Medistok » Медицина » Побочные действия лидокаина при внутримышечном введении

Содержание

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лидокаин

Химическое название

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта ( Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м .

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС , нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Читайте также:  Если ребенок проглотил инородное тело симптомы комаровский

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД , коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД , тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС , остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ , реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м , местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Посещая стоматологический кабинет, многие люди опасаются боли – недаром визит к зубному врачу иногда откладывается месяцами. Но на самом деле бояться не стоит – при любом серьезном вмешательстве стоматолог предложит воспользоваться лидокаином; иногда без его применения процедура просто не проводится.

В сравнении с новокаином, анестезирующий эффект сильнее и продолжается дольше (до 75 минут) у лидокаина. Побочные действия у него проявляются в меньшей степени, тем не менее, они все-таки есть и, соглашаясь на обезболивание, стоит понимать, к каким последствиям это теоретически может привести.

Формы выпуска и состав

Лидокаин – недорогой и эффективный препарат, широко использующийся для обезболивания в самых разных областях медицины: хирургии, акушерстве, но наиболее активно – в стоматологии. Препарат выпускается в двух формах – в виде ампул и спрея.

Уколы

  • 2 мл – 2% или 10%;
  • 10 мл – 1% или 2%.

Также раствор включает дополнительные препараты: натрия хлорид – 6 мг и воду для инъекций.

Ампулы продаются в картонной коробке по 10 шт.

Спрей

Спрей выпускается во флаконах из коричневого (затемненного) стекла вместимостью 50 мг, в каждом из которых находится 38 мг 10%-го раствора лидокаина гидрохлорида.

Также раствор содержит некоторые дополнительные вещества:

  • этанола (96%) — 27,3 г;
  • пропиленгликоля — 6,82 г;
  • масло листьев мяты перечной — 0,08 г.

Фармакологическое действие и показания к применению

Фармакологическое действие лидокаина – местноанестезирующее. Данное вещество подавляет натриевые каналы, препятствуя проведению по аксонам импульсов – не только болевых, но и других, полностью блокируя чувствительность анестезируемого участка. Кроме того, данный препарат расширяет сосуды в зоне применения.

К показаниям к применению данного вещества в стоматологической практике относятся:

  • анестезия слизистых оболочек перед экстракцией зуба;
  • наложение швов на слизистую оболочку;
  • различные ортодонтические вмешательства;
  • снятие зубного камня;
  • удаление поверхностных доброкачественных новообразований;
  • вскрытие поверхностных абсцессов;
  • анестезия десны перед фиксацией мостовидных протезов;
  • иссечение увеличенного зубного сосочка;
  • подавление глоточного рефлекса перед снятием гипсового слепка.
Читайте также:  Эффективное лечение вич

Лидокаин в виде спрея применяется для кожной анестезии при удалении незначительных новообразований, например, невусов (родимых пятен). В кардиологии лидокаин также используется в качестве антиаритмического средства при желудочковой тахикардии и экстрасистолии.

Дозировка и передозировка

В стоматологической практике лидокаин используется для инфильтрационной анестезии концентрацией:

При необходимости проведения других видов анестезии – 1–2% раствор.

Одна доза спрея (высвобождаемая при однократном нажатии клапана) включает 4,6 мг активного вещества.

В стоматологической практике для достижения анестезирующего эффекта достаточно одного-двух нажатий; в хирургической стоматологии могут требоваться более высокие дозы, а количество нажатий доходить до четырех.

Максимальная дозировка лидокаина составляет 400 мг, либо 40 доз при использовании спрея.

При передозировке наблюдаются следующие явления:

  • головокружение;
  • тошнота;
  • эйфория;
  • астения;
  • понижение артериального давления;
  • брадикардия;
  • головная боль;
  • нарушения дыхания;
  • судороги.

При интоксикации после прекращения введения средства необходимо придать пациенту горизонтальное положение и восстановить дыхательные функции: снимать одиночные спазмы внутривенными инъекциями 5-15 мг диазепама, при необходимости применять легочную вентиляцию и ингаляции кислорода. При брадикардии применяются м-холиноблокаторы, в частности атропин (0,5-1 мг). Гемодиализ при интоксикации неэффективен.

Побочные эффекты Лидокаина

Наиболее остро реагируют на воздействие препарата нервная и сердечно-сосудистая системы.

Побочные эффекты, связанные с функциями нервной системы и органов чувств:

  • возбуждение (реже – угнетение) ЦНС;
  • эйфория;
  • нервозность;
  • невротические реакции;
  • головокружение;
  • головные боли;
  • сонливость;
  • миастения;
  • помрачение сознания;
  • падение остроты зрения, двоение в глазах;
  • светобоязнь;
  • нистагм (ритмичные подергивания глазного яблока);
  • тремор.

Для сердечно-сосудистой системы характерны следующие реакции:

  • понижение (реже – гипертония) артериального давления;
  • дисфункция сердечной проводимости;
  • аритмия;
  • брадикардия.

Иногда могут наблюдаться реакции со стороны пищеварительной системы в виде тошноты и рвоты.

При проведении инъекционной анестезии возможно ощущение жара или холода при объективном понижении температуры тела.

Очень редко при применении препарата развиваются аллергические реакции: покраснение, зуд, гиперемия в области его введения, отеки, анафилаксия.

Противопоказания к применению и меры предосторожности

Из-за специфического воздействия на сосуды и желудочки сердца этот препарат не используется в случаях определенных патологий и аномалий развития сердца.

Применение лидокаина противопоказано в следующих случаях:

  • наличие у пациента гиперчувствительности к лидокаину либо (при применении аэрозоля) к любому другому составляющему аэрозоля;
  • выраженная брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II-III степени (при отсутствии зонда для стимуляции желудочков);
  • синоатриальная блокада;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • кардиогенный шок.

Также данное средство достаточно ограниченно применяется в следующих ситуациях:

  • патологии печени и почек, приводящие к недостаточности (при нарушении работы этих органов скорость выведения препарата снижается, соответственно, возрастает риск интоксикации);
  • эпилептоморфные судороги (за счет возбуждение нервной системы под влиянием лидокаина);
  • тяжелая миастения (побочный эффект в виде мышечной слабости усугубит уже имеющиеся проявления болезни);
  • пожилой возраст (характерные проблемы с сердечно-сосудистой системой могут усугубиться под влиянием препарата).

Лидокаин относится к доступным и в то же время эффективным анестетикам. Он обладает длительным и надежным действием, практически универсален, отлично подходит для местной анестезии. В отличие от большинства аналогичных препаратов, вероятность аллергических реакций, передозировки и развития нежелательных эффектов у лидокаина крайне мала.

Единственным серьезным препятствием для его применения являются болезни и аномалии развития сердца – из-за специфического влияния данного препарата на сердечно-сосудистую систему.

Лидокаин – распространенное лекарственное средство, преимущественно используемое как местный анестетик и антиаритмический препарат. Несмотря на сравнительно короткий период действия, данное вещество является основной альтернативой новокаину благодаря быстрому интенсивному эффекту.

Как именно лидокаин влияет на организм и вреден ли он? Каковы симптомы его передозировки и опасна ли она? Какую первую помощь можно оказать пострадавшему? Об этом и многом другом вы прочитаете в нашей статье.

Как лидокаин влияет на организм?

Механизм действия лидокаина заключается в том, что лекарственное средство обладает выраженным, анестезирующим действием блокируя потенциально зависимые натриевые каналы, что не даёт генерироваться импульсам в нервах и замедляет их проведении по волокнам.

Как показывает клиническая практика, лидокаин не только подавляет боль, но и может ингибировать импульсные реакции иных модальностей. Действие лидокаина по времени достигает полутора часов (при комбинации с эпинефрином вплоть до 2,5 часов), при этом интенсивность блокировки у него до 5 раз выше, чем у классического прокаина.

Препарат на местном уровне расширяет сосуды и не оказывает раздражающее действие на кожные покровы и слизистые оболочки.

В случаях парентерального введения быстро всасывается и распределяется в организме (за 5-10 минут), связываясь с белками плазмы и поступая сначала во внутренние органы, а потом воздействуя также на мышечные и жировые ткани.

Причины передозировки

Как правило, при соблюдении всех норм использования при местной обработке кожных покровов и слизистых оболочек, передозировки лидокаином не происходит.

Читайте также:  Ранозаживляющие средства быстрый эффект

Однако в случае длительных медицинских мероприятий в сфере стоматологии, хирургии, офтальмологии, акушерстве, урологии и т.д. лидокаин может в течение непродолжительного периода времени накапливаться в организме (особенно при замедленном метаболизме) и вызывать ряд побочных эффектов.

Максимальная суточная разрешенная доза препарата для взрослых, вводимая парентерально – 2 тысячи мг, но не более 400 миллиграмм в час.

Для детей, высшая граница нормы разового использования – не более 1,25 миллилитров средства.

При внутривенном введении нормы рассчитываются исходя из массы тела – 1 миллиграмм на килограмм веса.

Симптомы и признаки отравления

В случаях передозировки лидокаином, наблюдаются различные патологии и синдромы, связанные с нарушением работы нервной системы и угнетением нормальной работы сердечно-сосудистой системы.

Как правило, признаки негативного состояния вначале незначительны, однако при дальнейшем накоплении препарата в организме выраженность тяжести состояния передозировки начинает плавно возрастать.

Основные первичные симптомы передозировки лидокаином:

  • Побледнение кожных покровов;
  • Потливость, ощущение «мурашек» или зуда в области нанесения лидокаина;
  • Сильное онемение локализации нанесения препарата;
  • Слабость, незначительное снижение артериального давления;
  • Головокружение, тремор, заторможенность или наоборот – возбудимость;
  • Проблемы с дыханием вплоть до его кратковременных остановок.

Передозировка лидокаина по мере развития негативной симптоматики сопровождается дополнительными признаками:

  • Усиление тремора и его переход в судороги;
  • Угнетенность сознания;
  • Цианоз кожных покровов и слизистых оболочек;
  • Нарушение ритмики сердца;
  • Существенное снижение артериального давления;
  • Периодическая потеря сознания;
  • Системные нарушения дыхания;
  • Кома.

Первая помощь при передозировке лидокаином

Как показывает современная медицинская статистика, большинство случаев передозировки лидокаином возникают преимущественно в стенах медицинских учреждений.

При наличии признаков отравления лидокаином необходимо оказать потерпевшему первую посильную помощь:

  • Вызовите бригаду скорой помощи, сообщим оператору о наличии специфической симптоматики;
  • Немедленно прекратите действие препарата. Если он использовался внешне – постарайтесь смыть его под сильным потоком воды;
  • Положите пострадавшего в горизонтальное положение и обеспечьте приток воздуха, расстегнув стесняющую шею и грудь одежду;
  • Следите за состоянием языка и дыхательных путей при потере сознания, не допуская проглатывания первого и закупорки рвотными массами второго;
  • При отсутствии дыхания или сердцебиения приступайте к сердечно-легочной ручной реанимации до приезда бригады скорой помощи.

Квалифицированная помощь

Отравление лидокаином, особенно в средней или тяжелой форме вызывает у пациента не только резкую гипотонию, но и угнетение дыхательного центра, что может привести к остановке работы связанной с ним системы.

Несмотря на то, что патологическая симптоматика нарастает в данном случае постепенно, даже взрослые подвержены потенциальному риску летального исхода.

В особой группе опасности находятся маленькие дети (на них лидокаин действует быстрее и сильнее), а также пожилые люди (замедленный метаболизм провоцирует накопление препарата и его передозировку).

Точная смертельная доза лидокаина не известна. Системные патологические реакции со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистого аппарата наблюдаются при разовом введении свыше 800 миллиграмм препарата в абсолютном эквиваленте либо же более 3 тысяч миллиграмм на протяжении суток.

Кроме этого, быстрый летальный исход возможен при наличии непереносимости лидокаина (анафилактический шок), а также в случае неправильной методики его введения (например, нормальная для внутримышечного введения доза, проникшая в кровеносный сосуд, может быть смертельной для человека).

Лечение в стационаре

После оказания первой доврачебной помощи и прибытии бригады скорой помощи, учитывая тяжелое состояние пациента, может быть принято решение о госпитализации пострадавшего в стационар.

Профильные специалисты отделения интенсивной терапии при необходимости проведут экстренные мероприятия, направленные на стабилизацию основных жизненных показателей пациента, произведут симптоматическое и патогенетическое лечение.

Основные мероприятия включают в себя:

  • Введение антидота. В отечественной медицине чаще всего для этих целей используется тиосульфат натрия внутривенно;
  • Использование противосудорожных и спазмолитических препаратов. Типичные представители – тиопентал натрия и диазепам;
  • Коррекцию работы сердца. Используются антиритмики. При брадикардии – атропин;
  • Искусственную вентиляцию легких. При необходимости – интубация трахеи и подключение к аппарату ИВЛ;
  • Переливание плазмы. Необходимо для удаления сверхнормированного количества лидокаина, попавшего в кровяное русло и внутренние органы. Применяются плазмозаменители «Полиглюкин» и «Реополиглюкин»;
  • Восстановление электролитного баланса. Типичные представители – электролитные растворы хлорида кальция и «Лактасол».

Последствия и осложнения

Передозировка лидокаином в больших концентрациях часто вызывает ряд осложнений, преимущественно острого характера.

Последствия передозировки лидокаином:

  • Остановка дыхания, вызванная параличом диафрагмы и требующая немедленной интубации и использования искусственной вентиляции легких в остром периоде;
  • Системные патологии сердечно-сосудистой системы, вызванные стойким нарушением внутрисердечной проводимости и требующие оперативных реанимационных мероприятий;
  • Резкое падение артериального давления и ухудшение либо остановка кровоснабжения всех важнейших органов и систем человека вследствие коллапса.

Виктор Системов — эксперт сайта 1Travmpunkt

Обратите внимание

Эссенциале инструкция цена отзывы

Содержание1 Фармакологическое действие2 Фармакокинетика3 Показания к применению4 Способ применения5 Побочные действия6 Противопоказания7 Беременность8 Передозировка9 Форма ...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector