Medistok » Медицина » Прукалоприд инструкция по применению цена отзывы

Содержание

Прукалоприд инструкция

Инструкция предоставляет пациенту всю информацию о препарате Прукалоприд. Здесь можно прочесть о его фармакологическом действии, а также о фармакокинетике и аналогах, которыми можно его заменить при лечении. Показания к применению подробно указаны с последующими рекомендациями к использованию Прукалоприд. Помимо этого инструкция ознакомит потребителя со всеми сведениями предупреждающего характера, куда входит перечень побочных эффектов, противопоказаний и лекарственного взаимодействия.

Состав, упаковка и форма выпуска

Выпускают препарат в виде таблеток двояковыпуклой круглой формы белой на разрезе. Покрытие пленочной оболочкой предусматривает для таблеток белый и розовый цвет. Таблетки белой окраски имеют гравировку «PRU 1» по одной из своих сторон, а розовые «PRU 2».

Активным веществом препарата является сукцинат прукалоприда, концентрация которого соответствует для таблеток белого цвета одному миллиграмму, а для таблеток розового цвета двум. Состав вспомогательных веществ для этих видов таблеток имеет некоторые отличия по пленочной оболочке и абсолютно идентичен по компонентам, входящим в состав ядра, различаясь лишь пропорциями.

Ядро состоит излактозы моногидрата, целлюлозы микрокристаллической, кремния диоксида коллоидного и магния стеарата.

Пленочное покрытие таблеток белого цвета состоит из гипромеллозы 6 cP , титана диоксида, макрогола 3000, триацетина и лактозы моногидрата.

Пленочное покрытие таблеток розового цвета состоит из гипромеллозы 6 cP, красителя железа оксида красного (Е172), титана диоксид, макрогола 3000, триацетина, лактозы моногидрата, индигокармина (Е132), красителя железа оксида желтого (Е172).

Приобрести Прукалоприд можно в картонной пачке, где имеется по четыре блистера с семью таблетками.

Сроки и условия хранения

Прукалоприд возможно использовать для лечения в течение трех лет со дня изготовления, при соответствующих условиях для его хранения. Они заключаются в соблюдении температурного режима не выше 25 градусов и защите от повышенной влажности. Дети также не должны иметь доступа к препарату.

Фармакология

Препарат относится к группе стимуляторов рецепторов серотониновых, что способен к усилению моторики кишечника.

Фармакокинетика

На биодоступность препарата прием пищи влияния не оказывает. Она составляет более 90%. Всасывание после приема Прукалоприд происходит довольно быстро и максимальной концентрации в крови достигает примерно через два часа.

Распределяясь по всему организму, с белками плазмы Прукалоприд связывается лишь на 30%.

Метаболизируется препарат в печени, однако, этот процесс протекает замедленно и примерно на 85% Прукалоприд выводится в неизменном виде.

Выведение происходит преимущественно посредством почек и немного с калом.

Фармакокинетические показатели препарата не имеют зависимости от продолжительности его применения.

У пожилых пациентов возможно увеличение уровня максимальной концентрации в крови препарата, что может быть связано с возрастным изменением функциональности почек.

Прукалоприд показания к применению

Препарат назначают, как правило, женщинам, которые страдают хроническими запорами. Особенно в тех случаях, когда применение пациентками слабительных средств не оказало должного эффекта.

Противопоказания

Основанием для отказа в назначении препарата могут послужить следующие факторы:

  • Наличие у пациента гиперчувствительности к любому из компонентов лекарственного средства;
  • Нарушение функциональности почек, когда требуется провести диализ;
  • При обструкции или перфорации стенок кишечника по причине функционального или анатомического нарушения;
  • При кишечной непроходимости механического характера;
  • При воспалительных процессах кишечника в тяжелой степени;
  • При колите язвенном;
  • При мегаколоне токсическом;
  • Когда у пациента выявлена врожденная непереносимость лактазы или ее дефицит.

Осторожного применения Прукалоприд требует для пациентов с ишемической болезнью сердца и аритмией сердечной. Хотя влияние таких сопутствующих заболеваний как СПИД, психические расстройства, а также относящиеся к онкологии, эндокринной системе, сердечнососудистой и неврологической почти не изучено применять препарат при их наличии все же следует осмотрительно.

Прукалоприд инструкция по применению

Препарат предназначен для приема внутрь, причем время суток и прием пищи не влияют на его использование.

Для взрослых пациентов назначают по 2 миллиграмма один раз за сутки.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек можно назначать не более 1 миллиграмма в сутки. Когда данные нарушения выражены слабо или умеренно корректировать дозировку нет необходимости.

Увеличение суточной дозы более 2 миллиграмм нецелесообразно, поскольку усиления эффекта это не оказывает. В том случае если пациент, принимая препарат на протяжении месяца, не почувствовал улучшения ему необходимо проведение повторного обследования.

Прукалоприд при беременности

При беременности Прукалоприд применять не рекомендуется. То же самое можно сказать и для кормящих женщин. Вероятность данного заключения основана на малой изученности влияния препарата на данную категорию пациентов. Отмечались случаи выкидышей, однако эти инциденты не имеют доказательной базы.

Применение Прукалоприд детьми

Детям применять Прукалоприд не рекомендуется до достижения ими восемнадцатилетнего возраста.

Прукалоприд пожилым

Пожилым пациентам Прукалоприд назначается, начиная с 1 миллиграмма по разу в сутки с возможностью увеличения по необходимости до 2 миллиграмм на единоразовый прием.

Побочные действия

Одни из самых частых жалоб пациентов были связаны с головными болями и приступами тошноты, а также поноса и болевых ощущений в области живота. В основном подобные побочные эффекты отмечались в начальной стадии лечения и, не требуя его отмены, исчезали через два или три дня. Помимо этого наблюдались и другие побочные действия эпизодического характера умеренной или слабой степени.

Центральная нервная система

Частое возникновение головокружений и головных болей. Иногда наступление тремора.

В некоторых случаях пациенты жаловались на сердцебиение.

Частые жалобы на понос и тошноту, а также боли в области живота. Не менее часто возникает рвота и диспепсия. Не редки явления метеоризма, ректальных кровотечений и кишечных шумов патологического характера. Изредка отмечалось возникновение анорексии.

Частое проявление поллакиурии.

Довольно часто у пациентов наблюдается состояние слабости. Реже симптомы лихорадки и ухудшение самочувствия.

Передозировка

Отмечено что даже при десятикратном увеличении суточной дозы (до 20 миллиграмм) препарат в основном переносится пациентами нормально.

Симптомы передозировки, как правило, будут теми же что и при побочном действии, но уже усиленного характера. Особенно это касается диареи, тошноты и головных болей. Антидот не существует, поэтому при излишнем приеме Прукалоприда рекомендуется проведение симптоматических и поддерживающих терапевтических мероприятий. Вследствие диареи или рвоты при большой потери жидкости пациентом ему может потребоваться коррекция нарушения баланса электролитного.

Взаимодействие с лекарствами

В результате наблюдений было отмечено, что компоненты препарата Прукалоприд имеют довольно слабую способность к взаимодействию с другими медикаментами. С продуктами питания также взаимодействия не обнаружено.

Проявлять осторожность рекомендуется при совместном приеме Прукалоприда с теми лекарственными средствами, которые способны влиять на показания ЭКГ. Также отмечено, что атропиноподобные препараты могут оказывать ослабляющее воздействие на лечебный эффект Прукалоприда.

Дополнительные указания

Поскольку основным путем выведения препарата из организма являются почки то, тем пациентам у кого их функциональность нарушена, не рекомендуется назначение Прукалоприда более чем по 1 миллиграмму.

Если при приеме препарата пациентка страдает диареей и при этом принимает пероральные контрацептивы, эффективность которых при этом может значительно снизиться, тогда ей следует порекомендовать дополнительные меры для осуществления контрацепции.

Когда у пациента выявлены функциональные нарушения печени также нежелательно назначение высоких доз препарата, особенно если они имеют тяжелую степень. Хотя клинически значимого влияния на метаболизм при этом не отмечалось.

При назначении Прукалоприда следует учитывать, что в его составе находится моногидрат лактозы, что крайне не рекомендуется к приему пациентами страдающими дефицитом лактазы врожденным или лактозной непереносимостью.

Феномен рикошета и развитие зависимости не свойственны лекарственному препарату Прукалоприд.

В связи с возникновением головокружений и состояния слабости у пациентов принимающих данный препарат, особенно на начальной стадии лечения им следует воздерживаться от вождения транспортных средств и выполнения работы, которая связана с подвижными механизмами.

Читайте также:  Карцинома 2 стадии

Прукалоприд аналоги

Аналогом препарата Прукалоприд являются таблетки Резолор, которыми его успешно можно заменить при назначении.

Прукалоприд цена

Стоимость препарата Прукалоприд довольно высока. Приобрести упаковку таблеток, куда вложено четыре блистера с семью таблетками обойдется от полутора до двух тысяч рублей. В некоторых аптеках встречались ценники, где цена на Прукалоприд превышала две тысячи.

Прукалоприд отзывы

Отзывов о препарате Прукалоприд очень много и основное их количество имеет положительную окраску. В основном пациенты принимавшие препарат недовольны побочными эффектами и, пожалуй, больше всего стоимостью лекарственного средства. Однако, даже выражая подобное недовольство, терапевтическому эффекту Прукалоприда дают довольно высокую оценку.

Приведем некоторые высказывания тех людей, которые использовали Прукалоприд в лечении и пожелали поделиться своим мнением о нем с другими.

Мария: Препарат Прукалоприд впервые мне назначил мой врач, когда я рассказала ему о своей деликатной проблеме. Она собственно состоит в том, что у меня развиваются запоры стоит мне только покинуть дом и посещать туалеты, предназначенные для общественного пользования. Препарат не из дешевых, однако, я в нем нашла настоящее спасение. К тому же его нельзя приобрести в любой аптеке и зачастую приходится заказывать. Но эти таблетки стоят и потраченных денег и ожидания. Всем кто страдает подобной напастью, рекомендую попробовать Прукалоприд. Я создаю из этих таблеток целый запас, когда отправляюсь в отпуск или длительную командировку и вполне комфортно переношу разлуку с домом.

Надежда: Сколько себя помню, всегда мучилась с запорами. Посетив гастроэнтеролога и, получив назначение Прукалоприда, приобрела его по интернету, поскольку в ближайших аптеках препарата не нашлось. Хотелось бы отметить что эффект от его приема превзошел все мои ожидания. Все, что было накоплено годами начало выходить ежедневно как у всех здоровых людей. Я даже похудела на несколько килограмм за пару недель, без каких либо усилий. Пила таблетки каждый день в течение месяца, а теперь по совету врача перешла на более редкое их использование. Одного раза в неделю достаточно принять одну штучку, чтобы все семь дней кишечник работал как часики. Кстати за все время использования препарата у меня не возникло ни одного побочного действия, хотя говорят о них многие. Теперь никаких слабительных препаратов не принимаю, поскольку мне они не дают стабильного эффекта, чего не скажешь о лекарстве Прукалоприд. Ставлю ему большущий плюс.

Зарина: Нахожу Прукалоприд хотя и дорогущим, однако, весьма действенным препаратом. Имею почти двадцатилетний опыт борьбы с запорами. Нет наверно ни одного слабительного средства, которое бы я не опробовала на себе. Какие то из них давали временный эффект некоторые совсем оказывались бесполезными. Принимаю препарат Прукалоприд по совету брата, который работает в медицине и разбирается в этой теме. Уже более полутора лет ежедневно мой день начинается с этой таблетки, и я живу, радуясь жизни. Единственный минус усматриваю в том, что стоит только прекратить прием Прукалоприда как запоры дают о себе знать вновь. Но лучше уж принимать таблетки, коль в них имеется такая необходимость, чем так страдать.

Анастасия: Сама являюсь медицинским работником и всю жизнь профессионально веду борьбу с запорами. Препарат Прукалоприд дает на мой взгляд довольно хороший лечебный эффект по данной проблеме. Однако его эффективность обусловлена характером запоров. Если они связаны с тем, что кишечник настолько вял и не может справляться с опорожнением самостоятельно тогда следует усилить его перистальтику. И поможет именно Прукалоприд. Он действует мягко и физиологично. Побочные действия, как правило, проявляются только лишь впервые дни лечения, хотя этот фактор индивидуален. Затем побочки исчезают, но если допустить перерыв в приеме препарата возникают вновь, как и при начале терапии.

Полина: Эффект от препарата оценила сразу как только начала его принимать поскольку наконец кишечник стал нормально функционировать. Однако побочные действия, которые также мне удалось ощутить на себе в полной мере, чуть было не заставили меня отказаться от подобного лечения. Жуткие головные боли и проявления метеоризма преследовали меня несколько дней, но после отступили и больше не возвращались. Лечение назначил врач и порекомендовал его продолжительность. Все хорошо и жизнь, кажется намного качественнее – настроение всегда бодрое и внешний вид значительно стал лучше. Однако дороговизна препарата сказывается на семейном бюджете и ставит под угрозу лечение.

Дмитрий: Личный опыт использования препарата Прукалоприд не привел к положительному результату и заставил пожалеть о потраченном времени и средствах. Однако, прочтя инструкцию более внимательно, я обнаружил, что препарат предусмотрен для лечения запоров у женщин. Может в этом причина моих неудач. Тем не менее, все перечисленные в сопроводительном листе побочные действия мне испытать удалось в полной мере. В общем, лечения не получилось, но все же думаю, что сам по себе препарат должен быть эффективным, судя по многочисленным положительным отзывам о нем.

Анна: Многолетнее мучение запорами заставляло меня предпринимать различные шаги для их устранения. Я пыталась наблюдать за своим питанием и вела пищевой дневник с той целью, чтобы выяснить каким образом продукты влияют на их развитие. Дошла очередь и до похода в кабинет врача, поскольку проблема становилась все острее. Моя мать, так же как и я страдает практически полнейшим отсутствием перистальтики кишечника. Поэтому после консультации у доктора мы обе получили назначение лечения препаратом Прукалоприд. Увидев в аптеке его стоимость, мы пришли в некоторое замешательство, но все же купили упаковку, где 28 таблеток на двоих и решили сначала опробовать лечение. Эффект нас потряс. В первое время мы ходили в туалет не менее четырех раз, видимо кишечник старался избавиться от всего, что скопилось за годы недуга. Затем все нормализовалось и упорядочилось. О побочных эффектах особо не упоминаю поскольку, как и сказано в инструкции они отравляют жизнь только в первые несколько дней лечения. Были они и у нас: и голова болела, и тошнило, маму даже рвало. Я дополнительно старалась придерживаться диетического питания, и мой кишечник благодарил меня за это своим регулярным освобождением. Настроение улучшилось, лицо посвежело. Однако меня хватило лишь на пару месяцев. Затем я забросила свою диету и все муки возобновились. Теперь думаю, что лечение необходимо начинать заново и стараюсь дисциплинировать себя, чтобы облегчить себе переход на правильное питание, без организации которого лечение не будет полным. Не думаю, что всю жизнь следует на таблетках сидеть.

Людмила: Мука с запорами в течение года заставила меня поедать слабительные препараты горстями. Некоторые из них производили лишь кратковременный эффект, а иные и вовсе не работали. Затем принимать их мне запретил врач. Это значительно снизило перистальтику кишечника и привело к поиску новых способов лечения. Препарат Прукалоприд мне был назначен уже неделю назад, но из-за внушительного перечня побочных эффектов его прием я откладывала и откладывала. Затем, насмелившись, вечером приняла первую таблетку и приготовилась к худшему. Однако мои опасения почти не подтвердились. Немного побаливала голова и несколько раз тошнило. Я думала, все будет намного хуже. Но ведь организм у каждого отличается индивидуальностью. К тому же лечебный эффект превосходит дискомфорт нескольких дней.

Состав

В одной таблетке содержится 1,321 миллиграмм прукалоприда сукцината, что соответствует 1 миллиграмму прукалоприда. В ядре таблетки содержится от 1 до 6 миллиграмм пленочного покрытия, 1,35 миллиграмм магния стеарата, 0,36 миллиграмм кремния диоксида коллоидного, 27 миллиграмм микрокристаллической целлюлозы и 149,969 миллиграмм лактозы моногидрата. Пленочное покрытие на 40 процентов состоит из гипромеллозы 6 сР, 24 процента титана диоксида, 8 процентов макрогола 3000, 6 процентов тирацетина и 22 процента лактозы моногидрата.

В таблетках розового цвета содержится 2 миллиграмма прукалоприда, а в пленочном покрытии дополнительно содержится 0,02 процента индигокармина (Е132) и 0,01 процент красителя железа оксида желтого (Е172).

Форма выпуска

Выпускается в виде белых или розовых круглых двояковыпуклых таблеток, которые на одной стороне имеют гравировку «PRU 1» или «PRU 2».

Фармакологическое действие

Резолор является стимулятором серотониновых рецепторов. Активное вещество, содержащееся в таблетках этого препарата, является дигидробензофуранкарбоксамидом, который усиливает кишечную моторику. Это селективный, высокоафинный агонист 5НТ₄-серотониновых рецепторов, что и объясняет его воздействие на кишечную моторику.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прукалоприд достаточно быстро всасывается и после однократного приема внутрь дозы, равной двум миллиграммам, максимальная концентрация достигается спустя 2-3 часа. Абсолютная биодоступность составляет более 90 процентов, а прием пищи на биодоступность не оказывает влияния.

Читайте также:  Болит над носом между бровями

Прукалоприд после приема внутрь распределяется по всему организму и связывается с белками плазмы на 30 процентов.

Метаболизм в человеческой печени in vitro проходит очень медленно, в результате чего образуется совсем немного метаболитов. Выводится в неизменном виде – 60 процентов выводится через почки и 6 процентов с калом.

Показания к применению

Применяется в симптоматической терапии хронического запора у женщин, в случаях, когда слабительные средства не могут обеспечить нужный эффект для устранения симптомов.

Противопоказания

Резолор нельзя принимать при:

  • врожденном дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости лактозы;
  • механической непроходимости кишечника, обструкции или перфорации кишечника из-за функциональных или анатомических нарушений кишечной стенки, тяжелых кишечных воспалениях, к примеру, токсическом мегаколоне/мегаректуме, болезни Крона;
  • нарушения почечных функций, которые требуют проведения диализа;
  • гиперчувствительности к прукалоприду или других веществам в составе препарата.

Следует принимать с осторожностью при наличии тяжелых и клинически нестабильных сопутствующих болезней легких, печени, неврологических, сердечно-сосудистых, психических, онкологических, эндокринных, а также СПИДе.

Побочные действия

Самые частые нежелательных эффекты при приеме данного препарата – это головная боль и нежелательные реакции желудочно-кишечного тракта в виде диареи, тошноты и боли в животе. Эти эффекты наблюдались у 20 процентов больных, которые принимали препарат. Как правило, такие реакции развиваются в начале лечения и проходят спустя несколько дней, поэтому не требуют отмены препарата. Другие побочные действия наблюдаются эпизодически и имеют слабую или среднюю степень тяжести. К ним относятся:

Инструкция по применению Резолора (Способ и дозировка)

В инструкции на Резолор указано, что таблетки необходимо принимать внутрь в любое время суток независимо от приема еды. Взрослым рекомендуется принимать по 2 миллиграмма один раз в сутки, пожилым (старше 65 лет) начинать с приема 1 миллиграмма один раз в сутки и, если необходимо, повысить дозу до 2 миллиграмм один раз в сутки. Детям и подросткам до 18 лет препарат не рекомендуется.

Для больных, имеющих тяжелые нарушения печеночных функций (класс С по Чайлд-Пью) можно принимать по 1 миллиграмму один раз в сутки. Тем, кто имеет слабые или умеренно выраженные нарушения печеночных функций, дозу корректировать не надо. Людям, имеющим тяжелые нарушения почечных функций, можно принимать по 1 миллиграмму один раз в сутки. Имеющим слабые или несильно выраженные нарушения почечных функций дозу корректировать ненужно.

Если прием препарат один раз в сутки на протяжении четырех недель не дает результата, необходимо повторное обследование больного и определение целесообразности дальнейшего применения препарата.

Передозировка

Согласно исследованиям с участием здоровых людей, активное вещество таблеток имеют хорошую переносимость при повышении дозы до 20 миллиграмм один раз в сутки. При передозировке могут наблюдаться симптомы, которые обусловлены усилением побочных действий препарата, в том числе диарея, тошнота и головная боль.

Специфического антидота не существует. При передозировке, если необходимо, проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. При большой потере жидкости из-за рвоты или диареи нужно провести коррекцию нарушения электролитного баланса.

Взаимодействие

Препарат имеет слабую способность к взаимодействию, но он может слабо связываться с Р-гликопротеином. Прукалоприд также не оказывает значимого влияния на фармакокинетику пароксетина, этилового спирта, Дигоксина и Варфарина.

Увеличить AUC прукалоприда приблизительно на 40 процентов может Кетоконазол в дозе 200 миллиграмм два раза в сутки, но данный эффект очень небольшой, чтобы иметь клиническую значимость. То же взаимодействие наблюдается с Хинидином, Циклоспорином А и Верапамилом.

Ослаблять эффект от прукалоприда могут атропиноподобные вещества, также его нужно осторожно принимать одновременно с лекарствами, которые способные удлинять интервал QTc.

Условия продажи

Отпускается из аптек по рецепту.

Условия хранения

Таблетки нужно хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги при температуре воздуха не выше 25 градусов.

Срок годности

Срок годности таблеток составляет три года.

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне гравировка "PRU 1"; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
прукалоприда сукцинат 1.321 мг,
что соответствует содержанию прукалоприда 1 мг

Вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактозы моногидрат — 149.969 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 27 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.36 мг, магния стеарат — 1.35 мг, пленочное покрытие белое 1 — 6 мг.

Состав пленочного покрытия белого 1 в процентах по массе: гипромеллоза 6 cP — 40%, титана диоксид — 24%, макрогол 3000 — 8%, триацетин — 6%, лактозы моногидрат — 22%.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка "PRU 2", на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
прукалоприда сукцинат 2.642 мг,
что соответствует содержанию прукалоприда 2 мг

Вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактозы моногидрат — 165.458 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.4 мг, магния стеарат — 1.5 мг, пленочное покрытие розовое — 7 мг .

Состав пленочного покрытия розового в процентах по массе: гипромеллоза 6 cP — 40%, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.09%, титана диоксид — 23.88%, макрогол 3000 — 8%, триацетин — 6%, лактозы моногидрат — 22%, индигокармин (Е132) — 0.02%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.01%.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Прукалоприд — это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT 4 -серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ 4 -рецепторам по крайней мере в 150 раз.

Фармакокинетика

Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (C max ) достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии (V d ss ) составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14 C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Большая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T 1/2 — примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2.5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент kпрепарата колеблется от 1.9 до 2.3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Особые категории больных

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.

При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день C max прукалоприда в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) были на 26% и 28% соответственно больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Нарушение функции почек

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (КК 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51%, соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2.3 раза выше, чем у здоровых людей.

Нарушение функции печени

Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.

После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет C max препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а AUC несвязанной фракции препарата была на 30-40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний T 1/2 препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11.6-26.8 ч).

Читайте также:  Глюкофаж не снижает сахар что делать

Показания

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу;

— нарушение функции почек, требующее проведения диализа;

— перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум;

— врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИДом) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Резолор больным с такими заболеваниями. В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток.

Взрослым : 2 мг 1 раз в день. Пожилым (старше 65 лет) : начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз в день. Детям и подросткам : Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.

Больным с нарушением функции почек при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1.73 м ) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Больным с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Побочные действия

Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата Резолор были головная боль и нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, диарея), каждый из которых наблюдался примерно у 20% больных. Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически. Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести.

При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг в клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, частота которых обозначена как очень часто (> 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, диарея, боль в животе; часто — рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы; нечасто — анорексия.

Со стороны мочеполовой системы: часто — поллакиурия.

Общие: часто — слабость; нечасто — лихорадка, плохое самочувствие.

Передозировка

Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что прукалоприд хорошо переносится при повышении дозы до 20 мг 1 раз в день (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы).

Передозировка может привести к симптомам , обусловленным усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею.

Специфического антидота для препарата Резолор не существует. В случае передозировки следует при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию . Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекции нарушений электролитного баланса.

Лекарственное взаимодействие

Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином (P-ГП), в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности (P-ГП).

Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал AUC (площадь под кривой "концентрация-время") прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например, верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.

Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого влияния прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина. При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.

Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокинетику прукалоприда.

Препарат Резолор следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.

Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы НТ 4 .

Взаимодействие с пищей не обнаружено

Особые указания

Основной путь выведения прукалоприда — через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг.

При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов.

Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо влияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому препарат нельзя принимать больным с врожденным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Для прукалоприда не было выявлено ни феномена рикошета, ни развития зависимости. Изучение влияния прукалоприда на интервал QT в терапевтических (2 мг) и супратерапевтических (10 мг) дозировках не показало существенных отличий по сравнению с плацебо в отношении значений интервала QT.

Частота нежелательных явлений, связанных с интервалом QT, и желудочковых аритмий была низкой и сопоставимой с таковой на фоне приема плацебо.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований влияния прукалоприда на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось. В некоторых случаях применение препарата Резолор связывалось с развитием головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Беременность и лактация

Опыт применения прукалоприда во время беременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Препарат Резолор не рекомендуется применять во время беременности. В период лечения прукалопридом женщины, способные к деторождению, должны использовать адекватные методы контрацепции.

Прукалоприд выводится с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах препарат вряд ли оказывает влияние на новорожденных/грудных детей. Из-за отсутствия данных о применении у кормящих матерей препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Способность к зачатию

Исследования на животных не выявили какого-либо влияния препарата на фертильность особей мужского и женского пола.

Применение в детском возрасте

Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1.73 м 2 ) доза составляет 1 мг 1 раз/сут. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз/сут. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Обратите внимание

Эрозия шейки матки 3 степени

Содержание1 Виды и стадии2 Причины возникновения и симптоматика3 Диагностика и способы лечения4 Развитие заболевания, его ...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector