Medistok » Медицина » Фенобарбитал последствия длительного приема

Содержание

Расширение списка наркотических и психотропных веществ привело к тому, что многие недоумевают, в какую классификацию попал привычный Фенобарбитал: наркотический препарат или лекарство?

Почему препараты на его основе стало непросто купить в аптеке? Возможно ли отравление фенобарбиталом, и чем чревато злоупотребление данным веществом?

История создания лекарства

Началось все с того, что в девятнадцатом столетии случился настоящий прорыв в сфере открытия веществ, оказывающих успокоительное действие на организм человека. Одними из подобных стали препараты на основе барбитуровой кислоты.

4 декабря 1864 года в день праздника преподобной Варвары (Барбары) в Германии химик Адольф фон Байер официально заявил об открытии данного вещества, ставшего основой ряда препаратов, название которым и было дано в честь имени святой — барбитурат.

По иным источникам, соединение названо в честь женщины, вскружившей голову молодому ученому.

Химическая формула фенобарбитала

Фенобарбитал – одно из производных барбитурата, которых в общей сложности было синтезировано до 2500 видов.

Стандартным методом получения данной группы соединений является реакция при конденсации мочевины и эфиров диалкилмалоновых кислот.

Немец Эмиль Фишер в 1904 году синтезировал очередное соединение, и в 1912 году компания «Бауэр» выпустила на рынок новинку.

Это был первый фенобарбитал, названный «Luminal». До середины двадцатого века препарат оставался самым известным и назначаемым в качестве седативного и нормализующего сон средства.

Воздействие фенобарбитала на организм человека

Фенобарбитал, состав которого с недавнего времени считается опасным для человеческого организма из-за особенностей действия на ЦНС и возможного синдрома привыкания, изначально был разработан в качестве противоэпилептического препарата. Зачастую лекарственные формы на его основе рассматривают и как седативные и успокаивающие.

Кроме того, фенобарбитал показания к применению имеет и такие как:

  • гемолитическая болезнь младенцев;
  • столбняк;
  • приступы судорог;
  • гипербилирубинемия;
  • регулярное чувство тревожности, страха, эмоционального напряжения.

О том, что фенобарбитал является наркотиком, вряд ли кто-то задумывался, ведь это соединение входит в состав таких обиходно-известных препаратов, как корвалол и валокордин. ВОЗ включает его в содержание списка жизненноважнейших медпрепаратов.

Фенобарбитал, действие которого первоочередно направлено на ГАМК-рецепторы, обостряя их чувствительность и ускоряя раскрытие нейрональных каналов для лучшего транспорта в клетки токов ионов хлора.

В результате образуется временная гиперполяризация клеточной мембраны, что снижает ее активность, а тормозное действие ГАМК усиливается.

Фенобарбитал входит в состав Корвалола

В небольшой дозировке вещество проявляет успокаивающее свойство и совместно со спазмолитическими и сосудорасширяющими веществами применяется для устранения нейровегетативных расстройств. Из-за противосудорожного действия фенобарбитал назначается также при различных судорожных реакциях и спастических параличах,

После приема внутрь препарат всасывается полностью, но медленно, достигая пика концентрации через пару часов.

Распределяясь относительно равномерно по органам и тканям, в наименьшей концентрации обнаруживается в мозге. В плазме сохраняется до 4 суток у взрослых и до 7 у младенцев.

При долговременном применении препарата как снотворного наблюдаются специфические последствия:

  1. угнетенное состояние;
  2. сонливость;
  3. нистагм (непроизвольные частые движения глазного яблока);
  4. расстройство моторики (атаксия) и др.

Прием препаратов, содержащих фенобарбитал, инструкция по применению рекомендует начинать с минимальной дозировки с постепенным увеличением: для взрослых дважды в сутки с 0,05 г, доводя до максимально разрешенной суточной дозы в 0,6 г. Прекращение приема также должно быть плавным во исключение синдрома отмены.

Одним из негативных свойств фенобарбиталосодержащих лекарств является их способность к «индукции» ферментов печени, что важно учитывать при совместном применении их с иными препаратами.

Возникновение зависимости от фенобарбитала

Из-за возможности развития синдрома зависимости в определенных кругах фенобарбитал – наркотик, хотя психотропное воздействие его отличается, например, от кокаинового.

Злоупотребление фенобарбиталом вызывает зависимость

Не вызывая эйфории, препарат способствует постоянной апатии и сонливости, но из-за дешевизны его популярность как психооактивного средства весьма широка. Длительное применение формирует стойкую зависимость, избавиться от которой не так просто.

Признаки употребления

Непрерывный прием в течение долгого времени либо передозировка фенобарбиталом приводят к:

  • снижению артериального давления;
  • аллергическим наружным кожным реакциям;
  • изменению состава крови;
  • атаксии;
  • стабильно повышенной температуре и т. д.
Читайте также:  Инсулин в продуктах питания

У длительно принимающих фенобарбитал развиваются:

  1. нарушение памяти;
  2. нестабильность внимания;
  3. поведенческие изменения;
  4. у детей – задержку психического развития.

При злоупотреблении синдром привыкания заметен уже через 14-20 дней. Для точной диагностики передозировки и длительного применения используют лабораторную диагностику, выявляя, например, фенобарбитал в моче пациента.

Лечение зависимости от фенобарбитала

При хронической фенобарбитальной интоксикации возможно наступление галлюцинаций, нарушение работы ЖКТ и прочих органов.

На фоне передозировки не исключено развитие легочных инфекций (например, пневмонии), сердечной и почечной недостаточности, аритмии.

Это следует учитывать, назначая лечение зависимости, состоящем из ускоренного выведения фенобарбитала из организма с поддержанием важнейших жизненных функций.

Лечение зависимости от фенобарбитала

Чтобы уменьшить всасывание активного вещества при передозировке рекомендуется вызывать рвоту. Далее — дать пострадавшему сорбенты. При невозможности вызывания рвоты требуется промывание желудка.

Кроме того, обязательны:

  • прием регидрационных растворов;
  • форсирование энуреза;
  • контроль общего состояния пациента.

Возможно, потребуются:

  1. мероприятия по поддержке артериального давления в пределах нормального;
  2. прочищение дыхательных путей;
  3. антибиотикотерапия;
  4. антишоковые меры.

Запрещено давать аналептики. При сложной интоксикации назначают гемодиализ с мониторингом концентрации фенобарбитала в крови. Не исключено и использование психотерапии.

С целью смягчения синдрома отмены, прием фенобарбитала продолжают с понижением дозировки до абсолютной отмены.

Заключение

Барбитураты не относят с недавних пор к медсредствам первого ряда, оборот их ограничен и контролируется.

Конвенция о нарко- и психотропных средствах включила вещество в список IV.

При этом ряд лекарственных форм, с составе имеющих фенобарбитал (таблетки «Микройод», «Диафеин», «Пираминал» в том числе), попали под исключение из номенклатуры лекарств. Большинство разрешенных к обороту средств отпускается по рецепту.

Видео: Отзывы врача о препарате Фенобарбитал: показания, прием, передозировка, побочные действия, аналоги

Фенобарбитал является представителем группы седативных и снотворных, противосудорожных препаратов. Он считается слабым наркотиком и в свободной продаже отсутствует.

Но те люди, которые сталкивались с данным медикаментозным препаратом, могут знать, что передозировка его весьма опасна, она может стать причиной необратимых последствий.

Фармакологический эффект Фенобарбитала

Фенобарбитал – производное барбитуровой кислоты, т.е. относится к группе барбитуратов.

Его противосудорожные, успокаивающие и снотворные свойства реализуются следующим образом:

  1. Противосудорожный эффект развивается за счет подавления передачи нервных импульсов в высшие отделы центральной нервной системы.
  2. Уменьшение возбудимости мозга, а именно его двигательных центров.
  3. Усиление тормозящего эффекта аминокислот на передачу нервных импульсов, подавление их проведения к мозгу.
  4. Снотворный, седативный эффект можно пояснить угнетением чувствительности коры головного мозга.
  5. Происходит также угнетение дыхательного центра.

Препарат оказывает влияние и на печень, ускоряя метаболизм прочих лекарственных препаратов (вследствие этого слабеет их эффективность).

Важно заметить и тот факт, что происходит снижение билирубина в крови.

При приеме внутрь препарат усваивается полностью; максимальная концентрация средства в крови создается через два часа после приема.

Фенобарбитал обладает способностью проходить через плаценту. При длительном употреблении возникает кумулятивный эффект (накопление вещества в организме), поскольку выводится препарат очень медленно.

Фенобарбитал в составе других препаратов

Многим потребителям хорошо известно старое название препарата – Люминал. Вспомните, как в комедии «Полосатый рейс» лев погрузился в глубокий сон после того, как ему вместе с мясом дали несколько таблеток Люминала! Кстати, действие лекарства в фильме преувеличено не так уж сильно.

Некоторые компании продолжают выпуск средства именно под этим названием. Так, в Европе пользуется популярностью именно Люминал.

Кроме того, Фенобарбитал входит в состав многих комбинированных, широко известных препаратов, таких, как:

  • Андипал;
  • Валокардин;
  • Корвалол;
  • Пиралгин;
  • Беллатаминал;
  • Валосердин;
  • Пенталгин;
  • Корвалдин;
  • Седал-М;
  • Сантотитралгин;
  • Паглюферал;
  • Теофедрин;
  • Седальгин и др.

Медикаментозный препарат Седальгин плюс

Интересно то, что данное вещество содержится в привычном всем Корвалоле. В народе его считают «скорой помощью для сердца», однако это не так. Корвалол, согласно инструкции к применению, — седативное и спазмолитическое средство. Опасность его частого применения в том, что быстро развивается привыкание, поэтому больные начинают увеличивать количество приемов и дозировку. Фенобарбитал в составе Корвалола при длительном использовании заметно ухудшает когнитивные функции ЦНС, пагубно сказывается на памяти. Поэтому применять «безобидный», безрецептурный Корвалол следует с осторожностью, консультируясь с врачом или, по крайней мере, строго следуя инструкции.

Видео

Показания к применению Фенобарбитала

Основным показанием к приему лекарства является эпилепсия. Но препарат востребован медиками не только в качестве противосудорожного средства; используются и его успокаивающие, снотворные свойства.

Показания к приему:

  • эпилепсия;
  • судорожный синдром любого типа;
  • нарушения сна;
  • приступы паники и тревоги;
  • менингит, эклампсия и столбняк, когда развивается эпилептический статус;
  • хорея;
  • паралич спастический;
  • лечение и профилактика гипербилирубинемии;
  • вирусные энцефалиты (осложнения кори, гриппа, ветряной оспы, краснухи).
Читайте также:  Через сколько пойдут месячные после постинора

Данный препарат могут назначать даже грудничкам, когда у них возникает «желтушка» — гипербилирубинемия. Она наблюдается у 30-50% доношенных детей на первой неделе жизни, а также в 75-90% случаев, когда малыш родился преждевременно. Это обусловлено тем, что в крови ребенка создается очень высокая концентрация билирубина, который неспособен вовремя покидать организм, так как ферменты печени достаточно незрелые. Основная опасность подобного состояния состоит в том, что билирубин способен поражать головной мозг. Что касается лечения, то малышам вводят Фенобарбитал, так как он усиливает активность печени, что поможет избавиться от повышенного уровня билирубина. Продолжительность терапии не более одной недели.

Противопоказания к применению:

  • беременность;
  • патологии печени;
  • индивидуальная непереносимость;
  • миастения;
  • алкоголизм;
  • гипертиреоз;
  • зависимость от наркотиков;
  • период лактации;
  • почечная недостаточность;
  • депрессия, диабет;
  • бронхоспазм;
  • порфирия.

Принимать данный препарат можно только по назначению лечащего врача. Не стоит заниматься самолечением, так как это чрезвычайно опасно.

Фенобарбитал: передозировка

Терапевтическая разовая доза Фенобарбитала для взрослых составляет максимально 200 мг; суточная — 500 мг. При превышении этой дозы возникают признаки передозировки.

Чтобы вовремя оказать помощь, важно присмотреться к клиническим признакам поражения.

Основные признаки передозировки:

  • тошнота и рвота;
  • внезапное головокружение;
  • слюнотечение, икота;
  • эйфория;
  • затрудненное дыхание;
  • цианоз кожного покрова;
  • изменение диаметра зрачков (сужение сменяется расширением);
  • расплывчатость, неясность речи;
  • нарушение координации движений;
  • возникновение неконтролируемых влечений.

Основная опасность передозировки в том, что может наступить летальный исход. Токсическая однократная доза равна 0,5-0,75 грамм. Что касается смертельной дозировки, то она составляет от 2 до 8-10 грамм. Все зависит от восприимчивости организма к данному веществу.

Передозировка Фенобарбитала может возникнуть не только в процессе лечения препаратом, но и при попытке суицида, а также при барбитуровой наркомании. При отсутствии медицинской помощи быстро наступает смерть от остановки дыхания.

Первая помощь при передозировке

В случае отравления понадобится срочная медицинская помощь. Если отравление легкое, то можно принять доврачебные меры в домашних условиях.

Алгоритм оказания первой помощи заключается в следующем:

  • Промывание желудка теплой водой, если пострадавший находится в сознании. В одном литре теплой воды необходимо развести столовую ложку поваренной соли, после чего дать пациенту выпить раствор и надавить на корень его языка.
  • Затем понадобится активированный уголь в количестве 30- 50 грамм, измельченных и разведенных в воде. Эту взвесь нужно дать выпить отравившемуся, через десять минут еще раз спровоцировать у него рвоту.
  • Вместе с обильным питьем показано применение мочегонных средств.
  • Если же пострадавший без сознания, его кладут набок и вызывают «скорую помощь».

Специального антидота для нейтрализации данного вещества не существует. Что касается антагонистов барбитуратов, то в первую очередь это Бемегрид, восстанавливающий полноценное кровообращение, дыхание, стимулирующий деятельность ЦНС.

Подводя итоги, можно сказать, что принимают Фенобарбитал в качестве мощного противоэпилептического препарата. Важно запомнить то, что все безрецептурные средства с его участием способны провоцировать сильное привыкание, они снижают память, ухудшают деятельность всех остальных медикаментов. Именно поэтому нельзя заниматься самолечением, в любом случае необходимо принимать лекарства только по назначению доктора.

Фенобарбитал – это препарат, который воздействует на нервную систему человека и оказывает противосудорожное, седативное и снотворное действие. Наиболее часто фенобарбитал используется при эпилептических припадках, спастическом параличе, спазмах периферических артерий, судорогах, абстиненции от алкогольного воздействия, серьёзных проблемах со сном и гемолитеческом заболевании у новорожденных детей.

Происхождение и история препарата

Фенобарбитал является производной формой от барбитуровой кислоты. Его синтезировал Адольф фон Байер в 1863 г. Препарат стал огромным открытием для своего времени, так как позволял психиатрам усмирить буйного человека, который находился в данном состоянии по самым различным причинам.

Барбитал официально был представлен миру в 1903 г., после чего начали появляться его улучшенные версии, в частности фенобарбитал.

Барбитураты резко приобрели популярность, так как многие люди употребляли его для снятия стресса или при бессоннице. Позже стали выявляться проблемы и осложнения, которые вызывает препарат, а также зависимость от него. Не редко происходили случае передозировки медикаментом, так как некоторым нравилось состояние, вызываемое барбитуратами.

Воздействие фенобарбитала на организм

Препарат воздействуют на работу коры головного мозга, а также вызывает заторможенную работу таламуса, что приводит к оказанию седативно-снотворного эффекта. Противосудорожный эффект обеспечивается за счет уменьшения нейронной возбудимости, которая вызвана какими-нибудь психотропными медикаментами либо психическим расстройством человека.

Сон, который возникает при употреблении фенобарбитала, значительно отличается от здорового физиологического сна обычного человека. Сокращается фаза быстрого сна, и уменьшаются третий и четвёртый этап медленного сна. Полностью перестраивается структура сна. Эффект от снотворного развивается менее чем за час и стабильно держится в течении 8 часов, в некоторых случаях может достигать 12 часов. Эффект снижается спустя 2 недели после начала приёма.

Читайте также:  Местамидин спрей для горла

В небольших дозах медикамент обеспечивает успокаивающий эффект и в сочетании со спазмолитическими веществами помогает при расстройствах нейровегетативного характера.

Гипнотические дозы фенобарбитала приводят к уменьшению интенсивности обмена веществ. Угнетающе влияют на основные центры терморегуляции, вследствие чего понижается температура человека.

Фенобарбитал практически сразу всасывается тонким кишечником после перорального применения. Время полувыведения из крови приблизительно составляет 80 часов, у детей и новорожденных этот показатель может превышать100 часов. Препарат равномерно распределяется по всем органам человека, также проникает в плаценту и грудное молоко. Фенобарбитал выводится из организма с помощью почек.

Противопоказания

Препарат запрещён к применению в таких ситуациях:

  • Сверхчувствительность ко всем барбитуратам;
  • Выраженная анемия;
  • Заболевания, связанные с осложнениями дыхательных путей;
  • Почечная или печёночная недостаточно;
  • Хронический алкоголизм;
  • Предрасположенность к лекарственной или наркотической зависимости;
  • Беременность и кормление грудь;
  • Диабет;
  • Суицидальные наклонности или депрессия;
  • Острая или постоянная боль.

Употребление фенобарбитала запрещено объединять с другими депрессантами или алкоголем. Комбинирование веществ может привести к чрезмерному усилению их эффекта и серьёзным осложнениям

Как возникает зависимость

Важной особенностью препаратов данной группы является то, что они способны вызывать привыкание. Люди, некоторое время употреблявшие фенобарбитал, могут продолжить его использование даже когда для этого нет острой необходимости. Их притягивает ощущение полного расслабления и успокоения.

Фенобарбитал сравнительно долго выводится из организма, а это значит, что регулярное употребление способно привести к передозировке, даже если употреблять в небольших дозах. Активные вещества будут накапливаться в организме быстрее, чем почки будут успевать их выводить.

При этом, препарат довольно быстро вызывает медикаментозное привыкание. Поскольку эффект от его действия снижается уже через несколько недель, человек пытается увеличивать дозу, даже не ощущая его предельное количество в организме. Это является причиной частых передозировок фенобарбиталом.

Признаки употребления фенобарбитала

Воздействие препарата всегда сильно сказывается на человеке, особенно если дозы использования превышают медикаментозные нормы и носят регулярный характер. Человека, который часто употребляет фенобарбитал, можно выявить через такие симптомы:

  1. усталый взгляд, общая несобранность и сонливость;
  2. отсутствие настроения и интереса к окружающему миру;
  3. робость и трудность в принятии решений;
  4. неадекватная и временами агрессивная или злобная реакция на близких;
  5. отстранённое внимание.

Последствия употребления: зависимость, влияет на психику

Длительное употребление препарата оказывает комплексное негативное влияние на организм.

К физическим проявлениям можно отнести появление аллергических реакции, сыпи, дерматита, отека губ, век и щёк. Раны плохо заживают и часто гноятся. Возникает тошнота, рвота и запор. Нарушается работа сердечно-сосудистой системы. Длительное употребление приводит к проблемам с почками. Появляются боли в области спины.

Важно понимать, что фенобарбитал вызывает не только физическую, но и психологическую зависимость. Оказывает большое влияние на психику человека.

Психическое воздействие фенобарбитала выражается в виде осложнённого дыхания, головокружения и сонливости. Пропадает спокойствия сна, появляются ночные кошмары, и больной часто просыпает по ночам. Нарушаются мыслительные процессы, человеку тяжело сконцентрировать внимание. Замедляются речевые процессы.

У больного появляются постоянное чувство страха и паники. Человек постоянно чем-то обеспокоен и встревожен. Он может видеть галлюцинации и не понимать где находится.

Можно ли бросить самостоятельно? Лечение зависимости

Если вовремя распознать человека с зависимостью от барбитуратов, то можно вывести его из подобного состояния. Основным средством лечения является полное прекращение использования любых препаратом из барбитуровой группы.

В то же время, резкое прекращения использования приводит к появлению абстинентного синдрома. У больного могут начаться судороги, тремор, значительная бессонница, лихорадка, депрессивное состояние, рвота и тошнота. В некоторых случаях резкий отказ от фенобарбитала может привести к коме.

Из-за данных причин, лечение наркозависимого проходит в стационаре под пристальным присмотром компетентных врачей. Дозы снижаются постепенно на протяжении длительного времени. Спустя две недели начинается заметное уменьшение влияния синдрома отмены, и пациент приходит в норму.

Полная реабилитация занимает намного больше времени, так как больному приходится справлять с депрессией и возникшим чувством вины, заново учиться получать удовольствие от жизни и налаживать социальные контакты.

Лекарства, которые могут привести к авариям Фенобарбитал

Обратите внимание

Эссенциале или овесол что лучше

Содержание1 Овесол2 Эссенциале3 Что общего между препаратами4 Сравнение. Чем отличаются5 В каких случаях и когда ...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector