Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 5 упаковок.

1 мл концентрата для инфузий — 50 мг; в ампулах по 3 мл, в коробке 5 ампул.

Фармакологическое действие

Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период, оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы, блокирует натриевые каналы клеточных мембран.

Фармакодинамика

Уменьшает сопротивление сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; уменьшая потребность миокарда в кислороде, способствует увеличению энергетических резервов миокарда. Незначительно уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и системное АД . Нормализует сердечный ритм в связи со способностью удлинять потенциал действия и таким образом увеличивать эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков и AV узла. Понижает автоматизм синусного узла, замедляет проведение импульсов по всей проводящей системе, уменьшает возбудимость.

Показания препарата Седакорон ®

Суправентрикулярная и желудочковая пароксизмальная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий; пароксизмальная тахикардия и мерцательная аритмия (профилактика), суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, аритмии при WPW-синдром е; аритмии на фоне стенокардии; нестабильная стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, AV-блокада, гипо- или гипертиреоз, коллапс, шок, кормление грудью.

Побочные действия

Брадикардия, замедление AV проводимости, нарушение функции щитовидной железы, отложения на роговице, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь).

Способ применения и дозы

Внутрь, дозу устанавливают индивидуально; обычно первые 1–2 нед — по 200 мг 3–4 раза в сутки (до достижения терапевтического эффекта), затем по 200 мг 1–2 раза в сутки, и, наконец, — по 100 мг ежедневно или 200 мг через день (в течение длительного периода). В/в — капельно (в течение 10–20 мин в 40 мл 5% раствора глюкозы) — по 5 мг/кг или по 0,6–1,2 г/сут (максимальная суточная доза — 1,5 г) в 500–1000 мл 5% раствора глюкозы (или 150 мг в 250 мл 0,9% физиологического раствора). Детям — в начальной дозе 8–10 мг/кг массы тела.

Меры предосторожности

В/в введение следует проводить только в стационаре (под контролем ЧСС , АД , ЭКГ); во время лечения необходимы периодические осмотры окулиста и эндокринолога (в связи с возможным нарушением функции щитовидной железы).

Условия хранения препарата Седакорон ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Седакорон ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Международное наименование — amiodaron. Антиаритмическое и антиангинальное средство

Состав. Активное вещество — амиодарона гидрохлорид.

• Фармакологическое действие
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Побочные эффекты

Фармакологическое действие. Седакорон /Амиодарон/ является основным представителем III класса антиаритмических препаратов. Седакорон имеет широкий спектр антиаритмического действия и вместе с тем является активным антиангинальным препаратом. Антиаритмическое действие Седакорона связано с его способностью существенно удлинять потенциал действия. Он оказывает тормозящее влияние на а- и b-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы. Седакорон уменьшает сопротивление коронарных сосудов сердца, что приводит к увеличению коронарного кровотока. Он урежает сердечные сокращения, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Он несколько понижает периферическое сосудистое сопротивление и системное АД; не оказывает существенного влияния на сократимость миокарда . Наличие кумулятивного эффекта обеспечивает продолжительность действия в течение 10-45 дней после прекращения лечения.

Противопоказания. Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, АВ блокада, гипо- и гипертиреоз, коллапс, шок, лактация, повышенная чувствительность к йоду.

Применение Седакорона. Доза устанавливается индивидуально. Парентеральное введение Седакорона проводится только в стационаре под контролем АД, ЧСС, ЭКГ. Вводится только внутривенно, инфузии проводятся в течение 1-3 минут дозами из расчета 5 мг/кг веса тела. Внутрь обычно назначают по 1 таблетке 3-4 раза в день в течение 8-14 дней, затем по 1 таблетке 1 раз в день 5 дней в неделю. Поддерживающая терапия подбирается индивидуально. У детей начальная суточная доза составляет 8-10 мг на 1кг массы тела в течение первых 8-14 дней, а затем понижается в соответствии с достигнутым эффектом.

Побочные эффекты Седакорона. Брадикардия, замедление АВ проводимости, аллергические кожные реакции. При длительном применении в редких случаях возможно развитие нарушений функций щитовидной железы; образование желтоватых липидных отложений на роговице, которые обратимы после прекращения лечения.

Особые указания. Не следует назначать Седакорон одновременно с хинидином, бетаадреноблокаторами, антагонистами кальция, дигоксином. При проведении длительного лечения Седакороном необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы, проводить осмотры окулиста. Следует с осторожностью назначать Седакорон больным с бронхиальной астмой.

Форма выпуска. Седакорон 200 мг по 50 таблеток в упаковке. Седакорон 150 мг по 5 ампул в упаковке. Сухое вещество 0.15 г в ампулах по 5, 20 или 50 шт.вупаковке. Регистрационные номера П-8-242 N2002387 Хранить в темном месте при температуре не выше 25*С!

Производитель. EBEWE, Австрия.

Применение препарата седакорон только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Показания к применению

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности др. терапии, особенно связанные с WPW-синдромом), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или ХСН, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения, таблетки

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), СССУ, синусовая брадикардия, SA блокада, AV блокада II-III ст. (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.C осторожностью. ХСН, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Для купирования острых нарушений ритма вводят в/в из расчета 5 мг/кг, у больных с ХСН — 2.5 мг/кг. Кратковременные инфузии проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы; при необходимости — повторная инфузия через 24 ч. При длительных инфузиях — 0.6-1.2 г/сут в 0.5-1 л 5% раствора декстрозы из расчета 150 мг на 250 мл раствора (с др. ЛС в растворе несовместим).

Внутрь (до еды) — 0.6-0.8 г в 2-3 приема, через 5-15 дней дозу уменьшают до 0.3-0.4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0.2-0.3 г/сут в 1-2 приема. Во избежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем делают перерыв на 2 дня. Возможен также прием на протяжении 3 нед в месяц с недельным перерывом.

При стенокардии: внутрь, в начальной дозе 0.2 г 2-3 раза в сутки (во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости), через 8-15 дней уменьшают до 0.2 г/сут.

Для взрослых: средняя терапевтическая разовая доза — 0.2 г, средняя терапевтическая суточная доза — 0.4 г, максимальная разовая доза — 0.4 г, максимальная суточная доза — до 1.2 г.

Детям: начальная суточная доза 8-10 мг/кг или 0.8 г на 1.72 кв.м/сут в течение 8-15 дней с последующим переходом на поддерживающую терапию — 2.5 мг/кг или 0.2 г на 1.72 кв.м/сут.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы ССС (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических ЛС I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его мол. массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании "нагрузочных" доз) — от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 мес после прекращения его приема).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении — периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении — внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок — жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада, при длительном применении — прогрессирование ХСН, тахикардия типа "пируэт", усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз (требуется отмена препарата).

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении — кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении — бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея, редко — повышение активности "печеночных" трансаминаз, при длительном применении — токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Лабораторные показатели: при длительном применении — тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.

Местные реакции: при парентеральном применении — флебит.

Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, при парентеральном применении — жар, повышенное потоотделение.Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, снижение АД.

Лечение: промывание желудка, назначение колестирамина; при брадикардии — бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа "пируэт" — в/в введение солей Mg2+, кардиостимуляция. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов плазмы.

В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала Q-T), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают, вплоть до полного прекращения терапии).

Рекомендуется ежегодное рентгенологическое исследование легких, 1 раз в полгода — исследование функции внешнего дыхания, содержание Т3 и Т4. При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует.

Для профилактики развития фотосенсибилизации рекомендуется избегать пребывания на солнце или пользоваться специальными солнцезащитными кремами.

Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона).

При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.

Парентеральное введение проводится только в стационаре под контролем АД, ЧСС, ЭКГ.

Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития). Безопасность и эффективность применения у детей не определены, начало и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.

После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.

Содержит йод (в 200 мг — 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоина, циклоспорина, дигоксина (при совместном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50% и контроль его плазменных концентраций).

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия — варфарина и аценокумарола (взаимодействие на уровне микросомального окисления). В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66%, а аценокумарола — до 50% и контролировать протромбиновое время.

Антиаритмические ЛС Ia класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, "петлевые" диуретики, тиазиды, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные, ГКС для системного применения, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В для в/в введения — риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусного узла или AV блокаде).

Бета-адреноблокаторы, верапамил и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.

Общая анестезия (средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия — риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения МОК.

ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.

Амиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131I, 123I) и натрия пертехнетата (99mTc); препараты Li+ повышает риск развития гипотиреоза.

Колестирамин уменьшает всасывание, а циметидин увеличивает T1/2 и концентрацию амиодарона в плазме.