• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Препарат Урсомакс — урсодезоксихолиевая кислота (Ursodeoxycholic acid).
Средство, применяемое для лечения печени и желчевыводящих путей, при билиарной патологии, заболеваниях печени, липотропные вещества.
Небольшое количество урсодезоксихолевой кислоты присутствует в желчи человека. В случае перорального применения она уменьшает насыщение желчи холестерином, подавляя его абсорбцию в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчь. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.
Согласно современным знаниям считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.

Фармакокинетика

При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки – путем активного транспорта. Степень абсорбции обычно составляет 60–80 %. После всасывания желчная кислота подлежит в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %.
В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота накапливается в желчи. В тоже время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.
Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксичной и вызывает повреждения паренхимы печени у ряда видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.
Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Показания к применению

Препарат Урсомакс предназначен для растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не больше 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного(ых) камня(ей); для лечения гастрита с рефлюксом желчи; для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Способ применения

Возрастных ограничений относительно применения Урсомакса нет. Для пациентов, масса тела которых менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул Урсомакса, доступна другая лекарственная форма урсодезоксихолевой кислоты – суспензия.
Для растворения холестериновых желчных камней.
Приблизительно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела, что эквивалентно:
до 60 кг 2 капсулам
61-80 кг 3 капсулам
81-100 кг 4 капсулам
более 100 кг 5 капсулам
Капсулы следует принимать не разжевывая, запивая водой, 1 раз в сутки вечером, перед сном. Препарат необходимо принимать регулярно. Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если после 12 мес. применения препарата уменьшения размера желчных камней не отмечено, продолжать терапию нецелесообразно. Эффективность терапии следует проверять каждые 6 мес с помощью ультразвукового или рентгенографического исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять со временем не произошла ли кальцификация камней. Если это произошло, лечение следует прекратить.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи
1 капсула Урсомакса 250 мг один раз в день с небольшим количеством жидкости вечером перед сном.
Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи капсулы Урсомакса 250 мг принимают в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния больного. Решение о продолжительности применения препарата принимается врачом индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза.
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения капсулы Урсомакса 250 мг нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Масса тела (кг)	Суточная доза (мг/кг массы тела)	Утро. Первые 3 месяца	День. Первые 3 месяца	Вечер. Первые 3 месяца	В дальнейшем
47-62	12-16	1 кап.	1 кап.	1 кап.	3 кап.
63-78	13-16	1 кап.	1 кап.	2 кап.	4 кап.
79-93	13-16	1 кап.	2 кап.	2 кап.	5 кап.
94-109	14-16	2 кап.	2 кап.	2 кап.	6 кап.
более 110	2 кап.	2 кап.	3 кап.	7 кап.

Капсулы нужно глотать целыми, запивая жидкостью. Необходимо придерживаться регулярности приема.
Применение капсул Урсомакса 250 мг при первичном билиарном циррозе может быть не ограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсомакса 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.

Побочные действия

Нарушения пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, боль в животе, сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье, запор, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, пептическая язва.
Расстройства гепатобилиарной системы: кальцификация желчных камней, при развитой стадии первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Неврологические расстройства: головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, которые включают отек лица, крапивницу, отек Квинке и отек гортани.
Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель.
Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, зуд, высыпание (крапивница).
Нарушения в организме в целом и в месте введения: слабость, периферические отеки, гипертермия.
Исследования: повышение уровня креатинина и уровня глюкозы в крови.

Противопоказания

Беременность

Капсулы Урсомакса нельзя применять в течение беременности, если это не является крайне необходимым. Решение об этом может принять только врач.
Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при условии надежной контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности должна быть исключена.
Проникает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко, неизвестно. Следовательно, капсулы Урсомакса нельзя применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения капсул Урсомакса кормление грудью необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Капсулы Урсомакса 250 мг нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, которые содержат гидроокись алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом препятствуют ее поглощению и эффективности. Если применение препаратов, которые содержат одно из названных веществ, необходимо, их нужно принимать по меньшей мере за 2 часа перед или через 2 часа после приема капсул Урсомакса 250 мг.
Капсулы Урсомакса 250 мг могут усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.
В отдельных случаях капсулы Урсомакса 250 мг могут уменьшать поглощение ципрофлоксацина.
Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с веществом дапсон (уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro, можно прийти к заключению, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 3А, который метаболизирует лекарственные средства. Следовательно, в случаях совместного применения лекарственных средств, которые метаболизируются при участии этого фермента, нужно быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости следует корректировать дозы.
Эстрогены, эстрогенные контрацептивы, клофибрат (возможно, и другие препараты, которые снижают уровень холестерина в крови) увеличивают секрецию холестерина в желчь и способствуют формированию холестериновых камней, чем уменьшают эффективность Урсомакса.

Передозировка

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 oС. Хранить в недоступном для детей месте.

Состав

действующее вещество: ursodeoxycholic acid;

1 капсула содержит урсодезоксихолевой кислоты (в пересчете на 100% сухое вещество) 250 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид, магния стеарат, желатин.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Код АТС А05А А02.

Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Код АТС А05В.

Показания

Для растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (нов).

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.

Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.

Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока).

Капсулы Урсомаксу не назначают больным с желчным пузырем, не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, с нарушенной сократимостью желчного пузыря или таким, кто имеет частые желчные колики.

Способ применения и дозы

Возрастных ограничений по применению Урсомаксу нет. Для пациентов, масса тела которых меньше 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул Урсомаксу, доступна другая лекарственная форма урсодезоксихолевой кислоты — суспензия.

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг, что эквивалентно:

до 60 кг 2 капсулам;

61-80 кг 3 капсулам;

81-100 кг 4 капсулам;

более 100 кг 5 капсулам.

Капсулы следует принимать не разжевывая, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.

Препарат следует принимать регулярно.

Необходим для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных каминов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию нецелесообразно.

Эффективность лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи

1 капсула Урсомаксу 250 мг один раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.

Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи капсулы Урсомаксу 250 мг принимают в течение 10-14 дней. Длительность лечения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения капсулы Урсомаксу 250 мг нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярности приема.

Применение капсул Урсомаксу 250 мг при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсомаксу 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.

Побочные реакции

Со стороны ЖКТ: дискомфорт в животе, боль в животе, сильный боль в животе с локализацией в правом подреберье, запор, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, язва.

Расстройства пищеварительной системы: кальцификация желчных камней, при развитой стадии первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Неврологические расстройства: головокружение, головная боль.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включающих отек лица, крапивница, отек Квинке и отек гортани.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : кашель.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, зуд, сыпь (крапивница).

Нарушения в организме в целом и в месте введения слабость, периферические отеки, гипертермия.

Исследование: повышение уровня креатинина и уровня глюкозы в крови.

Передозировка

В случаях передозировки может возникнуть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы, и поэтому большая ее часть выводится с калом.

В случае появления диареи дозу следует уменьшить, а в случаях постоянной диареи терапию следует прекратить.

В специфических мероприятиях необходимости нет и последствия диареи необходимо лечить симптоматично, с восстановлением баланса жидкости и электролитов.

Применение в период беременности и кормления грудью

Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты, в частности в I триместре беременности, нет.

Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при надежной контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности нужно исключить.

Проникает урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко, неизвестно. Итак, капсулы Урсомаксу нельзя применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения капсул Урсомаксу кормления грудью необходимо прекратить.

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения Урсомаксу детям, но капсулы не назначают детям с массой тела менее 47 кг. Если масса тела ребенка меньше 47 кг и / или если ребенок испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодезоксихолевой кислоты в виде суспензии.

Особенности применения

Капсулы Урсомаксу 250 мг нужно принимать под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг показателей функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT каждые 4 недели, в дальнейшем — каждые 3 месяца.

При применении для растворения холестериновых желчных камней: для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня, необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положениях пациента стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь нельзя визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушение сократимости желчного пузыря или частых желчных колик капсулы Урсомаксу 250 мг принимать нельзя.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Капсулы Урсомаксу 250 мг нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и / или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом препятствуют ее поглощению и эффективности.

Капсулы Урсомаксу 250 мг могут усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях капсулы Урсомаксу 250 мг могут уменьшать поглощение ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (C _max ) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с веществом дапсон (уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro , можно сделать вывод о том, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 ЗА, который метаболизируется лекарственные средства. Итак, в случаях совместного применения лекарственных средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, нужно быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости, следует корректировать дозу.

Эстрогены, эстрогенные контрацептивы, клофибрат (возможно и другие препараты, снижающие уровень холестерина в крови) увеличивают секрецию холестерина в желчь и способствуют формированию холестериновых камней, чем уменьшают эффективность Урсомаксу.

Фармакологические свойства

Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты имеется в желчи человека.

В случае перорального применения она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощения в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным знаниями считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных моющих токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторное нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

При пероральном введении урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тонкой кишке и верхнем отделе подвздошной кишки путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки — путем активного транспорта. Степень абсорбции обычно составляет 60-80%. После всасывания желчная кислота подлежит в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота накапливается в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевои и литохолевои кислот. Литохолева кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждения паренхимы печени у ряда видов животных. У человека поглощается лишь незначительная ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксифицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.

Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Основные физико-химические свойства

твердые желатиновые капсулы номером 0, корпус и крышка белого цвета. Содержимое капсул — гранулы или порошок белого или почти белого цвета.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере. По 1, 5 или 10 блистеров в пачке.

Категория отпуска

Производитель

ООО « ФАРМЭКС ГРУПП».

Местонахождение

Украина, 08300, Киевская обл., Г.. Борисполь, ул. Шевченко, 100.

Препарат Урсомакс – это гепатопротекторное лекарственное средство. Имеет желчегонное действие. Снижет продукцию холестерина в печени, его всасывание в кишечнике, концентрацию в желчи, увеличивает растворимость холестерина в желчевыводящих путях, стимулирует желчевыделение. Снижает литогенность желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Усиливает желудочную, панкреатическую секрецию, оказывает гипогликемическое действие. Провоцирует растворение холестериновых камней, уменьшая насыщенность желчи холестерином, что провоцирует выход холестерина из желчных камней. Имеет иммуномодулирующий эффект, влияет на иммунологические процессы в печени.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Препарат Урсомакс назначают с целью растворения рентгеннегативных желчных камней (холестериновых) размером не больше 15 мм при с функционирующем желчным пузырем; для терапии лечения рефлюкс-гастрита; для симптоматического лечения билиарного цирроза (первичного) при отсутствии симптомов декомпенсации.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность; острый холецистит, холангит; непроходимость желчевыводящих путей; желчный пузырь, который не определяется рентгенологическими методами, с кальцинированными камнями; частые желчные колики; нарушение сократимости желчного пузыря. Препарат не применяют в период беременности, планирования беременности, лактации (допускается применение при назначении врачом). Препарат и алкоголь: не рекомендуется употреблять спиртное во время приема препарата Урсомакс.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, дискомфорт/боль в области живота, пептическая язва, кальцификация желчных камней, декомпенсация цирроза печени. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Показатели крови: лейкопения, тромбоцитопения, повышение уровня креатинина, глюкозы в крови. Со стороны иммунной системы: проявления аллергии (крапивница, отек лица, отек Квинке, отек гортани). Со стороны опорно-двигательной системы: мышечные боли. Со стороны дыхательной системы: кашель. Со стороны кожи: алопеция, высыпание, зуд. Общие расстройства: слабость, отеки, гипертермия.

ДОЗИРОВКА

Принимать внутрь. Дозу и продолжительность терапии подбирает врач индивидуально. Холелитиаз: принимать из расчета 10 мг/кг массы тела один раз в день (вечером), запивая достаточным количеством (200 мл) воды. Курс – 6–24 месяца. Билиарный гастрит: 250 мг 1 раз/день. Курс – 10–14 дней. Билиарный цирроз: 14 ± 2 мг/кг массы тела один раз/день до исчезновения симптомов патологии.

ФОРМА ВЫПУСКА

Капсулы по 250 мг № 10, 50, 100

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 25°С. Ограничить доступ детей. Срок годности – три года.