• Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для п/к введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета, практически свободный от видимых включений.

1 фл.	1 мл
денозумаб	120 мг	70 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол (Е420) 78.2 мг, уксусная кислота ледяная 1.8 мг, натрия гидроксид до pH 5.2, вода д/и до 1.7 мл.

1.7 мл — Флаконы стеклянные объемом 3 мл (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
1.7 мл — Флаконы стеклянные объемом 3 мл (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Деносумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора каппа В (RANKL) и препятствующее активации единственного рецептора RANKL — активатора ядерного фактора кВ (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Лиганд RANK представляет собой белок, присутствующий в организме в виде мембранно-связанной и растворимой формах. RANKL является основным медиатором метаболического пути, необходимого для формирования, функционирования и выживания остеокластов — единственного типа клеток, ответственных за резорбцию кости. Повышенная активность остеокластов, индуцированная RANKL, является основной причиной деструкции костной ткани при метастазах солидных опухолей в костную ткань и при множественной миеломе. Предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и выживаемость остеокластов. В
результате деносумаб уменьшает костную резорбцию и деструкцию костной ткани, вызванную злокачественными новообразованиями.

Назначение деносумаба в дозе 120 мг п/к каждые 4 недели приводило к быстрому снижению содержания маркеров резорбции костной ткани (N-телопептид мочи с поправкой на креатинин (uNTX/Cr) и сывороточный 1С-телопептид) со средним снижением на 82% uNTX/Cr в течение недели. Снижение содержания маркеров костного метаболизма оставалось стабильным и составляло от 74% до 82% по uNTX/Cr со второй по 25 неделю введения повторных доз 120 мг каждые 4 недели. У 2075 пациентов с метастатическим раком (рак молочной железы, предстательной железы, другие солидные опухоли, множественная миелома), получавших препарат Эксджива, среднее снижение по uNTX/Cr составляло приблизительно 80% от базовых значений в течение 3 месяцев лечения. Повторное п/к введение 120 мг препарата каждые 4 недели или каждые 12 недель приводило к среднему снижению uNTX/Cr от базовых значений после 3-6 месяцев лечения пациентов с метастатическим раком и — метастазами в кость (включая пациентов с множественной миеломой и метастазами в кость), ранее получавших бисфосфонаты в/в и начальным значением uNTX/Cr менее 50 нмоль/ммоль на 25 неделе лечения.

В клинических исследованиях не было показано образования нейтрализующих антител. Менее чем у 1% пациентов, получавших деносумаб, чувствительным иммунологическим методом исследования определялись связывающие, но не нейтрализующие антитела. Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител.

Предотвращение развития осложнений со стороны костной ткани (ОСКТ) у пациентов с метастатическим раком и метастазами в кость.

Эффективность и безопасность препарата Эксджива в предотвращении осложнений со стороны скелета у пациентов с метастатическим раком и метастазами в кость была доказана в 3 рандомизированных, двойных слепых исследованиях с активным контролем. Эксджива уменьшает или предотвращает риск развития ОСКТ или множественных ОСКТ (первое и последующее), по сравнению с активным контролем, у пациентов с злокачественными опухолями, метастазирующими в кость.

Влияние на боль

Анализ боли включал изменения от начальных значений по шкале модифицированного короткого опросника оценки боли (BPI-SF), оценки времени до усиления боли, умеренной или сильной боли, улучшение состояния, а также пропорции пациентов, соответствующих перечисленным критериям. Среднее время до ухудшения (усиление боли, более 4 пунктов по шкале или больше или равно 2 пунктам увеличения от начальных значений) было продолжительнее для препарата Эксджива по сравнению с активным контролем. Время до улучшения (то есть больше или равно 2 пунктам уменьшения боли от начальных значений по шкале BPI-SF) было сходным для деносумаба и активного контроля по результатам отдельных исследований и интегрированного анализа.

Общая выживаемость и прогрессия заболевания

Общая выживаемость оставалась схожей в группах деносумаба и активного контроля для всех трех исследований и в совокупном анализе данных исследований. В каждом их трех исследований общая выживаемость была сбалансирована в группах деносумаба и активного контроля у пациентов со злокачественными опухолями, метастазирующими в кость: раком молочной железы, раком предстательной железы, другими солидными опухолями или множественной миеломой.

Общая выживаемость была выше в группе препарата Эксджива у пациентов с немелкоклеточным раком легкого и выше в группе активного контроля у пациентов с множественной миеломой. Общая выживаемость была сходной в группах у пациентов с другими солидными опухолями. По результатам интегрированного анализа данных всех трех исследований общая выживаемость сходна между группами деносумаба и активного контроля.

Фармакокинетика

После п/к введения биодоступность составляет 62%. При п/к введении деносумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозозависимой в широком диапазоне доз, и дозозависимым увеличением экспозиции для дозы в 60 мг (или 1 мг/кг) и выше.

Повторное введение 120 мг каждые 4 недели приводит к двукратному увеличению сывороточных концентраций деносумаба с достижением равновесного состояния приблизительно к 6 месяцам лечения. Средняя концентрация в сыворотке в равновесном состоянии составляла 20.6 мкг/мл (диапазон 0.456-56.9 мкг/мл). У пациентов, прекративших лечение, среднее значение T 1/2 составило около 28 дней (диапазон 14-55 дней).

Для оценки влияния демографических факторов проводили анализ фармакокинетики в популяциях. По результатам анализа было показано, что возраст (18-87 лет), раса, масса тела (36-174 кг), тип опухоли не отмечено значимых различий в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетика и фармакодинамика деносумаба были сходны у мужчин и женщин и у пациентов, переведенных на деносумаб с терапии в/в бисфосфонатами.

Деносумаб состоит из аминокислот и углеводов, как и природный иммуноглобулин, поэтому не метаболизируется через печеночные пути метаболизма. Метаболизм и выведение деносумаба предположительно происходят по тем же механизмам, что и для иммуноглобулинов, с деградацией до пептидов небольшого размера и аминокислот.

Отдельные группы пациентов

Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику деносумаба по данным фармакокинетического анализа в популяции пациентов от 18 лет до 87 лет.

Фармакокинетика у детей не изучалась

Фармакокинетика деносумаба не зависит от расовой принадлежности.

В исследовании на 55 пациентах с различной степенью почечной недостаточности, включая пациентов, находящихся на диализе, степень почечной недостаточности не оказывала влияния на фармакокинетику и фармакодинамику деносумаба; поэтому не требуется коррекции режима дозирования деносумаба при хронической почечной недостаточности.

Исследований влияния недостаточности функции печени на фармакокинетику деносумаба не проводилось.

Показания

— профилактика осложнений со стороны костной ткани (патологические переломы, облучение кости, компрессия спинного мозга или хирургическое вмешательство на кости) у взрослых с солидными опухолями, метастазирующими в кость.

Противопоказания

— тяжелая нелеченная гипокальциемия;

— возраст до 18 лет (не рекомендован к применению в педиатрии, т.к. эффективность и безопасность данного препарата не изучались в этой возрастной группе. В экспериментальных исследованиях на животных ингибирование RANK/RANKL приводило к торможению роста кости и нарушению прорезывания зубов. Таким образом, применение деносумаба у детей с открытыми пластинами роста может приводить к нарушению роста кости и открытым пластинам роста и нарушению прорезывания зубов);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Проведение инъекции препарата требует предварительного обучения.

Рекомендуемая доза препарата — одна п/к инъекция 120 мг каждые 4 недели в область бедра, плеча или абдоминальную область.

В течение курса лечения рекомендуется дополнительно принимать препараты кальция в дозе не менее 500 мг и витамин D-400 ME.

Пациенты пожилого возраста

Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе, не требуется коррекции режима дозирования препарата.

Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной группе пациентов, не требуется коррекции режима дозирования препарата.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Печеночная недостаточность

Эффективность и безопасность не изучались.

Инструкция по использованию

Следует оценить раствор перед введением на предмет наличия включений или изменения цвета. Раствор нельзя использовать при помутнении или изменении цвета. Не встряхивать.

Препарат рекомендуется вводить иглой для однократного применения 27-го калибра.

Чтобы избежать дискомфорта в месте введения, следует согреть раствор до комнатной температуры перед инъекцией.

Любые количества неиспользованного препарата или неиспользованные материалы должны быть уничтожены в соответствии с национальными требованиями.

Побочные действия

Данные, полученные при контролируемом применении в клинических исследованиях, перечислены по классам систем органов в терминах Медицинского словаря регуляторной деятельности (MedDRA). Частота возникновения определена следующим образом:

Очень часто ≥ 1 из 10

Часто ≥ 1 из 100 и Класс системы органов

Частота Нежелательная реакция Инфекции и инвазии Нечасто Воспаление подкожной клетчатки Со стороны иммунной системы Нечасто Реакции повышенной чувствительности Со стороны метаболизма и электролитного обмена Часто Гипокальциемия Часто Гипофосфатемия Со стороны кожи и подкожных тканей Часто Гипергидроз Со стороны пищеварительной системы Часто Диарея, выпадение зубов Со стороны дыхательной системы Очень часто Одышка Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Часто Остеонекроз челюсти

В клинических исследованиях у пациентов с опухолями, метастазирующими в кость, гипокальциемия чаще отмечалась в группе препарата Эксджива (9.6%), чем в группе активного сравнения (5.0%). Снижение сывороточных концентраций кальция 3-й степени наблюдались у 2.5% пациентов в группе препарата Эксджива и у 1.2% пациентов в группе препарата активного сравнения. Снижение сывороточных концентраций кальция 4 степени отмечалось у 0.6% пациентов и у 0.2% пациентов в группе активного контроля.

У пациентов с метастатическим раком сообщалось о развитии случаев остеонекроза челюсти — 1.8% в группе деносумаба и 1.3% в группе активного контроля. Клинические симптомы не различались в подгруппах. Среди пациентов с подтвержденным остеонекрозом челюсти у большинства (81% в обеих подгруппах) отмечались в анамнезе удаление зубов, неудовлетворительная гигиена полости рта и/или стоматологическая санация. Большинство пациентов получали химиотерапию.

Передозировка

В клинических исследованиях не отмечено случаев передозировки препарата.

Лекарственное взаимодействие

Исследований лекарственных взаимодействий не проводились.

В клинических исследованиях препарат вводили одновременно со стандартной антинеопластической терапией, в т.ч. пациентам, ранее получавшим бисфосфонаты.

Сочетанное применение с химиотерапией или гормонотерапией не вшивало изменений фармакокинетики/фармакодинамики деносумаба, равно как и предшествующее в/в ведение бисфосфонатов.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Особые указания

Предварительно гипокальциемия должна быть скорректирована приемом препаратов кальция и витамина D в адекватных дозах перед началом терапии деносумабом. Рекомендуется прием препаратов кальция и витамина D во время применения препарата, при отсутствии гиперкальциемии.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или находящиеся на диализе подвержены большему риску развития гипокальциемии. Необходим мониторинг концентраций кальция у этой подгруппы пациентов. При возникновении гипокальциемии во время лечения, рекомендуются дополнительные краткосрочные добавки кальция при необходимости.

Инфекции кожи и придатков

У пациентов, получающих деносумаб, чаще отмечались инфекции кожи и ее придатков (преимущественно воспаление подкожной клетчатки), в отдельных случаях требовавшие госпитализации. О таких реакциях чаще сообщалось для группы деносумаба (0.9%), чем для группы сравнения (0.7%). Пациентов следует проинструктировать незамедлительно обратиться за врачебной помощью в случае развития симптомов и признаков воспаления подкожной клетчатки.

Рекомендуется осмотр полости рта и профилактический осмотр у стоматолога перед началом терапии у пациентов группы риска развития остеонекроза челюсти. Адекватная гигиена полости рта должна поддерживаться на протяжении всего периода лечения препаратом Эксджива. Во время лечения следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. При необходимости таких процедур, решение должно приниматься совместно с лечащим врачом. Пациенты с развившимся остеонекрозом челюсти во время применения препарата Эксджива должны получать адекватное стоматологическое лечение. Необходима индивидуальная оценка соотношения польза/риск перед назначением препарата Эксджива пациентам с неустранимыми факторами риска развития остеонекроза челюсти и для пациентов, у которых остеонекроз челюсти развился во время приема препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

Беременность и лактация

Нет каких-либо данных по применению препарата при беременности. Препарат не рекомендуется для применения у беременных женщин.

В токсикологических исследованиях на животных при экспозиции к препарату, в 9.1 раза превышающую экспозицию, рекомендуемую для клинического применения у человека (120 мг каждые 4 недели) деносумаб не оказывал влияния на фертильность или развитие плода.

Эксперименты на животных показали, что отсутствие RANKL может приводить к нарушению развития лимфатических узлов у плода, а в постнатальном периоде может быть причиной нарушения, прорезывания зубов и роста костей; также возможно влияние на созревание молочной железы, что может приводить к ослаблению лактации. Неизвестно, выводится ли деносумаб в грудное молоко. Поскольку известно, что потенциально деносумаб может вызывать нежелательные реакции у детей грудного возраста, необходимо или прекратить грудное вскармливание, или отменить препарат.

Применение в детском возрасте

— возраст до 18 лет (не рекомендован к применению в педиатрии, т.к. эффективность и безопасность данного препарата не изучались в этой возрастной группе. В экспериментальных исследованиях на животных ингибирование RANK/RANKL приводило к торможению роста кости и нарушению прорезывания зубов. Таким образом, применение деносумаба у детей с открытыми пластинами роста может приводить к нарушению роста кости и открытым пластинам роста и нарушению прорезывания зубов).

При нарушениях функции почек

Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной группе пациентов, не требуется коррекции режима дозирования препарата.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Эксджива – лекарственное средство, которое относится к категории ингибиторов костной резорбции. Препарат применяется для терапии и предотвращения последствий злокачественных патологий. Его обычно используют при появлении метастазов в костных тканях.

Однако применять это сложное лекарство можно далеко не всегда. Потому людям, которые столкнулись с серьезной болезнью, следует знать обо всех особенностях лечения патологии.

Состав и форма выпуска

Активным компонентом средства является деносумаб. Это вещество представляет собой биологическое соединение. В каждой упаковке средства находится 120 мг этого вещества. Помимо этого, средство включает дополнительные ингредиенты – воду, сорбитол, гидроксид натрия, уксусную кислоту.

Лекарство выпускается в виде прозрачного раствора светло-желтого цвета. Купить средство можно в стеклянном флаконе емкостью 3 мл. Препарат продается исключительно по рецепту врача.

Принцип действия

Основным компонентом эксдживы является деносумаб. Это средство представляет собой моноклональное антитело, подавляющее активность особых клеток – остеокластов, которые разрушают костные ткани.

Уменьшение активности разрушительных клеток позволяет остановить процесс деформации костных тканей. Также применение препарата нормализует минерализацию костей, повышает их вес и прочность.

Человек, который применяет препарат, может отметить уменьшение болей в костях. Помимо этого, лекарство позволяет уменьшить риск появления переломов, которые довольно часто наблюдаются при злокачественном поражении опорно-двигательного аппарата.

Многочисленные исследования подтверждают эффективность препарата в отношении профилактики поражений костных тканей, которые сопровождаются метастазами. Расовая принадлежность и возраст пациента не влияют на эффективность лекарства.

Препарат вводят подкожным способом. Предельная концентрация лекарства достигается буквально через несколько минут. На полувыведение средства уходит примерно 28 суток. Деносумаб включает аминокислоты и углеводы. Средство не выводится с помощью печени.

Показания

Препарат активно используется для предотвращения осложнений со стороны костных тканей. К ним относятся аномальные переломы, сдавливание спинного мозга, облучение костей или проведение оперативного вмешательства. Средство применяют для лечения взрослых пациентов, которые имеют большие опухоли и метастазы в костные ткани.

Помимо этого, препарат назначают при гигантоклеточной опухоли кости. Его выписывают взрослым пациентам и подросткам, которые имеют сформированный скелет.

Особенности применения

Препарат эксджива запрещено применять самостоятельно. Средство должны вводить медицинские работники, которые прошли соответствующее обучение.

Перед применением лекарства нужно оценить состояние раствора. Он не должен менять оттенок или содержать посторонние примеси. В случае помутнения или изменения цвета применять препарат категорически запрещено. Также стоит учитывать, что раствор нельзя взбалтывать.

Перед применением лекарство рекомендуется нагреть до комнатной температуры. Благодаря этому удастся уменьшить болевые ощущения. Раствор можно сразу использовать. Смешивать с другими компонентами его не стоит.

Дозировку подбирают индивидуально для каждого пациента. Все зависит от диагноза и других особенностей. Лекарство нужно вводить подкожно. Инъекции выполняют в область бедра, живот или плечо.

В период терапии нужно придерживаться особой диеты, которая включает большое количество кальция и фосфора. Дополнительно используют витамины и минералы. В течение курса терапии обычно назначают препараты кальция дозировкой минимум 500 мг. Также показан витамин D в объеме 400 МЕ.

Дозировка подбирается в зависимости от диагноза. При осложнениях со стороны костных структур показано выполнение подкожных инъекций 120 мг. Их делают каждые 4 недели. Препарат может вводиться в плечо, живот или бедро.

При гигантоклеточной опухоли кости показано 120 мг препарата. Применяются нагрузочные дозы в 120 мг на 8 и 15 сутки терапии после введения стартового объема в первый месяц лечения. Далее выполняется по одной подкожной инъекции 120 мг каждые 4 недели. Такая схема применяется со второго месяца терапии.

Использование лекарственного средства имеет некоторые особенности. Пациент обязательно должен изучить их. При лечении препаратом есть риск инфицирования дермы и придатков, челюстного остеонекроза, дефицита кальция.

Чтобы избежать нежелательных последствий для здоровья, перед началом терапии проводится корректирование гипокальциемии. Чтобы справиться с нарушением, назначают витамин D и кальций. Однако перед началом применения подобных средств нужно удостовериться в отсутствии гиперкальциемии у пациента.

Дефицит кальция чаще всего возникает у людей, которые находятся на диализе или имеют сложные формы недостаточности почек. Содержание вещества у этой категории пациентов нужно все время отслеживать в течение всего лечебного курса.

При развитии челюстного остеонекроза важно следить за гигиеной ротовой полости. Это необходимо в период всего терапевтического курса. Помимо этого, врачи советуют отказаться от любых инвазивных стоматологических процедур. Если в период применения препарата возникает остеонекроз челюсти, нужно обратиться за помощью к стоматологу.

В период применения лекарства часто возникают инфекционные поражения эпителия. Нередко наблюдаются воспалительные процессы в подкожной клетчатке. В такой ситуации пациент подлежит обязательной госпитализации.

Противопоказания

Инструкция по применению эксдживы содержит целый ряд противопоказаний к применению этого лекарственного средства.

К ключевым ограничениям стоит отнести следующее:

1. Высокая чувствительность к ингредиентам вещества;
2. Сложные формы гипокальциемии;
3. Беременность;
4. Лактация;
5. Детский возраст менее 18 лет – по показаниям могут проводиться профилактические мероприятия для предотвращения осложнений со стороны костных структур;
6. Детский возраст менее 12 лет и пациенты с несформированным скелетом – при наличии показаний осуществляется терапия гигантоклеточной опухоли костных тканей.

При проведении экспериментальных исследований на животных подавление RANK/RANKL провоцирует нарушение процесса роста костей и проблемы с прорезыванием зубов. Использование препарата у детей, имеющих открытые пластины роста, может провоцировать нарушение развития костных тканей и сложности с прорезыванием зубов.

Побочные эффекты

Инструкция к эксдживе содержит сведения о целом ряде побочных эффектов после применения препарата.

К основным последствиям лечения этим веществом относят следующие проблемы:

• Инфекционные заболевания и инвазии проявляются в виде воспалительного поражения подкожной клетчатки;
• Нарушения в функционировании иммунитета могут сопровождаться реакциями гиперчувствительности. В редких случаях наблюдаются анафилактические реакции;
• Нарушения обменных процессов проявляются в виде развития гипокальциемии и гипофосфатемии. Такие реакции наблюдаются довольно часто;
• Со стороны дермы и подкожных тканей довольно часто наблюдается развитие гипергидроза;
• При поражении пищеварительной системы возникают симптомы диареи и тошноты. Многие люди сталкиваются с выпадением зубов;
• Респираторные и торакальные аномалии, а также поражения средостения проявляются в виде одышки и кашля;
• При поражении костных структур, мышц и соединительных тканей довольно часто возникает челюстной остеонекроз. В более редких случаях возникают атипичные переломы бедер;
• Общие нарушения и проблемы в области введения проявляются в виде повышенной утомляемости;
• При поражении нервной системы довольно часто возникают головные боли.

Особые указания

Существуют различные состояния, которые осложняют применение препарата для борьбы с опасными патологиями. Эти особенности обязательно нужно учитывать перед началом терапии.

Гипокальциемия

Предварительно это состояние нужно скорректировать. Для этого применяют препараты кальция и витамина D. Эти средства нужно принимать в нужной дозировке перед началом лечения деносумабом. В период применения лекарства тоже рекомендуется использовать такие средства. Однако это делают лишь при отсутствии гиперкальциемии.

Люди, которые имеют сложные формы недостаточности почек с клиренсом до 30 мл/мин, в большей степени подвержены развитию гипокальциемии. Также есть риск появления этого состояния у пациентов, которые находятся на диализе.

У людей, которые входят в группу риска, нужно постоянно следить за содержанием кальция в организме. Если в период терапии возникают симптомы нехватки кальция, назначают дополнительный прием препаратов с содержанием этого вещества.

Инфекционные поражения дермы и придатков

У людей, которые получают деносумаб, часто возникает инфицирование кожи и ее придатков. Чаще всего наблюдается воспалительное поражение подкожной клетчатки. Иногда возникают сложные ситуации, которые требуют госпитализации.

При появлении симптомов нарушения необходимо обязательно обратиться к врачу. Об этом нужно проинструктировать каждого пациента, который лечится эксдживой.

Остеонекроз челюсти

Перед началом лечения необходимо обратиться к стоматологу. Специалист должен провести осмотр ротовой полости. В период терапии очень важно следить за тщательным соблюдением правил гигиены полости рта.

После начала применения данного лекарственного средства необходимо избегать инвазивных процедур. Если возникает необходимость в проведении таких манипуляций, нужно получить консультацию врача.

Пациенты, у которых уже развился челюстной остеонекроз, должны получать соответствующую стоматологическую терапию.

Очень важно провести индивидуальную оценку соотношения полезных свойств и угроз перед применением средства.

Это особенно актуально для людей, которые имеют неустранимые факторы риска болезни. Также это касается пациентов, у которых появилось это заболевание в период применения лекарственного препарата.

Никаких исследований на способность управлять транспортным средством и работу со сложными устройствами не проводилось.

Какие-либо данные относительно применения лекарственного средства в период беременности отсутствуют. Потому его не назначают женщинам во время вынашивания ребенка.

Информация относительно попадания активного компонента эксдживы в грудное молоко отсутствует. Есть данные, что деносумаб способен провоцировать отрицательные реакции у грудных детей. Потому следует прекратить лактацию или отменить лечение этим препаратом.

Обязательно стоит учитывать, что применение лекарственного средства может приводить к аномальным переломам бедренной кости. Также медикаментозный препарат нередко провоцирует реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Помимо этого, использование лекарственного средства становится причиной болевых ощущений в костных тканях и мышечных структурах, включая дискомфорт тяжелой степени.

Лекарственное взаимодействие

Никаких значимых исследований относительно взаимодействия с препаратом проведено не было. В клинических исследованиях изучали пациентов, которым лекарство вводили со стандартными антинеопластическими препаратами. В эту же категорию входили люди, которые до этого получали бисфосфонаты.

Сочетание лекарства с гормональными средствами или химиотерапией не привело к изменениям в фармокодинамике или фармакокинетических свойствах деносумаба. Это же касается предшествующего внутривенного введения бисфосфонатов.

Однако врачи не рекомендуют смешивать медикаментозные средство с другими препаратами.

Особенности хранения

Обязательно необходимо придерживаться правил хранения препарата. Лекарство должно находиться в темном месте. Температура должна составлять от 2 до 8 градусов. Подвергать средство заморозке запрещено.

При температуре 25 градусов лекарство можно хранить не более 1 месяца. В остальных случаях срок годности не превышает 3 лет.

Аналоги

При непереносимости лекарственного средства можно подобрать аналоги эксдживы. К наиболее действенным лекарствам относятся деносумаб и пролиа.

Стоимость препарата зависит от ценовой политики аптеки и региона. В среднем цена эксдживы составляет около 25000 рублей.

Отзывы

Многочисленные отзывы об эксдживе подтверждают высокую результативность лекарственного средства:

Эксджива – результативное лекарственное средство, которое позволяет укрепить костные ткани и улучшить состояние при появлении метастазов. Однако этот препарат имеет множество побочных действий, потому его должен назначать исключительно врач по результатам детального обследования организма.

Инструкция по применению

Немного фактов

Препарат предназначен для подкожного использования при онкологических заболеваниях костей и костного мозга при рецидиве болезни. Выпускается в виде раствора. Лекарство замедляет и останавливает разрушение пораженных участков кости. Его активное вещество, представленное в виде антитела моноклонального типа, уже после четырехнедельного курса значительно уменьшает количество маркеров, способствующих разрушению костной ткани. Доказана эффективность препарата в лечении метастатической онкологии и костной ткани, в которой уже образовались метастазы. Среди пациентов, которым назначили применение средства, у трех из четырех человек, организм оказывал значительный отклик на действие лекарства.

Состав и форма выпуска

Эксджива изготавливается в форме раствора. Ампула, номинальным объемом в 3 мг содержит 1,7 мг лекарственного средства. Упаковывается в пачки, от одного до четырех ампул. По внешнему виду, это прозрачная жидкость без цвета и вязкости. Активным элементом в этом препарате является деносумаб, а вспомогательными, полностью раскрывающими действия основы, это ледяная уксусная кислота, сорбитол, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Показания к использованию

Препарат эксджива подлежит применению для повторного медикаментозного лечения раковых заболеваний кости, если предыдущая терапия не дала ожидаемых результатов. Также может использоваться, как профилактическое средство при патологических переломах кости, облучения костной ткани, спинномозговой компрессии, либо же значительном хирургическом вмешательстве в костную основу. Как правило, это значительные опухоли с явно выраженными метастазами. Эксджива показал весомую эффективность в лечении рака кости гигантоклеточного типа, как у взрослых, так и у подростков с полноценно сформированным скелетом.

Побочные эффекты

Использование препарата может дать доступ в организм некоторых инфекций, которые перерастут в инфекционное заболевание. Нередким случаем считается возникновение воспаление подкожной клетчатки.

Для иммунной системы, есть риск повышения чувствительности организма к некоторым раздражителям, например громкие звуки, яркий свет, какие-то элементы. Некоторые случаи описывают наступление серьезного анафилактического шока с припуханием конечностей и лица. Для процесса обмена веществ в организме, деносумаб довольно часто оказывает негативное воздействие. Это проявляется в критических уровнях содержания кальция и фосфата, что также нарушает электролитные реакции.

Кожные покровы, в частности ступни и ладошки, могут быть подвержены чрезмерному потоотделению, которое не связано напрямую с температурными факторами.

Для желудочно-кишечного тракта, очень частым последствием принятия эксдживы, является продолжительная тошнота и рвота, а также расстройство желудка с некоторым нарушением водного баланса в организме. Кроме того, у пациентов часто шатаются и выпадают зубы.

Применение препарата чревато сбитым ритмом дыхания, появлению одышек, возникновению кашля, с мокротами или без них.

Деносумаб, хоть и используется для лечения онкологии в костных тканях, но, порой, может привести к осложнениям в некоторых участках скелета. Зачастую, это относится к челюсти. Под воздействием препарата, в ней могут развиться разрушительные реакции, приводящие к отмиранию костных тканей. Это приводит к нарушению кровного снабжения, выпадению зубов и ослаблению лицевых мышц. Такой риск существует и для бедренных костей, где может сформироваться атипичный перелом.

В нервной системе, применение препарата может вызвать острую головную боль и быструю утомляемость организма даже при незначительной физической активности.

Противопоказания

К таким группам пациентов, первоочередно, относятся те люди, у которых есть непереносимость к любому компоненту препарата, даже в малых дозах.

Еще одним фактором является значительный недостаток кальция в организме, урегулирование которого не производилось с помощью медикаментозного лечения.

Не рекомендован эксджива для пациентов, не достигших 18 лет, в качестве профилактического средства при осложнениях в онкологических заболеваниях тканей кости.

Также противопоказан препарат детям до 12 лет, у которых не полноценно сформировался скелет.

Объективных данных о том, как влияет деносумаб на организм детей, пораженных онкологическим заболеванием с образованием метастазов, нет. Исследования на животных показали снижение общего роста и прорезывания зубов.

Нет явных признаков пагубного влияния препарата на беременность. Впрочем, некоторые исследования на животных показали, что употребление данного средства может прервать беременность, либо внести отклонение в полноценное развитие плода. Поэтому препарат не следует применять к беременным пациентам.

Пробелы в медицинских знаниях существуют и в вопросе лактации. Достоверно неизвестно, попадает ли эксджива в молоко. Но, во избежание возможных рисков, не стоит употреблять его в период вскармливания, либо же найти альтернативный способ питания ребенка.

В период прохождения курса лечения препаратом эксджива, не стоит планировать беременность, а также воздержатся от неё в течение пяти месяцев после последнего приёма.

У пациентов пожилого возраста, с нарушением функции работы печени, либо же почечной недостаточности, не возникало никаких усложнений при действии средства. Но, если имеются определенные риски и воздействующие факторы, следует поместить таких больных под особый контроль, для своевременного оказания необходимой терапии.

Приобретение и хранение

Эксдживу можно приобрести в любой специализированной аптеке по рецептному бланку вашего лечащего врача. Для сохранения лекарственных свойств препарата, его следует поместить в темное место, с температурой от 2 до 8 градусов тепла. Период такого хранения возможен до трех лет от даты изготовления. Если препарат храниться при температуре до 25 градусов тепла, этот период сокращается до одного месяца. Открытое средство сохраняет свою эффективность 24 часа.

Препарат нельзя замораживать и встряхивать.

Способ и особенности применения

Эксджива вводится подкожным методом. Инъекцию должен осуществлять опытный специалист, со знанием соответствующей методики и нюансами процесса. Рекомендуемая доза лекарства составляет 120 мл каждые четыре недели. Рекомендованные области введения — бедро, плечо и живот. Для предотвращения уменьшение уровня необходимых элементов в организме, следует принимать 500 мг кальция и 400 МЕ витамина D в период всего курса прохождения лечения. Ведение наблюдение за гормональным фоном и содержанием необходимых элементов, следует особенно тщательно проводить первые две недели. При выявлении значительных отклонений, принимать соответствующие терапевтические меры.

Если при гигантоклеточном раке кости появилось обострение, стоит вводить препарат дополнительно на восьмой и пятнадцатый день курса, по 120 мг подкожным методом. Поскольку это продолжительное лечения, то оно будет проходить, впоследствии, амбулаторно. Поэтому нужно проинструктировать пациентов о симптомах развитии кожной инфекции, поскольку есть риск её развития в организме, пораженного онкологической болезнью.

Эксджива может обострить разрушение костных тканей челюсти, а сопутствующими факторами, которые усугубляют этот процесс, может стать недостаточная гигиена ротовой полости, инфекция десен, некомпетентное стоматологическое лечение, например, удаление зубов. Поэтому перед прохождением курса, неплохо посетить компетентного стоматолога, который окажет необходимый осмотр и выявит факторы риска.

Если у пациента имеется перелом бедренной кости атипичной формы, он также нуждается в инструкции о симптомах. Действие средства эксдживы может вызвать неприятную боль в паху, бедре и тазобедренном суставе.

Эксджива не используется при раковой опухоли плазматических клеток, во избежание усугубления состояния пациента.

Исследование по влиянию средства на способность пациентов управлять авто, не проводилась.

МБК-10

Эксджива используется для лечения С79.5 — повторного злокачественного образования в костных тканях и костном мозге.

Аналоги

Если эксджива не приносит должной эффективности процесс выздоравливания пациента, то следует заменить его на альтернативные средства:

• диклозан форте;
• глюкозамин максимум;
• бивалос.

Взаимодействие с другими препаратами

Целенаправленные и объективные исследования на взаимодействие эксджива с другими средствами, не проводились. Поэтому правильно будет воспользоваться опытом лечащего врача. Имеется описание использования лечебного курса описываемого средства и терапевтической антинеопластики. Негативного влияния или нарушения фармакологических процессов не выявлено. Тоже относится к пациентам, принимающим бисфосфонаты.

Пре непосредственном использовании препарата, его нельзя смешивать с другими средствами. Так уменьшится риск появления побочного влияния и укрепится эффективность лечебной реакции. Также следует следить за содержанием веществ, которые находятся в средстве. Не следует допускать превышения нормы, поскольку деносумаб и так уменьшает количество кальция, фосфатов и прочих необходимых элементов, а превышенная концентрация может значительно усугубить здоровье пациента, продлевая срок выздоровления.

Передозировка

В инструкции по применению не указано антидота, который понизит реакцию организма на препарат. Поэтому следует применять симптоматичную терапию. Препарат действует уже в первый час после использования, поэтому именно в этот промежуток времени стоит ожидать предполагаемых побочных реакций. Перед началом процедуры, нужно просмотреть анамнез и убедиться, что возможные негативные последствия, ниже эффективности использования. Также следует учитывать возрастную группу пациента и сопутствующие болезни.

Важно помнить, что небольшое отклонения давления, легкое головокружение, головная боль, тошнота, не всегда являются поводом прервать лечение и оказывать меры. Такие симптомы в легкой форме, зачастую, походят сами и не несут вреда лечению и здоровью пациента.

Совместимость с алкоголем

В инструкции не значится, как эксджива реагирует на алкоголь. Кроме того, учитывая, что препарат значительно влияет на метаболические процессы и количество содержания ферментов и полезных элементов в крови, можно предположить, что воздействие алкоголя лишь усугубит ситуацию. В данном лечении очень важно контролировать процессы обмена веществ, а алкоголь сам по себе его значительно нарушает даже при небольшом количестве выпитого. Но это относится к датам проведения инъекций, а в межинъекционный период следует проконсультироваться с вашим лечащим врачом. Оптимальным вариантом станет отказ за три дня перед процедурой, и на такой же срок после неё.