Medistok » Медицина » Как действует азитромицин

Содержание

Антибактериальное средство Азитромицин входит в группу наименее токсичных антибиотиков — макролидов и обладает широким спектром воздействия против вредоносных микроорганизмов. Поскольку препарат используется коротким курсом, давайте выясним, как быстро начинает действовать Азитромицин. Для этого необходимо рассмотреть фармакологические свойства лекарства.

Фармакологическое действие

Азитромицин, как и большинство макролидов, образует связь с рибосомами микробных клеток, что позволяет блокировать в них синтезирование пептидтранслоказы. Благодаря торможению реакций синтеза, подавляется размножение и дальнейший рост вредоносных бактерий.

Лекарственное средство быстро всасывается из системы пищеварения и проходит процесс распределения по тканям и жидкостям организма. Причем очень важной особенностью Азитромицина является то, что препарат накапливается большей частью в инфицированных очагах, благодаря чему активно действует на клетки микробов, не затрагивая здоровые ткани.

Достижение максимальной терапевтической концентрации достигается на протяжении двух с половиной — трех часов . Это значит, что Азитромицин начинает действовать через этот временной интервал.

Полупериод выведения активного вещества происходит в два этапа: 14 — 20 и 41 час. А полным периодом выведения считается временной интервал в 7 суток. Весь период препарат продолжает действовать на бактериальные клетки. Именно это обуславливает однократное применение лекарственного средства в сутки и короткий терапевтический курс — 3 дня.

Противопоказания

Несмотря на то, что антибиотик хорошо переносится и действует с минимальной токсичностью, прежде чем начинать употребление Азитромицина необходимо выяснить, не имеются ли у пациента следующие противопоказания:

  • гиперчувствительность к макролидам и индивидуальная непереносимость компонентов, которые входят в состав средства;
  • тяжелые нарушения почечных и печеночных функций.

Препарат может отрицательно действовать при нарушении сердечного ритма и удлинении QT-интервала на электрокардиограмме. При наличии этих патологий лечение проводится под строгим контролем лечащего врача.

Дозировка и способ использования

Антибиотик применяется один раз в сутки. Такое редкое употребление связано с тем, что после приема Азитромицин действует длительное время, и нет необходимости в его частом использовании.

Согласно описанию препарата, стандартная схема лечения для инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательной системы (фарингитов, ангин, бронхитов и воспалений легких) назначается следующим образом:

  • взрослые пациенты и дети, старше 12 лет — 500 мг Азитромицина в таблетках одноразово в сутки;
  • дети, до 12 лет — 10 мг/кг веса в день.

Длительность терапевтического курса — 3 дня.

При необходимости, исходя из состояния пациента и характера заболевания, врач может изменить длительность лечения и дозировку средства, поскольку точно знает, через сколько действует Азитромицин и какой срок необходим больному для выздоровления.

Существует альтернативная схема лечения тяжелых инфекций, которая называется step-down или ступенчатая терапия. При этом Азитромицин в первые дни терапии назначается в виде парентеральных инъекций. Препарат начинает действовать быстрее, чем при пероральном употреблении и через несколько суток происходит значительное снижение или полное исчезновение симптомов заболевания.

После нормализации состояния больной, согласно инструкции, начинает принимать таблетированную форму лекарства. Эта схема лечения намного легче переносится пациентами и намного реже вызывает побочные проявления.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/azithromycin__24064
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >

Читайте также:  Хронический гломерулонефрит прогноз для жизни

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Азитромицин
Azithromycin
Химическое соединение
ИЮПАК 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (также в виде дигидрата) [1]
Брутто-формула C38H72N2O12
CAS 83905-01-5
PubChem 447043
DrugBank DB00207
Классификация
Фармакол. группа Макролиды и азалиды [1]
АТХ J01FA10
МКБ-10 A 38 38. , A 46 46. , A 54 54. , A 69.2 69.2 , H 60 60. , H 66 66. , H 70 70. , J 00 00. , J 01 01. , J 02 02. , J 03 03. , J 04 04. , J 05 05. , J 06 06. , J 18 18. , J 32 32. , J 40 40. , L 01 01. , L 08.9 08.9 , M 60.0 60.0 , M 65 65. , M 65.0 65.0 , M 71.0 71.0 , M 71.1 71.1 , N 34 34. , N 39.0 39.0 , N 49 49. , N 72 72. , N 73.9 73.9 , N 74.3 74.3 [1]
Лекарственные формы
гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь; капсулы; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; субстанция-порошок; таблетки, покрытые оболочкой; порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь; порошок для приготовления суспензии пролонгированного действия для приёма внутрь.
Другие названия
«Азивок», «Азимед», «Азимицин», «Азитрал», «Азитрокс», «Азитромицин», «Азитромицина дигидрат», «Азитроцин», «АзитРус», «Азицид», «Веро-Азитромицин», «Зетамакс ретард», «Зи-Фактор», «Зитноб», «Зитролид», «Зитроцин», «Сумазид», «Сумаклид», «Сумамед», «Сумамецин», «Сумамокс», «Суматролид», «Тремак-Сановель», «Хемомицин», «Экомед».
Медиафайлы на Викискладе

Азитромици́н — полусинтетический антибиотик, первый представитель подкласса азалидов, несколько отличающихся по структуре от классических макролидов.

Получен модификацией 14-членных макролидов путём включения атома азота в лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода, кольцо при этом превращается в 15-членное. Данная структурная перестройка обусловливает значительное повышение кислотоустойчивости препарата — в 300 раз по сравнению с эритромицином.

Содержание

История [ править | править код ]

Был впервые синтезирован в 1980 году фармацевтической компанией Pliva. Команда исследователей в составе Габриелы Кобрехей, Горяны Радоболья-Лазаревски и Зринки Тамбурашевой во главе с доктором С. Докичем, выделила азитромицин в 1980 году. Азитромицин продается в Восточной Европе под названием Сумамед и был лицензирован компанией Pfizer, которая вывела его на рынок в Западной Европе и США под названием Зитромакс, где он является одним из самых продаваемых антибиотиков. Роялти от Pfizer предоставила Pliva основной поток дохода до истечения патента на азитромицин в 2005 году.

Препарат может продаётся в аптеках под коммерческим названием "Сумамед".

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания [ править | править код ]

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в том числе атипичная, обострение хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей вызванные Chlam >Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность (в том числе к макролидам), печеночная и/или почечная недостаточность.

C осторожностью. Беременность (может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), период лактации, аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T), детский возраст (до 16 лет — в/в, таблетки, капсулы). Детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, новорожденным (пероральная суспензия).

Побочные действия [ править | править код ]

  • Со стороны пищеварительной системы: при приёме внутрь — диарея (5 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %); 1 % и менее — метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; кроме того, у детей — запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
  • Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).
  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нейросенсорная тугоухость, тиннитус; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1 % и менее).
  • Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит (1 % и менее).
  • Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отёк; при в/в введении — бронхоспазм (1 % и менее).
  • Местные реакции: при в/в введении — боль и воспаление в месте инъекции.
  • Прочие:астения, фотосенсибилизация; у детей — конъюнктивит; изменение вкуса (1 % и менее).
Читайте также:  Жировик на руке причины

Передозировка [ править | править код ]

Взаимодействие [ править | править код ]

Антациды (Al 3+ и Mg 2+ -содержащие) и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин), вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармацевтически несовместим с гепарином.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Азитромицин

Химическое название

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Азитромицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Азитромицин

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ . После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax , T1/2 , AUC .

Читайте также:  Е 220 пищевая добавка что это

Применение вещества Азитромицин

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ , уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Взаимодействие

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Обратите внимание

Эсливерфорте инструкция по применению цена отзывы

Содержание1 Состав Эссливер Форте2 Форма выпуска3 Фармакологическое действие4 Фармакодинамика и фармакокинетика5 Показания к применению6 Противопоказания7 ...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector