Medistok » Медицина » Папаверин алкалоид опия

Содержание

ПАПАВЕРИН (Papaverinum; син.: Cerespan, Pavabid, Vasospan и др.) — спазмолитическое средство; алкалоид опия изохинолинового ряда. Получают из опия (см.) или путем химического синтеза. В медицинской практике применяется в виде гидрохлорида (Papaverini hydrochloridum; ГФХ, сп. Б). 6,7-Диметокси-1-(3,4-диметоксибензил)-изохинолина гидрохлорид; C20H21O4N•HCl:

Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало растворим в 95% этиловом спирте. pH водных р-ров 3,0—4,5. Мол. масса 375,86.

Папаверин оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (расслабляет гладкую мускулатуру кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, бронхов, матки и других гладкомышечных органов, особенно при спазмах). П. расслабляет также гладкую мускулатуру кровеносных сосудов (коронарных, легочных артерий, сосудов мозга, конечностей и артериол многих сосудистых зон). При этом периферическое сопротивление уменьшается. Спазмолитический эффект П. обусловлен прямым влиянием его на гладкомышечные клетки. Механизм спазмолитического действия П. не вполне ясен. По современным представлениям, П. ингибирует в гладкомышечных клетках активность фосфодиэстеразы, что ведет к увеличению концентрации циклического АМФ и связанному с его накоплением расслаблению гладкой мускулатуры.

По действию на сердечную мышцу П. (в больших дозах) подобен хинидину. Он понижает возбудимость миокарда, угнетает внутрисердечную проводимость и увеличивает рефрактерный период.

В противоположность алкалоидам опия фенантреновой группы — морфину (см.) и кодеину (см.) — П. в терапевтических дозах практически не влияет на ц. н. с.

П. хорошо всасывается из жел.-киш. тракта. Может накапливаться в печени и жировой ткани. Разрушается микросомальными ферментами печени. Ок. 60% введенного П. выделяется с мочой в течение 48 час. в виде конъюгированных фенольных метаболитов, в небольших количествах — в неизмененном виде.

В качестве спазмолитического средства П. применяют при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (мочеточников, желчевыводящих протоков, желудка, кишечника, бронхов). Способность П. расслаблять мускулатуру сосудов лежит в основе применения его при гипертонической болезни, стенокардии, эндартериите. Хороший эффект дает использование П. при нек-рых формах нарушений мозгового кровообращения, т. к. он увеличивает кровоток в сосудах мозга, существенно не изменяя потребления кислорода.

Читайте также:  Как контролировать мочевую кислоту

Взрослым назначают внутрь в таблетках по 0,04 г 3—4 раза в день, подкожно по 1—2 мл 2% р-ра 2—4 раза в день, внутривенно (очень медленно) по 1—2 мл 2% р-ра2—4 раза в день, ректально в форме свечей, содержащих 0,02 г П.

Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Детям П. назначают в зависимости от возраста в дозах: от 6 мес. до 1 года 0,005 — 0,01 г; 2 года 0,01 — 0,02 г; 3—4 года 0,015—0,03 г; 5 — 6 лет 0,02—0,04 г; 7—9 лет 0,03—0,06 г; 10—14 лет 0,05—0,1 г.

Побочные реакции и осложнения при применении П. бывают редко и проявляются тошнотой, анорексией, диареей или запором, недомоганием, сонливостью, головокружением, головной болью, потливостью, кожными сыпями. Описаны случаи повышенной чувствительности печени к П. с развитием желтухи, эозинофилии, изменениями функции. В таких случаях препарат отменяют. После внутривенного введения П. может появиться общий дискомфорт, прилив крови к лицу, одышка, тахикардия, небольшое падение АД, угнетение ц. н. с.

Необходимо соблюдать большую осторожность при внутривенном введении П. из-за опасности возникновения атриовентрикулярного блока, желудочковых экстрасистолий и фибрилляции желудочков. При глаукоме П. может вызвать повышение внутриглазного давления.

П. снижает эффект действия леводопы. При назначении П. одновременно с морфином следует учитывать, что последний является антагонистом П. по влиянию на гладкую мускулатуру.

Внутривенное введение П. противопоказано при полном атриовентрикулярном блоке, ректальное — при воспалительных процессах в нижних отделах толстого кишечника .

Форма выпуска: таблетки по 0,02 г и 0,04 г; ампулы по 2 мл 2% р-ра; свечи по 0,02 г. П. входит также в состав комбинированных таблеток «Пафиллин», «Келлатрин», «Келливерин», «Никоверин» и др. Сохраняют в защищенном от света месте.

Библиография: Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 383, М., 1977; Вelpaire F. М., Rоssell М. T. а. Воgaert М. G. Metabolism of papaverine, Xenobiotica, v. 8, p. 297, 1978;

Whipple G. H. Papaverine as an antiarrhytmic agent, Angiolo-gy, v. 28, p. 737, 1977.

Папаверин
Химическое соединение
ИЮПАК 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолин
Брутто-формула C20H21NO4
Молярная масса 339,385 г/моль
CAS 58-74-2
PubChem 4680
DrugBank APRD00628
Классификация
АТХ A03AD01 G04BE02
Фармакокинетика
Биодоступн. 80%
Связывание с белками плазмы

90%

Метаболизм печёночный
Период полувывед. 1.5–2 ч
Экскреция Почки
Медиафайлы на Викискладе

Папавери́н (от лат. papaver «мак») — опиумный алкалоид, производное изохинолина, лекарственное средство спазмолитического и гипотензивного действия. Выделен из опия и исследован в 1848 году Георгом Мерком (Merck, 1825-1873). Г. Мерк был сыном Эммануила Мерка (Merck, 1794-1855), основателя компании Merck Corp., крупнейшей немецкой химической и фармацевтической компании. Георг Мерк был студентом известнейших немецких химиков Юстуса Либиха и Августа Хофманна.

Содержание

Международное название [ править | править код ]

Папаверин, Papaverine (англ.), Papaverinum (лат.).

Лекарственная форма [ править | править код ]

Химическое название [ править | править код ]

1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие [1] . Ингибирует ФДЭ (фосфодиэстераза), вызывает накопление в клетке циклоаденозинмонофосфата и снижение содержания Ca 2+ ; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).

Читайте также:  Как выглядит рак половых губ

Папаверин показал селективное ингибирование фосфодиэстеразы PDE10A изоформы, обнаруженной, в основном, в стриатуме. Было показано, что хроническое назначение папаверина мышам снижает их двигательные и когнитивные функции [2] .

Фармакокинетика [ править | править код ]

Абсорбция зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем — 54 %. Связь с белками плазмы — 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Время полураспада — 0,5–2 ч (может увеличиваться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Показания к применению [ править | править код ]

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.

Противопоказания [ править | править код ]

C осторожностью [ править | править код ]

Состояния после черепно-мозговых травм, ХПН, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.

Режим дозирования [ править | править код ]

Внутрь, по 40–60 мг 3–4 раза в сутки. Высшая разовая доза — 200 мг, суточная — 600 мг. Детям в возрасте от 6 мес до 2 лет — 5 мг, 3–4 лет — 5–10 мг, 5–6 лет — 10 мг, 7–9 лет — 10–15 мг, 10–14 лет — 15–20 мг. Подкожно или внутримышечно — 1–2 мл 2% раствора (20–40 мг) 2–4 раза в сутки; внутривенно медленно — 20 мг с предварительным разведением в 10–20 мл 0,9% раствора NaCl. Ректально, 20–40 мг 2–3 раза в день (взрослым).

Побочные эффекты [ править | править код ]

Передозировка [ править | править код ]

Симптомы [ править | править код ]

Лечение [ править | править код ]

Симптоматическое (поддержание артериального давления).

Особые указания [ править | править код ]

Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения приём этанола должен быть исключён. При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.

Взаимодействие [ править | править код ]

Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Препараты папаверина [ править | править код ]

Лекарственные средства, содержащие папаверин как одно из действующих веществ:

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Папаверин

Химическое название

1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Папаверин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Папаверин

Папаверина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 375,85.

Фармакология

Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3′,5′-АМФ и понижение уровня Ca 2+ . Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Читайте также:  Полисорб при энтеробиозе

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T1/2 — 0,5–2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Применение вещества Папаверин

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

Ограничения к применению

Состояние после ЧМТ , шоковые состояния, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Побочные действия вещества Папаверин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД .

Со стороны органов ЖКТ : запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.

Взаимодействие

В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД .

Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД .

Пути введения

Внутрь, п/к , в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Папаверин

Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Папаверин 0.0085
Папаверина гидрохлорида раствор для инъекций 2% 0.0055
Папаверина гидрохлорид 0.0034
Папаверина гидрохлорида таблетки 0,04 г 0.0016
Свечи с папаверина гидрохлоридом 0,02 г 0.0015
Папаверина гидрохлорида таблетки для детей 0,01 г 0.0013
Папаверина гидрохлорид МС 0.0005
Папаверин буфус 0.0002

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Обратите внимание

Эрозия у женщин что это

Содержание1 Определение болезни. Причины заболевания2 Симптомы эрозии шейки матки3 Патогенез эрозии шейки матки4 Классификация и ...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector