Состав

В составе одной капсулы Холудексана содержится 300 мг УДХК (урсодезоксихолевой кислоты).

Форма выпуска

Холудексан выпускают в виде капсул, которые расфасовывают в алюминиевые блистеры по 10 шт. в каждом, а затем помещают в картонные упаковки по 2 блистера в каждой. Всего в одной картонной пачке находится 20 капсул препарата.

Фармакологическое действие

Фармацевты причисляют этот препарат к гепатопротекторным медицинским средствам.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поскольку Холудексан относится к гепатопротекторным медицинским средствам, препарат обладает желчегонными свойствами, а также способствует образованию и дальнейшему растворению в организме человека конкрементов (т.е. камней). Помимо того, лекарство обладает иммуномодулириющими, гиполипидемическими, холелитолическими и гипохолестеринемическими свойствами.

Содержащаяся в составе препарата урсодезоксихолевая кислота (УДХК) способствует образованию нетоксичных мицелл (смешанных) с аполярными желчными кислотами, таким образом, нивелируя негативное воздействие желудочного рефлюкта на мембраны клеток при релфлюксэзофагите и рефлюкс-гастрите.

Под воздействием УДХК в организме человека образуются молекулы, которые встраиваются в мембраны клеток-холангиоцитов, гепатоцитов и эпителиоцитов желудка, стабилизируя их и делая невосприимчивыми к вредоносным цитотоксичным мицеллам. Урсодезоксихолевая кислота снижает концентрацию желчных кислот, разрушающих клетки печени и приводят к стимуляции холереза, который, в свою очередь, отличается наличием большого количества бикарбонатов.

Высокоактивное соединение, входящее в состав Холудексана снижает уровень холестерина в желчи, таким образом, подавляя его абсорбцию желудком, а также синтез в печени. УДХК вступает в реакцию с холестерином и увеличивает его растворимость в желчи, в итоге образуя кристаллы и понижая литогенный индекс. В конечном счете, под воздействием Холудексана желчные камни растворяются.

В ходе лабораторных исследований было выявлено, что препарат эффективно блокирует фиброз у пациентов, страдающих от цирроза, алкогольного стеатогепатита, муковисцидоза. Ко всему прочему, это лекарство предотвращает развитие варикозного расширения вен в пищеводе и замедляет преждевременное старение, а также гибель холангиоцитов, гепатоцитов и других клеток.

Показания к применению

• при активном гепатитехронического типа;
• при желчнокаменной болезни;
• при поражениях печени, вызванных токсинами, например, под воздействием лекарств;
• при АБП (алкогольная болезнь печени);
• цирроз печени (билиарный, первичный);
• стеатогепатит;
• холангит;
• атрезия, в том числе врожденная, поражающая желчный проток;
• муковисцидоз;
• рефлюкс-гастрит и эзофагит;
• дискинезия.

Противопоказания

• при дисфункции желчного пузыря;
• при наличии у пациента рентгенположительных желчных камней, т.е. содержащих большое количество кальция;
• при холецистите острого типа;
• при наличии желчно-желудочного свища;
• при холангите острой стадии;
• при наличии инфекционных заболеваний кишечника, желчного пузыря и протоков в острой стадии;
• при циррозев стадии декомпенсации;
• припочечной или печеночной недостаточности;
• при эмпиеме желчного пузыря;
• пригиперчувствительности.

Помимо того, лекарственное средство противопоказано детям в возрасте до 4-х лет.

Побочные действия

При применении данного препарата могут возникнуть такие побочные эффекты как: обострение псориаза, тошнота, диарея, боль в спине, рвота, запор, алопеция, транзиторное повышение трансминазной активности печени.

Холудексан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Холудексана предписывает использовать препарат по следующим схемам:

• курсом от 10-14 дней до 6-24 месяцев по 1 капсуле ( 300 мг) в день перед сном при рефлюкс-гастритеилиэзофагите;
• непрерывным курсом на протяжении от нескольких месяцев до 2-х лет по 2-5 капсул в сутки – при желчнокаменной болезни, при хроническихзаболеваниях печени, при билиарном сладжеи холестериновых желчных камнях до полного растворения камней и еще три месяца после основного курса лечения с целью профилактики новообразований;
• в суточной дозировке 10-15 мг. на каждый кг. веса при лечении билиарного цирроза на протяжении минимум полугода;
• стеатогепатит, не связанный с алкоголем лечат препаратом в суточной дозировке 13-15 мг на кг веса пациента на протяжении 6-24 месяцев;
• курсом в течение нескольких месяцев по 2 капсулы в сутки при профилактике холелитиаза и холецистэктомии;
• в течение 6-12 месяцев по 10-15 мг на каждый кг веса в сутки при поражении печени, вызванных воздействием токсинов или лекарственных средств, приатрезии;
• для лечения муковисцидоза применяют дозировку препарата равную 20-30 мг на кг веса в сутки на протяжении 6-24 месяцев;
• при холангите используют суточную дозировку в 12-15 мг (максимально 20 мг) в течение 6-24 месяцев.

При лечении детей, достигших 4-х летнего возраста, рекомендуется использовать дозировку Холудексана равную 10-20 мг в сутки на каждый кг массы пациента.

Передозировка

Взаимодействие

Снижают абсорбцию препарата лекарственные соединения, содержащие антациды, т.е. ионообменные смолы, колестирамин, алюминий.

Снижают растворимость камней гиполипидемические препараты, в особенности Неомицин, Клофибрат эстроген и Прогестин.

Холудексан усиливает свойства гипогликемических лекарственных средств, предназначенных для перорального применения.

Условия продажи

Условия хранения

Лекарство рекомендуется хранить вдали от детей, при 15-20 С.

Срок годности

Годен на протяжении 3-х лет.

Особые указания

Во избежание негативных последствий для здоровья пациента при использовании препарата в целях растворения камней следует помнить, что желчные камни должны относиться к рентгеноактивным или холестериновым, их размер не должен быть более 20 мм. Помимо того, желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более, чем наполовину и должен функционировать, проходимость желчного общего потока должна быть сохранена.

Для определения активности трансаминаз печени на протяжении длительного курса терапевтического лечения препаратом (свыше одного месяца) следует постоянно проводить биохимический анализ крови. Каждые полгода следует проводить УЗИ и рентген желчновыводящих путей для определения степени эффективности препарата.

Если на протяжении полугода с начала использования лекарственного средства не произошло хотя бы частичного растворения камней, то эффективность дальнейшего лечения крайне мала, и лечащему врачу стоит назначить пациенту другие медицинские средства.

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Холудексан — гепатопротекторное, желчегонноее средство.
Холудексан оказывает холелитолитическое, желчегонное, гепатопротективное, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее действие.
Урсодеоксихолевая кислота встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, их цитотоксический эффект. Ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует не- полярные желчные кислоты (хенодеоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные не- токсичные мицеллы. Снижает синтез холестерина в печени и его всасывание в кишечнике, образует с молекулами холестерина жидкие кристаллы, тем самым уменьшая литогенность желчи и способствуя растворению холестериновых камней, предупреждает образование новых кристаллов.
Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, оказывает влияние на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет активность иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь IgМ).

Фармакокинетика

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в кишечнике. При приеме препарата внутрь в разовой дозе 600 мг максимальная концентрация активного вещества в плазме крови (5,5 ммоль/л) достигается через 1 час после приема. Урсодеоксихолевая кислота метаболизируется в печени с образованием тауринового и глицинового конъюгатов, последние секретируются в желчь. Связывание с белками высокое, до 99%. Урсодеоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер. На 50-70% выводится через кишечник.

Показания к применению

Холудексан применяется при:
— неосложненной желчекаменной болезни, когда холестериновые желчные камни в желчном пузыре невозможно удалить хирургическим или эндоскопическим методами;
— неалкогольном стеатогепатите;
— остром и хроническом вирусном гепатите;
— токсических повреждениях печени;
— хроническом активном гепатите;
— алкогольных поражениях печени;
— первичном билиарном циррозе печени;
— первичном склерозирующем холангите;
— кистозном фиброзе (муковисцидоз);
— врожденной атрезии внутрипеченочных желчных путей;
— холестазе при парентеральном питании;
— билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите;
— билиарном диспепсическом синдроме;
— дискинезии желчевыводящих путей;
Для профилактики:
— поражений печени при использовании гормональных контрацептивов или лечении цитостатиками;
— образований желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела.

Способ применения

Если через 12 месяцев от начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным.
Для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется прием препарата в дозе 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца).
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита назначают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном. Продолжительность лечения обычно составляет 10-14 дней.

Побочные действия

Диарея (может быть дозозависимой), боль в спине.
Редко — кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, алопеция, запоры, головокружения, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Противопоказания

Холудексан противопоказан при повышенной чувствительность к препарату, а также при: острых воспалительных заболеваниях желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; нефункционирующем желчном пузыре; желчекаменной болезни (с высоким содержанием Са2+); желчно-желудочно-кишечном свище; циррозе печени в стадии декомпенсации; печеночной и/или почечной недостаточности; при панкреатите; при эмпиеме желчного пузыря.

Беременность

При необходимости применения Холудексана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют.
Женщинам детородного возраста в период применения препарата следует использовать негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

Взаимодействие с другими лекарственного средствами:
Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию препарата.
Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые для приема внутрь по 300 мг.
10 капсул, запечатанных в блистер.
2 блистера в картонной упаковке вместе с листком-вкладышем.

Состав

1 капсула Холудексан содержит:
Активное вещество: урсодеоксихолевая кислота 300 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, аэросил, магния стеарат, калия сорбат.

Холудексан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Choludexan

Действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Производитель: SIGMA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES (Египет)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Холудексан – гепатопротекторный препарат.

Форма выпуска и состав

Холудексан выпускается в форме желатиновых капсул размера №0, с корпусом розового и крышечкой красного цвета, содержащих гранулированный порошок почти белого или белого цвета. Фасовка: блистеры – по 10 шт., 2 или 6 блистеров пакуют в картонную пачку.

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – 300 мг;
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), крахмал кукурузный, магния стеарат, крахмал кукурузный гранулированный, калия сорбат;
• оболочка капсулы: желатин, титана диоксид, краситель азорубин; дополнительно для крышечки – краситель пунцовый (Понсо 4R).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота – гепатопротекторное средство, оказывающее также холелитолитическое, желчегонное, некоторое иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое и гиполипидемическое действие.

УДХК обладает высокими полярными свойствами, благодаря чему образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами. В результате этого способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны снижается. Данный эффект отмечается у пациентов с билиарным рефлюкс-гастритом и рефлюкс-эзофагитом.

Кроме того, препарат образует двойные молекулы, которые могут включаться в состав клеточных мембран (эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта, холангиоцитов, гепатоцитов), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к воздействию цитотоксичных мицелл.

УДХК уменьшает концентрацию желчных кислот, токсичных для клеток печени, и стимулирует холерез, богатый бикарбонатами. Эти свойства Холудексана способствуют разрешению внутрипеченочного холестаза.

Препарат угнетает абсорбцию холестерина в кишечнике, подавляет его синтез в печени и понижает секрецию в желчи, за счет чего уменьшает насыщенность желчи этим веществом. Кроме того, образует с холестерином жидкие кристаллы, вследствие чего повышает его растворимость. Уменьшает литогенный индекс желчи. Вследствие таких свойств Холудексана растворяются холестериновые камни, предупреждается образование новых конкрементов.

Иммуностимулирующее действие урсодезоксихолевой кислоты обусловлено, в том числе, ее способностью угнетать экспрессию антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, а также нормализовывать естественную киллерную активность лимфоцитов.

Установлено, что УДХК тормозит прогрессирование фиброза у пациентов с алкогольным стеатогепатитом, муковисцидозом и первичным билиарным циррозом, а также снижает риск возникновения варикозного расширения вен пищевода.

Также препарат замедляет процессы преждевременного старения клеток и их гибели, в том числе холангиоцитов и гепатоцитов.

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота после перорального приема абсорбируется в тонкой и подвздошной кишке.

Максимальная концентрация в плазме отмечается через 1–3 часа.

При приеме дозы 50 мг плазменная концентрация через 30, 60 и 90 минут достигает соответственно 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л.

Препарат характеризуется высокой связью с белками плазмы – до 99%. Проникает через плацентарный барьер. При регулярном приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови – порядка 48% от общего количества присутствующих в крови желчных кислот.

Терапевтическая эффективность Холудексана зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизируется средство в печени (при первичном прохождении) с образованием тауринового и глицинового конъюгатов, которые секретируются в желчь.

Выводится преимущественно с желчью – 50–70% от общей дозы. Незначительное количество УДХК, которое не всосалась, попадает в толстый кишечник и здесь подвергается 7-дегидроксилированию (расщеплению бактериями). Образовавшаяся литохолевая кислота частично всасывается в толстой кишке, но большая часть попадает в печень, где сульфатируется и затем быстро выводится в виде сульфолитохолилтауринового или сульфолитохолилглицинового конъюгата.

Показания к применению

• токсические поражения печени, в т. ч. лекарственные;
• первичный склерозирующий холангит;
• неалкогольный стеатогепатит;
• алкогольная болезнь печени;
• дискинезии желчевыводящих путей;
• первичный билиарный цирроз печени;
• врожденная атрезия желчного протока;
• атрезия внутрипеченочных желчных путей;
• хронический активный гепатит;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• муковисцидоз;
• неосложненная желчнокаменная болезнь (профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления эндоскопическим/хирургическим методом; билиарный сладж).

Противопоказания

• желчно-желудочный свищ;
• обтурация желчевыводящих путей;
• желчные камни с высоким содержанием кальция (рентгенположительные);
• острые инфекционные заболевания кишечника, желчных протоков или желчного пузыря;
• острый холецистит;
• нефункционирующий желчный пузырь;
• эмпиема желчного пузыря;
• острый холангит;
• выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• цирроз пе­чени в стадии декомпенсации;
• детский возраст до 3 лет;
• гиперчувствительность к препарату.

Холудексан следует с осторожностью применять для лечения детей 3–4 лет (они могут иметь трудности с глотанием капсул).

Инструкция по применению Холудексана: способ и дозировка

Капсулы следует принимать внутрь, глотая целиком с достаточным количеством питьевой воды. При диффузных заболеваниях печени прием показан 2–3 раза в сутки вместе с едой, при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите – 1 раз в сутки, перед сном.

Схемы применения Холудексана по показаниям:

• токсические поражения печени (в т. ч. лекарственные), алкогольная болезнь печени, атрезия внутрипеченочных желчных путей: 10–15 мг/кг в сутки курсом от 6 до 12 месяцев, при необходимости возможно более длительное лечение;
• первичный билиарный цирроз: 10–15 мг/кг в сутки, продолжительность терапии – от 6 месяцев до нескольких лет. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг/кг;
• первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг в сутки, продолжительность терапии – от 6 месяцев до нескольких лет. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг/кг;
• неалкогольный стеатогепатит: 13–15 мг/кг в сутки, продолжительность терапии – от 6 месяцев до нескольких лет;
• хронические заболевания печени, холестериновые желчные камни, билиарный сладж: 10–15 мг/кг в сутки длительно (до нескольких лет). Принимать препарат при холестериновых желчных камнях необходимо до полного их растворения и еще в течение 3 месяцев, чтобы предотвратить рецидив камнеобразования;
• муковисцидоз: 20–30 мг/кг в сутки, продолжительность терапии – от 6 месяцев до нескольких лет;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: 300 мг 1 раз в сутки, перед сном, длительность лечения – от 10 дней до 6 месяцев. Курс увеличивают до 2 лет, если требуется;
• профилактика рецидива холелитиаза у пациентов после холецистэктомии: по 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Детям Холудексан назначают в суточной дозе 10–20 мг/кг.

Побочные действия

При терапии урсодезоксихолевой кислотой могут отмечаться следующие побочные эффекты: диарея (обычно дозозависимая), запор, тошнота, рвота, боль в спине, повышение активности печеночных трансаминаз; редко – алопеция, обострение ранее имевшегося псориаза, кальцинирование желчных камней; при индивидуальной непереносимости препарата – аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны.

Особые указания

Для растворения желчных камней применять Холудексан можно при соблюдении следующих условий:

• камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными);
• размер камней должен быть не более 15–20 мм;
• наполнение камней в желчном пузыре не должно составлять более половины;
• желчный пузырь должен быть функциональным;
• должна быть сохранена проходимость общего желчного и пузырного протоков.

После полного растворения камней еще в течение 3 месяцев рекомендуется продолжать прием препарата для профилактики рецидива и растворения остатков камней слишком маленького размера, не позволяющего их обнаружить.

При длительном приеме Холудексана следует проводить биохимический анализ крови на определение активности печеночных трансаминаз: первые 3 месяца лечения – каждые 4 недели, далее – 1 раз в 3 месяца.

Контроль эффективности терапии проводят каждые 6 месяцев с помощью рентгенологического и ультразвукового исследований желчевыводящих путей.

Если через 6 месяцев не произошло хотя бы частичное растворение камней, дальнейшее лечение вероятнее всего будет неэффективным.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Холудексан негативного влияния на скорость реакций и концентрацию внимания не оказывает.

Применение при беременности и лактации

При беременности Холудексан может применяться только в исключительных случаях, если предполагаемая польза от терапии для матери превышает возможные риски для плода, поскольку строго контролируемые адекватные исследования применения УДХК во время беременности у людей не проводились.

Отсутствуют данные о выделении УДХК с грудным молоком, поэтому следует рассмотреть вопрос о целесообразности прекращения грудного вскармливания на период терапии.

Женщинам детородного возраста во время лечения рекомендуется использовать надежные негормональные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

• дети до 3 лет: применение препарата противопоказано;
• дети 3–4 лет: лечение должно проводиться с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Выраженная недостаточность почечной функции является противопоказанием к назначению Холудексана.

При нарушениях функции печени

Выраженная недостаточность печеночной функции является противопоказанием к назначению Холудексана.

Лекарственное взаимодействие

Холудексан усиливает действие пероральных ги­погликемических препаратов.

Абсорбцию УДХК снижают антацидные алюминийсодержащие средства и ионообменные смолы (например, колестирамин).

Прогестины, эстрогены, гиполипидемические препараты (особенно клофибрат) и неомицин способствуют увлечению насыщения желчи холестерином, вследствие чего могут снижать эффект урсодезоксихолевой кислоты в отношении способности растворять холестериновые желчные конкременты.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить не более 3 лет в недоступном для детей месте при температуре 15–25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Холудексане

Отзывы о Холудексане от пациентов, которые применяли его по показаниям, преимущественно положительные: препарат эффективен при дискинезии желчных путей, гастрите, заболеваниях печени, желчнокаменной болезни и практически не вызывает побочных эффектов.

К недостаткам лекарственного средства относят его сравнительно высокую цену и необходимость принимать в течение длительного времени.

Цена на Холудексан в аптеках

Цена на Холудексан составляет 560–600 рублей за упаковку из 20 капсул.