Medistok » Медицина » Азитромицин в ампулах

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Азитромицин

Химическое название

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Азитромицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Азитромицин

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ . После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax , T1/2 , AUC .

Применение вещества Азитромицин

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ , уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Читайте также:  Объем предстательной железы формула

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Взаимодействие

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Торговое название: СУМАМЕД ®

Международное непатентованное название: азитромицин

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Состав:

Описание: лиофилизированный порошок или уплотненная масса белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик -азалид.

АТС: J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Азитромицин является антибиотиком новой группы макролидов — азалидов. Азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосом. Азитромицин обладает широким антибактериальным спектром действия по отношению к большинству грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, внутриклеточных и атипичных возбудителей. Активен в отношении Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. He оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов, как Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. Азитромицин обладает главным образом, бактериостатическим действием, Однако, в концентрации в 4-8 раз превышает минимальную подавляющую концентрацию, он способен проявлять бактерицидный эффект против целого ряда микроорганизмов: Staphyilococcus aureus, S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Bordetella species, Legionella pneumophila, Moraxela catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium avium complex и Borrelia burgdorferi.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной внутривенной инфузии продолжительностью более 2 часов в дозе 1000-4000 мг (клнцентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе. Период полувыведения препарата составляет 65-72 часа. Высокий уровень наблюдаемого объема распределения (33,3 л/кг) и клиренса плазмы (10,2 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный период полувыведения препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

У здоровых добровольцев при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 часов максимальная концентрация препарата в сыворотке крови составляла 1,14 мкг/мл. Минимальный уровень в сыворотке крови (0,18 мкг/мл) отмечался на протяжении 24 часов и площадь под кривой «концентрация-время» составила 8,03 мкг/мл-ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались внутривенные инфузии (3-х часовые) на протяжении от 2 до 5 дней.

После введения ежедневной дозы азитромицина 500 мг (продолжительность инфузии 1 час) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится с мочой на протяжении 24 часового интервала дозирования.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Азитромицин выводится в основном с желчью и в минимальной степени с мочой.

Показания к применению

Сумамед в виде инфузии рекомендуется для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами микроорганизмов:

  • внебольничная пневмония
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза Противопоказания
  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
  • Тяжелые нарушения функции печени и почек
  • Дети до 16 лет. Предупреждения
  • Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем рекомендовано, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования;
  • соблюдать осторожность при назначении азитромицина больным с недостаточностью функции печени и почек;
  • при беременности препарат следует вводить только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск;
  • в случае необходимости введения препарата женщинам в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания;
  • не установлена безопасность и эффективность инъекционной формы азитромицина у детей до 16 лет.
  • Читайте также:  Липома предплечья мкб 10

    Способ применения и дозы

    Сумамед нельзя вводить внутривенно струйно или внутримышечно!

    Рекомендуется вводить приготовленный раствор внутривенно в виде инфузии, капельно (не менее 1 часа).

    Внебольничная пневмония:
    500 мг однократно в сутки в течение, по крайней мере, двух дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в виде однократной суточной дозы 500 мг до полного завершения 7-10 дневного общего курса лечения.

    Инфекционно — воспалительные заболевания малого таза:
    500 мг в/в однократно в сутки в течение 2-х дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7- дневного общего курса лечения.

    Сроки перехода от внутривенного введения сумамеда к приему внутрь определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

    1 мл полученного раствора содержит 100 мг азитромицина и может храниться 24 часа при температуре ниже 25º С.

    Перед введением раствор подвергают визуальному контролю. Если восстановленный раствор содержит частицы вещества, то он не должен использоваться.

    Раствор для инфузии готовится в 2 этапа:

    1 этапприготовление первичного раствора:
    во флакон с 500 мг препарата добавляют 4,8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка.

    2 этап — вторичное разведение восстановленного раствора (100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением в соответствии с ниже представленной таблицей.

    Концентрация азитромицина
    в инфузионном растворе

    Первичный раствор вносят во флакон с растворителем (физиологический раствор-0,9% хлорид натрия, 5% декстроза, раствор Рингера) до получения конечной концентрации азитромицина 1,0-2,0 мг/мл в инфузионном растворе. Приготовленный раствор остается стабильным в течение 24 часов при условии его хранения при температуре ниже 25º С и в течение 7 дней при температуре 5º С.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

  • хотя данных о взаимодействии азитромицина и алкалоидов спорыньи нет, необходимо соблюдать осторожность, так как одновременное назначение может привести к увеличению концентрации алкалоидов в крови и к развитию симптомов передозировки (эрготизм), что отмечается при совместном приеме алкалоидов с макролидами;
  • антибиотики группы макролидов повышают концентрацию в крови теофилина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, дигоксина, циклоспорина, эрготамина, триазолама и мидазолама, усиливая тем самым их эффект. В отличие от макролидов Азитромицин не угнетает цитохром Р450, поэтому при назначении его с вышеперечисленными препаратами не наблюдается аналогичных взаимодействий; Побочное действие Чаще встречаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, боль в животе, рвота) и сыпь. Встречается также обратимое повышение уровня «печеночных» ферментов, креатинина, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови. Измененные показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии. Могут возникнуть боль в месте инъекции и местное воспаление. Передозировка Отсутствуют какие-либо сообщения о передозировке азитромицина. Передозировка антибиотиками из группы макролидов характеризуется снижением слуха, тошнотой, рвотой и диареей. В этом случае проводится симптоматическая терапия. Форма выпуска По 500 мг действующего вещества в стеклянный бесцветный флакон, укупоренный пробкой из бромбутилкаучука и обжатый алюминиевым колпачком. 5 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности 2 года. Запрещается использование препарата после окончания срока годности, указанного на упаковке Условия хранения Хранить при температуре не выше 25º С. Хранить в недоступном для детей месте. Приготовленный раствор — при температуре не выше 25º С – не более 24 часов; при температуре 5º С – в течение 7 дней. Условия отпуска
    По рецепту врача. Производитель
    Плива Хрватска д.о.о., Прилаз баруна Филиповича 25, 10 000 Загреб, Республика Хорватия
    Представительство компании «Плива Хрватска д.о.о.»
    117418 г. Москва, ул. Новочеремушкинская, д. 61, тел. (095) 937-23-20; факс (095) 937-23-21 Представитель фирмы Н.А.Кузнецова Директор ИДКЭЛС, профессор В.В.Чельцов
  • Терапия респираторной патологии нечасто обходится без антибактериальных препаратов. А иногда приходится использовать даже инъекционные формы, особенно при тяжелых инфекциях. Бывают и ситуации, при которых назначается азитромицин в уколах. Всю важную информацию о лекарственном средстве можно почерпнуть из инструкции по применению.

    Характеристики

    Азитромицин – это название лекарственного вещества. Как правило, каждая фармацевтическая фирма производит его под своим названием. Лиофилизат (порошок) для приготовления инъекционного раствора есть среди лекарственных форм у таких препаратов:

    Помимо активного вещества, в состав смеси водят вспомогательные компоненты, например, лимонная кислота, маннит, гидроксид натрия. Порошок с азитромицином расфасован во флаконы.

    Действие

    Независимо от лекарственной формы, свойства азитромицина остаются неизменными. Это антибиотик из группы макролидов-азалидов. Спектр его действия очень широк. Проникая в микробную клетку, препарат соединяется с рибосомальными субъединицами и нарушает синтез белка на этапе трансляции. Он активен в отношении следующих видов бактерий:

    • Стрепто- и стафилококки.
    • Пневмококки.
    • Гемофильная палочка.
    • Моракселла.
    • Коклюшная палочка.
    • Клебсиеллы.
    • Нейссерии.
    Читайте также:  Удаление папилломы с языка видео

    Это те возбудители, которые чаще всего вызывают респираторные заболевания у человека. Крайне важной особенностью азитромицина также является способность подавлять развитие внутриклеточных микробов – хламидий, микоплазм, легионелл. Это существенно расширяет сферу его применения.

    Азитромицин проявляет бактерицидный эффект в отношении многих бактерий: грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных.

    Распределение в организме

    После парентерального введения препарат достаточно быстро переходит из крови в ткани. Азитромицин накапливается в фагоцитах и вместе с ними проникает в очаг инфекционного воспаления. Концентрация лекарства в бронхолегочной системе в десятки раз превышает плазменную. Там он сохраняется еще на протяжении 72 часов. Метаболизм осуществляется печенью, а выводится инъекционный азитромицин с желчью через кишечник и немного почками.

    Показания

    Парентеральные формы азитромицина показаны тем пациентам, кто страдает тяжелыми заболеваниями микробного происхождения. В основном это касается внебольничных пневмоний, вызванных чувствительными бактериями (в том числе атипичных). А помимо респираторной патологии, инъекции препарата используются при воспалении в малом тазу (эндометрит, сальпингит).

    Применение

    Стоит отметить, что порошок для приготовления инфузий – это не та лекарственная форма, которую можно использовать в амбулаторных условиях. Антибиотик в уколах врач назначает только в стационаре. Такая целесообразность определяется исходя из диагноза и состояния пациента.

    Способ использования

    Перед тем, как вводить препарат, необходимо правильно приготовить раствор. Сначала порошок во флаконе разводится в 5 мл стерильной воды для инъекций. Затем полученную жидкость добавляют к 0,9% хлориду натрия или 5% глюкозе для получения раствора с необходимой концентрацией.

    При внебольничной пневмонии внутривенная инфузия азитромицина осуществляется медленно (на протяжении часа). Стандартная терапевтическая доза для взрослых и детей после 16 лет – один флакончик порошка в сутки. Так могут лечить пневмонию от двух дней и более, а после уколов назначают таблетированные формы, чтобы общая продолжительность курса была не менее недели. Критерием перехода на вторую ступень терапии становится нормализация температуры и улучшение общего состояния пациента. Но решение об отмене инъекций в любом случае принимается врачом.

    Побочные эффекты

    Во время лечения инфузионной формой азитромицина могут появиться некоторые эффекты, отличные от терапевтических. Риск их появления есть у каждого пациента, но конечная реализация зависит от многих факторов и далеко не всегда сбывается на практике. Но все же стоит помнить о таких реакциях:

    • Локальные (покраснение и боль в месте укола).
    • Аллергические (кожная сыпь и зуд, отек Квинке, анафилаксия).
    • Диспепсические (тошнота, рвота, дискомфорт в животе, понос).
    • Нервно-психические (головокружение, тревога, сонливость или бессонница, шум в ушах, зрительные и вкусовые нарушения).
    • Сердечно-сосудистые (снижение артериального давления, учащение пульса, тахиаритмии).
    • Печеночные (желтуха, повышение активности трансаминаз и билирубина, гепатит).
    • Почечные (повышение креатинина, нефрит и острая недостаточность).
    • Гематологические (тромбоцито- и лейкопения, нейтрофилия).

    Среди прочих явлений у пациента могут появиться общая слабость и недомогание. При использовании антибиотиков, включая азитромицин, нельзя также исключать вероятности развития дисбиоза и кандидоза.

    Некоторые побочные реакции у инъекционного азитромицина могут иметь более выраженную форму. Но совсем необязательно, что они возникнут у каждого пациента.

    Ограничения

    Перед тем, как назначить препарат в уколах, врач проведет полное обследование для выявления факторов, способных ограничить использование азитромицина. От этого может напрямую зависеть безопасность терапии.

    Противопоказания

    Состояния, при которых вводить лекарство нельзя, отнесены к противопоказаниям. Инструкция предупреждает о таких из них:

    1. Индивидуальная непереносимость азитромицина и других макролидов.
    2. Выраженная почечная и печеночная недостаточность.
    3. Детский возраст (до 16 лет).

    С осторожностью препарат вводят пациентам с умеренными нарушениями функции почек и печени, склонности к аритмиям. В период беременности антибиотик применяют лишь тогда, когда польза от него однозначно выше, чем риск для плода. Азитромицин проникает в женское молоко, поэтому на время лечение кормление ребенка грудью следует приостановить.

    Взаимодействие

    Есть список лекарств, прием которых накладывает отпечаток на эффекты азитромицина или, наоборот, последний изменяет их фармакокинетические свойства. Так, необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном использовании антибиотика с дигоксином, варфарином, эрготамином, теофиллином. Это связано со способностью повышать их плазменную концентрацию, а значит, вызывать более выраженное действие (вплоть до токсического). Совместное применение нелфинавира повышает риск побочных эффектов азитромицина.

    Особые указания

    Препарат предназначен только для внутривенной инфузии. Вводить его струйно или внутримышечно нельзя. А применение азитромицина при недоказанной бактериальной инфекции или с профилактической целью не только неэффективно, но чревато развитием лекарственной устойчивости и побочных реакций. Учитывая вероятность сонливости и головокружения, на фоне лечения антибиотиком рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и работы с другими движущимися механизмами.

    Одна из лекарственных форм азитромицина – это лиофилизат для приготовления инфузионного раствора. Инъекции антибиотика показаны при тяжелых бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микробами, в частности внебольничной пневмонии. Раствор готовится согласно инструкции, а лечение осуществляется под контролем врача в стационаре.

    Обратите внимание

    Эссенциале и алкоголь отзывы

    Содержание1 Фармакологическое действие Эссенциале Форте2 Совместимость Эссенциале Форте с алкоголем3 Побочные реакции от приема лекарственного ...

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Adblock detector