцилом должен руководствоваться правилами безопасности, принятыми для токсичных и раздражающих кожу веществ.

Взаимодействие Лейкеран с другими препаратами.

При одновременном применении хлорамбуцила с урикозурическими лекарственными средствами повышается риск развития нефропатии.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое действие, возможно взаимное усиление побочного действия.

Повышает токсичность средств, интенсивно связывающихся с белками плазмы за счет конкурентного взаимодействия.

При одновременном применении с иммунодепрессантами (ГКС, азатиоприн, АКТГ, циклофосфамид, циклоспорин, цитарабин, меркаптопурин) повышается риск развития инфекций и вторичных опухолей.

При одновременном применении хлорамбуцила с ловастатином у пациентов при трансплантации сердца повышается риск развития острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.

При одновременном применении хлорамбуцила с трициклическими антидепресантами, ингибиторами МАО, фенотиазинами и тиоксантенами понижается порог судорожной готовности и увеличивается риск развития судорожных припадков.

В экспериментальных исследованиях установлено, что при одновременном применении фенилбутазона и хлорамбуцила возможно усиление токсических эффектов последнего (это может потребовать снижения дозы).

Обратите внимание

Лаксигал

Лаксигал инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Слабительное средство. Автор: Светлана Распечатать Приветствую всех читателей! Меня зовут Светлана. Окончила Самарский государственный медицинский ...