Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название: :

Лекарственная форма:

Состав

Описание

15 мг : Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с риской на одной стороне.
30 мг : Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета с риской на одной стороне.
45 мг : Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ

Фармакологические свойства

Препарат Каликста ® является тетрациклическим антидепрессантом с преимущественно седативным действием. Препарат наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, а также других симптомов: суицидальных мыслей и суточных колебаний настроения. Антидепрессивный эффект препарата Каликста ® обычно наступает через 1-2 недели лечения.

Фармакодинамика
Миртазапин является антагонистом пресинаптических α2-адренорецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-НТ₁-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂— и 5-НТ₃-рецепторы. Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S(+) энантиомер – блокируя α2-адрено- и серотониновые 5-НТ₂-рецепторы, а R(-) энантиомер – блокируя серотониновые 5-НТ₃-рецепторы.
Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к Н₁-гистаминовым рецепторам.
Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает м-холинблокирующего действия и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика
После перорального приема препарата миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50%), достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 2 ч. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Средний период полувыведения составляет от 20 до 40 ч (редко до 65 ч). Более короткий период полувыведения наблюдается у молодых людей. Равновесная концентрация вещества достигается через 3-4 дня и в дальнейшем она не меняется. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Изоферменты цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP1A2) участвуют в образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина, в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметилмиртазапин фармакологически активен. Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Коррекция режима дозирования и регулярный врачебный контроль необходимы для следующих категорий больных:

• больные эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Каликста ® в редких случаях возможно развитие судорог);
• больные с печеночной или почечной недостаточностью;
• больные с заболеваниями сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда);
• больные с цереброваскулярными заболеваниями (в т.ч. с ишемическим инсультом в анамнезе);
• больные с артериальной гипотензией и с состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (в т.ч. с дегидратацией и гиповолемией);
• больные, злоупотребляющие лекарственными средствами, с зависимостью от лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему, с маниями, гипоманиями.

Как и другие антидепрессанты, препарат Каликста ® следует с осторожностью применять в следующих случаях:

• нарушение мочеиспускания, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы;
• острая закрытоугольная глаукома и повышенное внутриглазное давление;
• сахарный диабет;
• при одновременном применении бензодиазепинов с препаратом Каликста ® .

Применение при беременности и в период лактации

Способ применения и дозы

Эффективная суточная доза обычно составляет между 15 мг и 45 мг; начальная доза составляет 15 мг или 30 мг.

Рекомендованная доза та же, что и для взрослых. У пожилых больных, чтобы добиться удовлетворительного и безопасного ответа на лечение, увеличение дозы следует производить под непосредственным наблюдением врача.

Нарушения функции печени и почек:

У больных с почечной или печеночной недостаточностью клиренс миртазапина может быть снижен. Это следует учитывать при назначении препарата Каликста ® в этой категории больных.
Препарат Каликста ® можно принимать 1 раз в сутки, предпочтительнее в одно и то же время, перед сном. Препарат Каликста ® можно также назначать для приема 2 раза в сутки, поделив суточную дозу пополам (один раз утром и один раз на ночь, более высокую дозу следует принимать на ночь).
Лечение следует по возможности продолжать в течение 4-6 месяцев до полного исчезновения симптомов у больного. После этого, лечение можно постепенно отменять.
Миртазапин начинает оказывать свое действие обычно после 1-2 недель лечения. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному результату через 2-4 недели. При необходимости дозу можно увеличивать до максимальной дозы (до 45 мг). В случае отсутствия положительной динамики лечения еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Побочное действие

Передозировка

Имеющийся опыт относительно передозировки только препаратом Каликста ® указывает на то, что симптомы обычно бывают слабыми. Сообщалось об угнетении центральной нервной системы, сопровождавшемся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабым повышением или снижением артериального давления. Однако существует вероятность более тяжелых результатов (включая летальный исход) при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, в особенности при передозировках несколькими препаратами, принятыми одновременно.
В случае передозировки должна проводиться симптоматическая терапия для поддержания жизненно важных функций организма. Следует ввести активированный уголь или промыть желудок.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетическое взаимодействие
Миртазапин интенсивно метаболизируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, и в меньшей степени с участием изофермента CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, ингибитор изофермента CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина при равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором изофермента CYP3A4, кетоконазолом повышало максимальную концентрацию в плазме и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) миртазапина приблизительно на 40% и 50% соответственно. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, ингибиторами протеазы ВИЧ, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.
Карбамазепин и фенитоин, индукторы изофермента CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в два раза, что приводило к 45-60% снижению концентраций миртазапина в плазме. При добавлении карбамазепина или другого индуктора микросомальных ферментов печени (например, рифампицина) к терапии миртазапином, дозу миртазапина при необходимости следует увеличить. При прекращении лечения таким лекарственным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.
При применении миртазапина в сочетании с циметидином биодоступность миртазапина может увеличиваться более чем на 50%. Дозу миртазапина при необходимости следует уменьшить в начале лечения в сочетании с циметидином или увеличить при прекращении лечения циметидином.
В исследованиях по изучению взаимодействий, проводимых in vivo, миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат изофермента CYP2D6), карбамазепина (субстрат изофермента CYP3A4), амитриптилина, циметидина или фенитоина.
Не наблюдалось важных клинических эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

Фармакодинамичесок взаимодействие
Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение двух недель после прекращения лечения ингибитором МАО.
Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.
Миртазапин может усиливать депрессивное действие алкоголя на ЦНС. Поэтому пациенты должны быть предупреждены о необходимости избегать употребления спиртных напитков.
В случае применения других серотонинергических лекарственных средств (например, селективных ингибиторов захвата серотонина и венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома.
Миртазапин в дозе 30 мг один раз в сутки вызывал небольшое, но статистически достоверное повышение МНО (международное нормализованное отношение) у субъектов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключать более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать МНО в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Особые указания

При применении препарата Каликста ® , следует иметь в виду:

• Ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; могут усилиться параноидальные идеи.
• Депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу.
• У молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и другими психическими нарушениями, антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата Каликста ® у молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от применения препарата. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет – несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения за пациентом должно быть установлено наблюдение с целью выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
• Несмотря на то, что препарат Каликста ® не вызывает привыкания, исходя их пострегистрационного опыта оказалось, что резкое прекращение лечения после продолжительного применения может иногда стать причиной симптомов отмены. Большинство реакций отмены являются слабыми и самоограничивающимися. Наиболее часто сообщалось о следующих симптомах отмены: головокружение, ажитация, тревога, головная боль и тошнота. Хотя о них сообщалось как о симптомах отмены, следует понимать, что эти симптомы могут быть связаны с основным заболеванием. Рекомендуется прекращать лечение миртазапином постепенно.
• Больные пожилого возраста обычно более чувствительны, особенно в отношении побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Каликста ® не отмечалось, что у больных пожилого возраста побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но они могут быть более выражены, однако данные до сих пор ограничены.
• При появлении признаков желтухи лечение следует прекратить.
• Больным рекомендуют избегать применения алкоголя при лечении препаратом Каликста ® .
• Угнетение функций костного мозга, обычно появляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении препарата Каликста ® . Появляется большей частью после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. Врачу следует внимательно отнестись к таким симптомам, как повышение температуры тела, боли в горле, стоматит, и другим признакам гриппоподобного синдрома и проинформировать об этом пациента; при появлении подобных симптомов надо прекратить лечение и сделать анализ крови.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Препарат Каликста ® может снижать концентрацию внимания. В процессе лечения антидепрессантами больным следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких, как вождение автомобиля или управление механизмами.

Человеку часто требуется помощь специалиста, не только когда в его организм проникают болезнетворные бактерии. Довольно распространены ситуации, когда у него может ухудшиться психологическое состояние. В таких случаях только правильно подобранные лекарственные препараты и смогут помочь справиться с возникшим дискомфортом. Сегодня в аптеках представлено не так много действительно эффективных и быстродействующих препаратов, которые могут помочь подобным больным. Из хорошо зарекомендовавших себя препаратов стоит выделить лекарство Каликста, которое из-за ряда особенностей следует принимать только по назначению врача.

Показания к применению

У этого препарата имеется лишь одно показание к назначению — состояние депрессии. Во всех других случаях его не следует самостоятельно принимать во избежание нежелательных последствий для здоровья.

Форма выпуска

Лекарственное средство Каликста предлагается в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. В аптеках доступно к приобретению два варианта этого лекарства, отличающихся дозировкой – 30 мг и 45 мг. Оба варианта таблеток выпускаются в блистерах, каждый из которых содержит по 15 штук. Препарат продается в картонных пачках, которые вмещают в себя два блистера.

Фармакодинамика

Из инструкции к препарату, который из-за высокой цены может быть не всем по карману, следует, что лекарство Каликста следует назначать при лечении депрессивных состояний, развивающихся с такими характерными клиническими симптомами, как потеря способности испытывать удовольствие и радость, исчезновение интереса к жизни, психомоторная заторможенность, бессонница, стремительное похудение, мысли о самоубийстве и лабильность настроения.

При ярко выраженных симптомах депрессивного состояния препарат наиболее ярко проявляет свои анксиолитические и снотворные свойства. Именно это делает его эффективным в лечении тревожных состояний. Для того чтобы препарат оказал свое антидепрессивное действие на организм, его необходимо принимать в течение 1-2 недель.

Использование при беременности

Назначать препарат во время беременности может только врач и лишь в том случае, если нет других альтернативных решений. Перед назначением и в течение всего курса приема препарата беременные женщины должны регулярно наблюдаться у врача.

О препарате имеются довольно скудные сведения. Для получения информации о его воздействии проводились клинические исследования на животных — беременных крысах и кроликах, которым вводили миртазапин дозировкой до 100 мг/кг и 40 мг/кг. По результатам проведённых исследований выявить тератогенное воздействие на организм животных не удалось.

При этом удалось установить, что у самок крыс, которым вводили миртазапин, произошло увеличение постимплантационных потерь, снижение массы тела детёнышей и увеличение их смертности в первые три дня лактации. Специалисты так и не смогли установить точную причину подобных явлений. Эти результаты отмечались при введении в организм животных доз, в 20 раз превышающих МРДЧ. В то же время ничего подобного не наблюдалось при дозах, эквивалентных 3 МРДЧ.

Учитывая отсутствие проверенной информации о воздействии препарата во время лактации, специалисты настоятельно рекомендуют не назначать Каликста женщинам во время грудного кормления.

Противопоказания к применению

Рассматриваемый препарат практически не имеет противопоказаний к назначению. Единственными категориями пациентов, которым не следует применять это средство, являются:

• люди с индивидуальной непереносимостью составных компонентов препарата;
• пациенты, которые уже принимают ингибиторы МАО.

Побочные эффекты

Если обратиться к ранее проведенным испытаниям, то из них следует, что препарат вызывал побочные реакции у крайне небольшого количества больных. У принимавших участие в исследованиях о влиянии препарата людей только у 16% из 453, которым был назначен миртазапин, были отмечены нетипичные проявления, что очень незначительно в сравнении с 7% из 361 больного, которые принимали плацебо.

Следует учесть, что результаты, полученные в ходе проведения подобных испытаний, не могут рассматриваться в качестве базы для составления прогнозов относительно возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике. Объясняется это тем, что в проводимых клинических испытаниях участникам были искусственно созданы условия, которые в обычной ситуации часто отсутствуют.

Эти цифры могут значительно отличаться от тех, которые могут быть получены в результате проведения новых клинических испытаний. Но они смогут дать специалистам больше информации относительно воздействия вводимого вещества и прочих факторов на развитие побочных эффектов у исследуемой группы пациентов.

Проведенные исследования помогли специалистам узнать следующее. Препарат способен вызывать:

• нарушения в работе нервной системы и органов чувств, приводя к появлению сонливости, головокружения, необычных сновидений, тремору, спутанности сознания.
• нарушения в работе органов желудочно-кишечного тракта, которые могут проявляться в виде развития запора, повышения аппетита и сухости во рту.
• нарушения иного характера — развитие диспноэ, периферических отёков, учащение мочеиспускания, миалгия, боли в спине, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела.

Специалистами не исключается вероятность развития и других побочных реакций, которые могут иметь вид головных болей, учащенного сердцебиения, тошноты, метеоризма, понижения либидо, потливости, извращения вкуса, ринита, диспепсии, диареи, тахикардии, ортостатической гипотензии и других явлений, которые могут наблюдаться в редких случаях.

Каликста: инструкция по применению

Ввиду особенностей, которые имеются у препарата, принимать Каликста необходимо в соответствии со схемой, подобранной лечащим врачом. Лекарство назначается для применения перед сном с постепенным увеличением дозировки.

• В первый день лечения таблетки пьют в количестве 15 мг в сутки, в дальнейшем дозировку повышают до 15-45 мг в сутки.
• Если лекарство было назначено больным, у которых выявлена почечная и печеночная недостаточность, то им ежедневно дозировку уменьшают на треть.
• Принимают таблетки Каликста курсом 4-6 месяцев.

Передозировка

В соответствии с инструкцией к препарату и отзывов, прочитанных на форумах, больному в течение всего лечения необходимо в точности соблюдать указания инструкции и рекомендации лечащего врача. Особенно это касается назначенной дозировки, превышение которой может привести к развитию нежелательных симптомов:

• заторможенность;
• изменение артериального давления;
• галлюцинации;
• тахикардия;
• дезориентация;
• сонливость.

Больным, которые обнаружили у себя один или несколько из выше перечисленных симптомов, необходимо сразу же прекратить прием препарата и приступить к проведению лечебных мероприятий по восстановлению самочувствия. Для этого необходимо в срочном порядке промыть желудок, принять порцию активированного угля, а после нормализации состояния проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Меры предосторожности при приеме

В соответствии с отзывами на форумах, с большой осторожностью следует назначать препарат, как и его аналоги, людям с диагностированной шизофренией и прочими психотическими расстройствами, поскольку у них этот антидепрессант может спровоцировать усиление психотической симптоматики. Во время проведения терапии депрессивной фазы биполярного аффективного психоза существует риск развития рецидива, сопровождающегося возникновением мании. Помня о том, что подобные пациенты имеют склонность к суицидальным настроениям, назначать это лекарство им следует небольшой дозировкой.

Женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, рекомендуется назначать проверенные и безопасные методы контрацепции.

При приеме препарата и его аналогов необходимо отказаться от употребления алкоголя. С осторожностью следует назначать больным, принимающим миртазапин, бензодиазепины.

В случае развития негативных побочных реакций приём антидепрессанта прекращают постепенно — вначале понижают дозу вместе или с увеличением интервалов между приемами. Если резко прекратить прием препарата после длительного применения, то существует риск возникновения неприятных симптомов в виде головных болей, тошноты и общего ухудшения самочувствия.

Как пишут пациенты в отзывах на форумах, в случае обнаружения у больного желтухи, признаков инфекционного заболевания или изменений показателей крови необходимо срочно прекратить прием препарата.

Во время лечения необходимо по возможности свести к минимуму работу, связанную с управлением транспортными средствами, и другие виды деятельности, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат Каликста необходимо назначать с осторожностью из-за риска возникновения неблагоприятных последствий в результате взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Так, препарат при приеме с лекарствами, содержащими этанол, может оказывать угнетающее воздействие на центральную нервную систему. При лечении анксиолитиками бензодиазепиновой структуры препарат оказывает ярко выраженное седативное действие.

Нежелательно назначать антидепрессант Каликста вместе с ингибиторами МАО. Принимать его можно не раньше, чем с момента завершения лечения ингибиторами МАО пройдет две недели.

Негативный эффект препарат может оказать при применении его вместе с индукторами или ингибиторами ферментов метаболизма, которые обладают способностью менять концентрацию миртазапина в крови.

По результатам, полученным в ходе наблюдений, у здоровых людей, принимавших вместе с миртазапином 30 мг индуктор цитохрома Р450 — фенитоин, было отмечено повышение клиренса миртазапина вдвое, из-за чего у них существенно понизилась концентрация миртазапина в плазме на 45%.

Нежелательным для совместного применения является Карбамазепин, который является индуктором цитохрома Р450. Если его принимать вместе с миртазапином, то возможно повышение клиренса миртазапина вдвое, что может оказать еще более негативный эффект и вызвать понижение концентрации активного компонента в плазме крови на 60%. С осторожностью следует принимать препарат вместе с фенитоином, карбамазепином и прочими индукторами печеночного метаболизма, поскольку в этом случае эффективность лечения может понизиться и возникнет необходимость в увеличении дозы миртазапина.

Еще один препарат, на лечебные свойства которого негативным образом способен повлиять препарат Каликста — Циметидин. Он является слабым ингибитором CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4. Доказано, что во время приема этого препарата здоровыми людьми вместе с миртазапином было отмечено повышение концентрации вещества более, чем на 50%. Таким образом, Циметидин способен без каких-либо корректировок понижать эффективность дозировки миртазапина, а после отмены восстанавливать ее до нормального уровня.

У людей, принимавших участие в исследовании действия ингибитора CYP3A4 кетоконазола, которым вместе с этим препаратом был назначен миртазапин, было отмечено повышение Cmax и AUC миртазапина приблизительно на 40% и 50% соответственно.

С осторожностью необходимо назначать препарат больным, принимающим сильные ингибиторы CYP3A4, к коим следует в первую очередь отнести азоловые противогрибковые препараты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, Эритромицин и Нефазадон.

Негативное воздействие на этот медикамент способны оказывать миелотоксические препараты, которые в сочетании с миртазапином усиливают проявление гематотоксичности последнего.

Каликста: отзывы

С момента, когда мне назначил это средство мой лечащий врач, я успела пролечиться им всего лишь месяц. Но этого времени мне хватило, чтобы лично узнать, какие побочные эффекты он может вызвать. Меня то и дело беспокоили кризы, сопровождающиеся высоким давлением, постоянно мучила тахикардия. Возможно, причиной тому были другие препараты. Однако это произошло как раз в момент начала приема этого лекарства. Естественно, я сразу же отказалась от его дальнейшего применения. К тому же оно стоит очень дорого, да и найти его очень трудно.

Я начала принимать препарат Каликста для лечения депрессии. Дозировку подобрал для меня мой лечащий врач — четверть таблетки 30 мг перед сном. Вначале у меня были цветные и смешные сны, порой я даже смеялась вслух, но потом всё пришло в норму. У меня восстановился сон, я стала себя чувствовать, как и раньше, появилось сильное желание чем-нибудь заняться. В целом препарат мне понравился. Но чтобы не возникло побочных эффектов, начинать его применять нужно с очень маленькой дозы.

Когда я стал себя чувствовать очень плохо, я пытался долго понять, в чём причина моего недомогания. Для этого мне пришлось посетить немало врачей. В конце концов, я сделал МРТ, которая показала, что у меня шейный остеохондроз, из-за которого и возникли все симптомы ВСД. Я на протяжении многих месяцев не мог спокойно спать. В качестве лечения мне прописали курс инъекций, а дополнительно массаж и Каликста перед сном.

Я приобрёл лекарство дозировкой 30 мг. От доктора я получил рекомендацию о том, что принимать его необходимо по 15 мг на ночь. Но, как я потом узнал, это доза оказалась слишком высокой. На следующий день я проспал как убитый. Проснулся только на следующее утро. Так что если вы решите принимать это средство, я рекомендую начинать с небольшой дозировки — 7,5 мг. После этого у меня прошла бессонница, исчезла и депрессия. Теперь я пью таблетки дозировкой 7,5 мг и сплю спокойно. Это отличное средство от депрессии.

Заключение

Сегодня, когда многие из нас регулярно подвергаются стрессовым ситуациям, создаются благоприятные условия для развития депрессивных состояний и психических расстройств. Не всегда вылечить это можно в домашних условиях. В итоге приходится обращаться к врачам, чтобы они назначили специальные лекарственные препараты. Из хорошо зарекомендовавших себя следует выделить лекарство Каликста, которое успело помочь многим людям. И сегодня он по-прежнему пользуется популярностью, даже несмотря на его высокую цену.

Если вы собираетесь принимать его, то помните, что у него имеются противопоказания и побочные эффекты, поэтому не стоит самостоятельно его назначать. Вначале следует посетить специалиста, чтобы он установил настоящую причину вашего недомогания и решил, какое средство действительно вам сможет помочь.

Каликста: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Calixta

Код ATX: N06AX11

Действующее вещество: миртазапин (mirtazapine)

Производитель: BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, d.d. (Хорватия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 842 руб.

Каликста – психотропное лекарственное средство, антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Каликсты – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатой формы; в дозировке 15 мг – с риской на одной из сторон, желтые; в дозировке 30 мг – с риской на одной из сторон, коричневато-розовые; в дозировке 45 мг – белые (таблетки 15 мг: по 30 шт. в блистерах, в картонной пачке один блистер; таблетки 30 и 45 мг: по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке два блистера).

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, в дозировке 15/30/45 мг содержит:

• действующее вещество: миртазапин – 15/30/45 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 44,4/88,8/133,2 мг; кукурузный крахмал – 28/56/84 мг; гипролоза – 15/30/45 мг; крахмал прежелатинизированный – 15/30/45 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 15/30/45 мг; кремния диоксид – 0,5/1/1,5 мг; тальк – 1,4/2,8/4,2 мг; магния стеарат – 0,7/1,4/2,1 мг;
• оболочка: гипромеллоза-5 CPS – 2,4/4,8/7,2 мг; макрогол 6000 – 0,2/0,4/0,6 мг; титана диоксид – 0,25/0,5/1,05 мг; краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,1/0,15/0 мг; краситель железа оксид красный (Е 172) – 0/0,05/0 мг; тальк – 0,05/0,1/0,15 мг.

Фармакологические свойства

Препарат Каликста – тетрациклический антидепрессант преимущественно седативного действия. Наиболее эффективен для лечения депрессивных состояний, усугубляемых неспособностью испытывать радость и удовольствие, потерей интереса (ангедония), психомоторной заторможенностью, нарушением сна (в особенности с ранними пробуждениями) и потерей веса, а также такими симптомами, как суицидальные мысли и суточные колебания настроения. Обычно антидепрессивное действие препарата наступает через 1–2 недели от начала терапии.

Фармакодинамика

Активный компонент Каликсты – миртазапин, антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС (центральной нервной системе), усиливающий центральную серотонинергическую и норадренергическую передачу нервных импульсов. Потенцирование серотонинергической передачи реализуется исключительно через мембранные рецепторы 5-гидрокситриптамина1 (5-HT₁), так как миртазапин блокирует 5-НТ₂— и 5-НТ₃-рецепторы. Предполагается, что энантиомеры миртазапина (пара стереоизомеров, зеркально отражающих друг друга, не совмещаемых в пространстве) обладают антидепрессивной активностью: энантиомер S(+) – ингибирует серотониновые 5-НТ₂— и α₂-адренорецепторы, a энантиомер R(-) – ингибирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы.

Седативная эффективность миртазапина обусловлена его антагонизмом по отношению к H₁-гистаминовым рецепторам.

Миртазапин в большинстве случаев переносится хорошо, в пределах терапевтических доз м-холиноблокирующего действия практически не оказывает, на функцию сердечно-сосудистой системы почти не влияет.

Фармакокинетика

• абсорбция: после приема Каликсты внутрь миртазапин быстро всасывается. Его биодоступность составляет около 50%, достигая максимального значения концентрации в плазме крови (C_max) приблизительно спустя 2 часа. Время достижения равновесной концентрации – 3–4 дня, в дальнейшем показатель не меняется. В границах рекомендуемого диапазона дозирования фармакокинетические характеристики миртазапина показывают линейную зависимость от принятой дозы. Прием пищи на метаболизм препарата не влияет;
• распределение: миртазапин демонстрирует высокую степень связывания с белками плазмы (

85%);

метаболизм: вещество активно метаболизируется путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Образование 8-гидроксиметаболита миртазапина происходит при участии изоферментов цитохрома Р₄₅₀ (CYP2D6 и CYP1A2); N-деметилированные и N-окисленные метаболиты предположительно образуются под действием CYP3A4. Метаболит деметилмиртазапин является фармакологически активным. Почечная/печеночная недостаточность снижают клиренс Каликсты;

экскреция: миртазапин и его метаболиты выводятся с мочой и каловыми массами на протяжении нескольких дней. T_1/2 (период полувыведения) составляет 20–40 часов (в редких случаях до 65 часов). У молодых пациентов наблюдается более короткий T_1/2.

Показания к применению

Согласно инструкции, Каликсту рекомендуется применять для лечения депрессии.

Противопоказания

• редкие наследственные патологии: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• период грудного вскармливания (лактации);
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к миртазапину и/или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания, при которых применять Каликсту следует после коррекции режима дозирования и под регулярным врачебным контролем:

• эпилепсия и органические поражения головного мозга (на фоне лечения в редких случаях могут развиваться судороги);
• печеночная/почечная недостаточность;
• заболевания сердца (нарушение сердечной проводимости, стенокардия/недавно перенесенный инфаркт миокарда);
• цереброваскулярные заболевания (включая ишемический инсульт в анамнезе);
• артериальная гипотензия и состояния, предрасполагающие к ней (включая дегидратацию и гиповолемию);
• злоупотребление лекарственными веществами, зависимость от лекарственных средств, оказывающих влияние на ЦНС, развитие маний и гипоманий;
• нарушение мочеиспускания (в том числе вследствие гиперплазии предстательной железы);
• сахарный диабет;
• повышенное внутриглазное давление, острая закрытоугольная глаукома;
• одновременное применение бензодиазепинов.

Инструкция по применению Каликсты: способ и дозировка

Каликста предназначена для перорального применения. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, и при необходимости запивают жидкостью в достаточном количестве.

Эффективная суточная доза для взрослых пациентов составляет обычно 15–45 мг; начальная – 15 или 30 мг.

Принимать Каликсту рекомендуется один раз в сутки, желательно в одно и то же время, перед отходом к ночному сну. Допускается разделение суточной дозы на 2 приема – утренний и вечерний (большую часть суточной дозы следует оставлять на вечер).

По возможности терапию следует продолжать от 4 до 6 месяцев, до полного исчезновения симптомов, после чего ее можно постепенно завершать. Миртазапин свое действие начинает оказывать преимущественно после 1–2 недель приема. Лечение адекватной дозой обычно приводит к положительному результату через 2–4 недели. Если потребуется, можно повышать дозу до максимальной суточной – 45 мг. При отсутствии положительной динамики после еще 2–4 недель (общий курс 4–8 недель) терапию необходимо прекратить.

Побочные действия

У пациентов с депрессией отмечается ряд симптомов, обусловленных основным заболеванием, которые сложно отличить от симптомов, вызванных применением Каликсты.

Классификация, используемая для определения частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 0,1); часто (≥ 0,01 и