Medistok » Медицина » Стрептоцид растворимый формула

Содержание

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Сульфаниламид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сульфаниламид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Сульфаниламид

Относится к сульфаниламидным ЛС короткого действия. Сульфаниламид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса со сладким послевкусием. Легко растворим в кипящей воде (1:2), трудно — в этаноле (1:37), растворим в растворах соляной кислоты, едких щелочей, ацетоне (1:5), глицерине, пропиленгликоле; практически нерастворим в эфире, хлороформе, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса — 172,21.

Применяется также в виде метансульфата натрия (Стрептоцид растворимый) — белый кристаллический порошок; растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.

Фармакология

Механизм противомикробного действия сульфаниламида связан с антагонизмом ПАБК , с которой он имеет химическое сходство. Сульфаниламид захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков ( в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

При местном применении способствует быстрому заживлению ран.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ . Cmax в крови создается через 1–2 ч и снижается на 50% обычно менее чем за 8 ч. Проходит через гистогематические, включая ГЭБ , плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90–95%) почками.

Информация о канцерогенном, мутагенном действии и влиянии на фертильность при длительном использовании у животных и человека отсутствует.

Раньше сульфаниламид применяли внутрь для лечения ангины, рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, профилактики и лечения раневой инфекции. Сульфаниламид (Стрептоцид растворимый) в прошлом использовали в виде 5% водных растворов для в/в введения, которые готовили ex tempore; в настоящее время используют только в виде линимента для наружного применения.

Читайте также:  Источник возбудителя инфекции это

Применение вещества Сульфаниламид

Местно: тонзиллит, гнойно-воспалительные поражения кожи, инфицированные раны различной этиологии ( в т.ч. язвы, трещины), фурункул, карбункул, пиодермия, фолликулит, рожа, вульгарные угри, импетиго, ожоги (I и II степени).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим сульфон- и сульфаниламидам), заболевания кроветворной системы, анемия, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При системной абсорбции сульфаниламид может быстро проходить через плаценту и обнаруживаться в крови плода (концентрация в крови плода составляет 50–90% таковой в крови матери), а также вызывать токсические эффекты. Безопасность применения сульфаниламида при беременности не установлена. Неизвестно, может ли сульфаниламид оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами. В экспериментальных исследованиях у крыс и мышей, получавших в период беременности некоторые сульфаниламиды (включая сульфаниламид) короткого, среднего и длительного действия внутрь в высоких дозах (в 7–25 раз превышающих терапевтическую пероральную дозу для человека), показано значительное увеличение частоты развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода.

Проникает в грудное молоко, может вызвать ядерную желтуху у новорожденных.

Побочные действия вещества Сульфаниламид

Аллергические реакции; при длительном местном применении в больших количествах — системное действие: головная боль, головокружение, парестезия, тахикардия, тошнота, рвота, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, цианоз.

Взаимодействие

Миелотоксичные ЛС усиливают гематотоксичность.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Сульфаниламид

При длительном применении необходимо периодически проводить анализ периферической крови.

СТРЕПТОЦИД (Streptocidum; син.: стрептоцид белый, Streptocidum album, Sulfanilamidum и др.; ГФХ, сп. Б) — химиотерапевтическое средство из группы сульфаниламидов, n-Аминобензолсульфаниламид, или амид сульфаниловой кислоты; C6H8N2O2S:

Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в холодной воде, легко растворим в кипящей воде, разведенной соляной к-те, р-рах едких щелочей и ацетоне, трудно растворим в спирте, практически не растворим в эфире и хлороформе; мол. вес (масса) 172,21; t°пл 164—167°. Как и прочие сульфаниламидные препараты, С. активен в отношении стафилококков, стрептококков, менингококков, гонококков, пневмококков, кишечной палочки и нек-рых других бактерий. Хорошо всасывается из жел.-киш. тракта, ок. 90—95% принятого С. быстро выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде ацетилированных продуктов.

Применяют для лечения рожи, инф. дерматозов, ангины, циститов, пиелита и других инф. болезней, вызванных чувствительной к сульфаниламидам флорой. Назначают внутрь взрослым по 0,5 — 1 г на прием через каждые 4—6 час. (всего 3—6 г в сутки); детям в возрасте до 1 года по 0,05—0,1 г, от 2 до 5 лет по 0,2—0,3 г, от 6 до 12 лет по 0,3—0,5 г на прием.

Читайте также:  Молочница у грудничка

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

При поверхностных инф. поражениях кожи и слизистых оболочек, ожогах, инфицированных ранах, язвах и др. С. применяют местно в виде 5 и 10% стрептоцидовой мази (Unguentum Streptocidi) или 5% линимента стрептоцида (Linimentum Streptocidi), содержащего стрептоцида 5 г, рыбьего жира 34 г, эмульгатора, стабилизатора и воды дистиллированной до 100 мл.

В рану обычно вносят мельчайший стерильный порошок С. (по 5—10 — 15 г) и одновременно назначают внутрь сульфаниламиды или другие антибактериальные препараты.

Для лечения острых и хрон. ринитов иногда используют мазь «Суно-реф» (Unguentum «Sunoreph»), содержащую С., норсульфазола и сульфадимезина по 5 г, эфедрина гидрохлорида 1 г, камфоры 3 г, эвкалиптового масла 5 капель, мазевой основы до 100 г.

Побочное действие С. проявляется головными болями, головокружением, тошнотой, рвотой. При длительном применении возможно развитие лейкопении, агранулоцитоза, дерматитов, парестезии, цианоза.

Противопоказан при заболеваниях кроветворной системы, нефритах, нефрозах и гипертиреозе.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,3 и 0,5 г; 5 и 10% мазь в стеклянных банках по 25 г; 5% линимент в тубах или стеклянных банках по 30 и 50 г. Хранение: в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.

В мед. практике используется также стрептоцид растворимый (Streptocidum solubile; ГФХ, сп. Б), к-рый в хим. отношении является n-сульфамидо-бензоламинометансульфатом натрия; C7H9N2NaO5S2:

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, практически не растворим в органических растворителях. Водные р-ры стерилизуют при t° 100° в течение 30 мин.

Показания к назначению те же, что при применении С. Назначают парентерально и внутрь. Для подкожного и внутримышечного введения используют 1 — 1,5% р-ры, к-рые готовят на воде для инъекций или изотоническом р-ре натрия хлорида. Указанные р-ры вводят в количестве до 100 мл 2—3 раза в сутки. Внутривенно вводят по 20—30 мл 2—5 — 10% р-ра, приготовленного на воде для инъекций, изотоническом р-ре натрия хлорида или 1% р-ре глюкозы.

Внутрь стрептоцид растворимый назначают в тех же дозах, что и стрептоцид.

Форма выпуска: порошок. Хранение: в хорошо укупоренной таре.

Сульфаниламид
Химическое соединение
ИЮПАК 4-aminobenzenesulfonamide
Брутто-формула C6H8N2O2S
Молярная масса 172,20 г/моль
CAS 63-74-1
PubChem 5333
DrugBank APRD00438
Классификация
АТХ J01EB06 D06BA05
Другие названия
Стрептоцид

Сульфанилами́д (лат. sulfanilamidum ) — антибактериальный препарат из группы сульфаниламидов, также известный как стрептоци́д.

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Сульфаниламид (стрептоцид) — один из первых представителей химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении патогенных кокков, кишечной палочки, шигелл, холерного вибриона, клостридий, возбудителей сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, чумы, а также хламидий, актиномицетов, возбудителей токсоплазмоза. Действует бактериостатически. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате — к нарушению синтеза нуклеиновых кислот.

Читайте также:  Как избавиться от пмс

Показания [ править | править код ]

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе: ангины, рожистые воспаления, циститы, пиелиты, энтероколиты, инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек.

Показания к применению препарата «Стрептоцид» [ править | править код ]

Инфекции кожи, дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыводящих путей, раневые инфекции (профилактика и лечение). С 2008 года в данной форме на территории РФ не выпускается и не продаётся (выпуск ведётся в качестве порошков наружного применения и мазей-Линимент). [1]

Противопоказания [ править | править код ]

Тяжелая почечная недостаточность, заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефрозы, нефриты, острая порфирия, базедова болезнь, I и II триместры беременности, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Побочное действие [ править | править код ]

Тошнота, рвота, диарея, кожные аллергические реакции. Редко — нефротоксические реакции (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек); эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз. В единичных случаях — нарушение зрения, головная боль, головокружение, периферические невриты, гипотиреоидизм, атаксия, ангионевротический отёк.

Режим дозирования [ править | править код ]

Местно, наружно, наносят непосредственно на поражённую поверхность (в виде порошка для наружного применения) или намазывают (в виде 10 % мази или 5 % линимента) на марлевую салфетку; перевязки производят через 1-2 дня.

При глубоких ранениях вносят в полость раны 5-10-15 грамм порошка для наружного применения.

Особые указания [ править | править код ]

При длительном лечении рекомендуется систематический контроль картины крови, функции почек и печени. Препарат следует назначать с осторожностью при нарушении функции почек. В период лечения необходимо увеличить объём потребляемой жидкости. При появлении реакций повышенной чувствительности препарат следует отменить.

История [ править | править код ]

Антибактериальный эффект вещества был открыт немецким учёным Герхардом Домагком при продолжении исследования Джозефа Клярера и Фритца Мицша, которое, в свою очередь, было основано на работах Пауля Эрлиха об использовании красителей (основного продукта компании IG Farben) в качестве антибиотиков.

Сульфаниламид был впервые получен в 1908 году при попытках синтезировать хороший краситель для текстильных материалов, родственный известному красителю анилину. Через двадцать лет на его основе синтезирован азокраситель пронтозил [en] , у которого и была открыта сильная активность против стрептококков. Однако впоследствии выяснилось, что он разлагается в организме с образованием сульфаниламида, и именно сульфаниламид обладает противомикробным действием. Пронтозил назвали красным стрептоцидом, а сульфаниламид — белым стрептоцидом. Широкое применение в медицине получил именно белый стрептоцид [2] .

В искусстве [ править | править код ]

Историю открытия стрептоцида представил в рассказе «Нобелевская премия» писатель Святослав Логинов.

Обратите внимание

Эссенциале фарм группа

Содержание0.1 Регистрационный номер:0.2 Лекарственная форма:0.3 Состав:1 Действующее вещество:2 Содержание3 Фармакологическая группа4 Нозологическая классификация (МКБ-10)5 Состав6 ...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector