Medistok » L » Лориста н инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Комбинированный антигипертензивный препарат
Препарат: ЛОРИСТА® Н

Активное вещество препарата: hydrochlorothiazide, losartan
Кодировка АТХ: C09DA01
КФГ: Антигипертензивный препарат
Регистрационный номер: ЛСР-001564/08
Дата регистрации: 14.03.08
Владелец рег. удост.: KRKA d.d. {Словения}

Форма выпуска Лориста н, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.   1 таб. лозартан калия 50 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (14) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Лориста н

Комбинированный антигипертензивный препарат.
Лозартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 небелковой природы.
In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.
Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.
Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.
Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.
Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых ( 65 лет) и более молодых пациентов ( 65 лет).
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч.
Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика препарата.

Фармакокинетика препарата.

лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.
Лозартан
Всасывание
Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Биодоступность составляет около 33%. Cmax лозартана в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь, а Cmax ЕXP-3174 достигается через 3–4 ч.
Распределение
Более 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Vd лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0.83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/с (74 мл/мин) и 0.43 мл/с (26 мл/мин), соответственно. T1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6–9 ч, соответственно. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% – с мочой.
Гидрохлоротиазид
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Cmax в крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь. Связывание гидрохлоротиазида с белками плазмы крови — 64%.
Метаболизм и выведение
Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. T1/2 составляет 5-15 ч.

Показания к применению:

— артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);
— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Лористу Н можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.
Артериальная гипертензия
Начальная и поддерживающая доза — 1 таб. 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 таб. 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 2 таб.
При сниженном ОЦК (например, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг 1 раз/сут. В связи с этим терапию Лористой Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, включая пациентов, находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы препарата.
Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг/сут, в дальнейшем — увеличить дозу Лористы Н до 2 таб. 1 раз/сут.

Побочное действие Лориста н:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; иногда — мигрень.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — васкулиты.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе; редко — гепатит, нарушение функции печени; очень редко — повышение активности ферментов печени и билирубина.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия, боль в спине; иногда — артралгии.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны лабораторных показателей: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически незначимо); иногда — умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Аллергические реакции: иногда — крапивница, кожный зуд; редко — анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Прочие: часто — астения, слабость, периферические отеки, боль в груди.

Противопоказания к препарату:

— анурия;
— выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);
— гиперкалиемия;
— дегидратация (в т.ч. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);
— выраженные нарушения функции печени;
— рефрактерная гипокалиемия;
— артериальная гипотензия;
— дефицит лактазы;
— галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
— беременность;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к производным сульфонамида.
С осторожностью следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, сахарном диабете, гиперкальциемии, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в т.ч. ингибиторов АПФ) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (в т.ч. при СКВ), одновременно с НПВС (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2).

Применение при беременности и лактации.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах, т.к. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензина, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.
Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.
При установлении беременности терапию Лористой Н следует немедленно прекратить.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Лориста н.

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.
Лориста Н содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста Н могут выполнять действия, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, таким образом, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Передозировка препаратом:

Лозартан
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.
Гидрохлоротиазид
Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.
Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие Лориста н с другими препаратами.

Лозартан
В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено).
Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсберегающими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.
НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.
У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.
Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.
Гидрохлоротиазид
При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами — аддитивный эффект.
Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.
ГКС, АКТГ вызывают выраженное снижение уровней электролитов, в частности, гипокалиемию.
Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (например, эпинефрина, норэпинефрина).
Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина).
Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (одновременное применение не рекомендуется).
НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) — могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.
В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Лориста н.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Обратите внимание

Ламизил дермгель

Ламизил дермгель инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противогрибковый препарат, аллиламин. Автор: Светлана Распечатать Приветствую всех читателей! Меня зовут Светлана. Окончила Самарский государственный ...